蛋白酪氨酸磷酸酶SHP2抑制剂高通量筛选模型的建立和应用

邵伟; 周越洋; 虞海平; 李佳; 谢小冬

0
0
浏览
下载

摘要
关键词
基金信息
论文图表
同行评议
相关论文
评论

蛋白酪氨酸磷酸酶SHP2抑制剂高通量筛选模型的建立和应用

首发时间：2008-04-01

邵伟 ¹ 周越洋 ² 虞海平 ² 李佳 ² 谢小冬 ¹

1、兰州大学生命科学学院
2、国家新药筛选中心，中国科学院上海药物研究所

摘要：目的建立体外蛋白酪氨酸磷酸酶SHP2抑制剂的高通量筛选模型，筛选潜在的SHP2抑制剂。方法应用大肠杆菌系统克隆表达GST-SHP2融合蛋白，经过GST-Sepharose亲和层析分离得到纯化的GST-SHP2蛋白。通过建立384 孔板的高通量筛选模型, 对48000个有明确结构的小分子化合物进行体外筛选。结果筛选出75个活性化合物对SHP2的抑制作用大于50% ，最终确定3个化合物具有较高的抑制活性。结论该筛选模型灵敏、稳定，对SHP2抑制剂药物研发打下了基础。

关键词：蛋白酪氨酸磷酸酶SHP2 抑制剂高通量筛选

For information in English, please click here

Establishment and Application of High-throughput Screening Model for SHP2 inhibitors

Shao Wei ¹ Zhou Yueyang ² Yu Haiping ² Li Jia ² Xie Xiaodong ¹

1、College of Life Science, Lanzhou University
2、National Center for Drug Screening, Shanghai Institute of Materia Medica, Shanghai Institutes for Biological Sciences,Chinese Academy of Sciences

Abstract：Abstract: Objective To set up a high throughput screening model for SHP2 inhibitors and screen the potential inhibitors. Methods By E.coil expression system we have cloned and over expressed GST-SHP2 fusion protein . High-purity SHP2 protein was purified though GST-Sepharose column. After establishing the high through screening system with the colorimetric assay of SHP2, a library of 48,000 pure compounds was screened using 384 micro-plate . Results 75 compounds has inhibitory effects over 50%. Ultimately, three inhibitors were identified as SHP2 inhibitor with high activity. Conclusion The high throughput screening was a highly sensitive, inexpensive, and operationally simple assay method in identifying SHP2 inhibitors.

Keywords： Key words：SHP2, inhibitor, high throughput screening

基金：

1. 国家高技术研究发展计划863（2006AA02Z315）

论文图表：

引用

导出参考文献

.txt

.ris

.doc

邵伟，周越洋，虞海平，等. 蛋白酪氨酸磷酸酶SHP2抑制剂高通量筛选模型的建立和应用[EB/OL]. 北京：中国科技论文在线 [2008-04-01]. https://www.paper.edu.cn/releasepaper/content/200804-18.

No.1997521386512070****

同行评议

共计0人参与

全部评论

0/1000

论文编号	200804-18
论文题目	蛋白酪氨酸磷酸酶SHP2抑制剂高通量筛选模型的建立和应用
文献类型
收录期刊	上传封面中文期刊英文期刊期刊名称（中文）期刊名称（英文）年，卷（）上传封面中文专著英文专著书名（中文）书名（英文）出版地出版社出版年上传封面中文译著英文译著书名（中文）书名（英文）出版地出版社出版年上传封面中文论文集英文论文集编者.论文集名称（中文） [c]. 出版地出版社出版年， - 编者.论文集名称（英文） [c]. 出版地出版社出版年，- 上传封面中文文献英文文献期刊名称（中文）期刊名称（英文）日期-- 在线地址http:// 上传封面中文文献英文文献文题（中文）文题（英文）出版地出版社,出版日期-- 上传封面中文文献英文文献文题（中文）文题（英文）出版地出版社,出版日期--
英文作者写法：中外文作者均姓前名后，姓大写，名的第一个字母大写，姓全称写出，名可只写第一个字母，其后不加实心圆点“.”, 作者之间用逗号“，”分隔，最后为实心圆点“.”, 示例1：原姓名写法：Albert Einstein,编入参考文献时写法：Einstein A. 示例2：原姓名写法：李时珍；编入参考文献时写法：LI S Z. 示例3：YELLAND R L,JONES S C,EASTON K S,et al.