雄激素受体（androgen receptor，AR）作为核转录因子，其高表达、基因突变以及AR辅激活因子的过表达等造成AR的异常激活与前列腺癌细胞的增殖、恶化转移、多药耐药等密切相关。天然黄酮槲皮素（quereetin），是一很有潜力的预防和治疗前列腺肿瘤的化合物。槲皮素不仅抑制前列腺癌细胞LNcaP的增殖，并呈剂量依赖性，而且下调前列腺癌中AR的表达、抑制AR的转录激活功能。GC box是AR核心启动子的主要正调控元件，是转录因子Spl的结合位点。细胞转染结果表明，槲皮素能抑制Spl蛋白对AR启动子的激活作用，可能是槲皮素下调AR表达的机理之一。进一步研究显示，槲皮素还能明显抑制Spl蛋白对AR转录激活功能的增强作用。Western印迹结果显示，槲皮素对Spl蛋白表达无明显影响，但能够诱导c-Jun的高表达，而高表达的c-Jun蛋白能逆转Spl蛋白对AR的转录激活作用，由此推测，槲皮素可能通过介导c-Jun与spl的蛋白质相互作用，抑制spl的功能，进而起到抑制AR表达和功能的作用。免疫沉淀结果又进一步证实了Spl与c-Jun二者的相互作用。因此，槲皮素可能通过抑制前列腺癌细胞中AR的表达和功能抑制了细胞的增殖，其分子机理可能与槲皮素诱导的c-Jun与Spl蛋白相互作用、降低Spl对AR的转录激活作用有关。