目的：探讨夜间、白天恒速静滴5-氟尿嘧啶（5-Fluorouracil，5-Fu）时，其稳态敌国药浓度及毒性的时辰变化，为制定适合我国患者的5-Fu给药方提供依据。方法：文应用高效液相色谱法测定5-Fu血药浓度。18例晚期鼻咽癌患者前后两个疗程随机接受CF5-Fu白天及夜间化疗5天，5-Fu1000mg·(th2·d)-1连续8小时恒速静滴，CF100mg在5-FU静滴第0、4、8小时，分别三次静推，卡铂300-350mg/m2，第6日静滴。对其中12例患者在每疗程5-FU静滴后第2、4、6、8小时取静脉血药浓度。结果：恒速静滴5-FU其稳态敌国药浓度（CSS）存在明显昼夜节律波动，高峰在1AM。夜间药时曲线下面积（AUC）高于白天。夜间静滴，本方案的主要剂量限制性毒性口腔粘膜炎，与5-FU高峰血药浓度、AUC相关，但在白天静滴，这种相关性不明显示。5-FU白天、夜间恒速静滴，该方案毒副反应无差异。结论：5-FU毒性可能与其血药浓度及靶组织敏感等因素有关，推测5-FU较合理给药方应是24小时连续静滴，高峰速在3AM-5AM，因为这种给药方式避免了在高峰血药浓度及口腔粘膜细胞DNA合成活跃的时间给予较高浓度的5-FU。