目的 研究9-硝基喜树碱（9-NC）的细胞摄取、转运及外排特性。方法 一种体外培养的人小肠上皮细胞模型Caco-2应用于9-NC的小肠上皮细胞的摄取、跨膜转运及外排动力学研究。评价了时间、温度、pH， P-糖蛋白（P-glycoprotein， P-gp）抑制剂对细胞摄取的影响。采用HPLC测定药物含量。结果 9-硝基喜树碱以被动扩散为主要方式被细胞摄取和转运。药物的摄取与时间呈正相关，与温度、pH呈负相关。P-gp抑制剂环孢菌素和维拉帕米增加9-NC细胞摄取（P<0.05）。药物从Basolateral（B，基底面）到Apical（A，肠腔面）的渗透系数Papp大于A到B（2.6-6.9倍）。9-NC外排符合二级外排动力学过程，A侧m0[（148.0±2.2）pmol•cm-2]和外排速率（41.1 pmol•cm2•min-1）高于B侧的m0[（121±7）pmol•cm-2（P<0.05）和外排速率（29.2 pmol•cm2•min-1）（P<0.01）。结论 9-NC是以被动扩散方式为主要方式被小肠上皮细胞摄取和转运，并受到P-糖蛋白强烈的外排作用。