通过对白花蛇舌草注射液（HDI）在体外抑制人白血病细胞株（HL-60、K562）增殖作用的观察，来探讨HDI用于治疗白血病患者的作用机制。以白血病HL-60、K562细胞株为靶细胞，采用MTT法观察不同浓度的HDI对HL-60、K562细胞增殖的影响；流式细胞术观察两细胞内线粒体跨膜电位(ΔΨm)的水平；用激光共聚焦显微镜观察细胞内线粒体的荧光探针5,5'，6,6'四氯1,1'，3,3'四乙基苯并咪唑基羰化青碘（JC-1）以单体形式还是聚集体形式存在。结果表明：低浓度的HDI（1.56ml/L）对HL-60、K562细胞增殖均无明显抑制作用（P>0.05），但当HDI浓度提高至3.12ml/L~25ml/L时，对HL-60细胞则出现明显的增殖抑制作用，且随浓度增加抑制作用增强（P<0.05或P<0.01）；而明显抑制K562细胞增殖，则浓度提高至6.25ml/L，且随浓度增加抑制增强（P<0.05或P<0.01）。通过流式细胞术对JC-1检测发现HDI能降低HL-60、K562细胞内线粒体跨膜电位(ΔΨm)水平，且随浓度增加降低越明显；激光共聚焦显微镜观察发现经药物处理过的凋亡早期细胞内JC-1不能聚集在线粒体的基质中，为单体，细胞则呈绿色较多，而未经药物处理过的活细胞内JC-1聚集在线粒体的基质中形成聚合物（J-aggregates），细胞则呈桔黄色，两细胞经药物处理前后细胞产生的荧光颜色变化来提示药物处理前后细胞内线粒体膜电位的下降。结论：白花蛇舌草注射液在一定浓度下，能够直接抑制HL-60、K562白血病细胞增殖，其作用机制有可能通过降低线粒体跨膜电位，触发细胞凋亡过程，从而抑制细胞增殖。