基于一种虚拟筛选的氨肽酶N小分子抑制剂的设计、合成与初步活性研究

王强; 张剑; 栾业鹏; 牟佳佳; 刘英姿; 方浩; 李敏勇; 徐文方

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基于一种虚拟筛选的氨肽酶N小分子抑制剂的设计、合成与初步活性研究

首发时间：2009-10-01

王强 ¹ 张剑 ¹ 栾业鹏 ¹ 牟佳佳 ¹ 刘英姿 ¹ 方浩 ¹ 李敏勇 ¹ 徐文方 ¹

1、山东大学药学院药物化学研究所

摘要：本文基于一种虚拟筛选的结果，设计合成了7个新型的氨肽酶N（APN）小分子抑制剂，其中化合物A6和A7的抑酶活性以及对高表达APN的肿瘤细胞HL-60的抑制活性都优于阳性对照药Bestatin，可作为新的先导化合物用于开发新型高效的小分子APN抑制剂。

关键词：虚拟筛选氨肽酶N 抑制剂

For information in English, please click here

Design, synthesis and preliminary activity evaluation of small molecule aminopeptide N inhibitors based on a vitual screening

Wang Qiang ¹ Zhang Jian ¹ Luan Yepeng ¹ Mou Jiajia ¹ Liu Yingzi ¹ Fang Hao ¹ Li Minyong ¹ Xu Wenfang ¹

1、Department of Medicinal Chemistry, School of Pharmacy, Shandong University

Abstract：Based on the results of a virtual screening, a novel class of L-ornithine derivates as aminopeptidase N (APN) inhibitors was designed and synthesized. Activity evaluation showed that compound A6 and A7 were better than positive control Bestatin to APN and HL-60 cell line. They could be used as lead compounds to design more potent small molecule APN inhibitors in the future.

Keywords： virtual screening APN inhibitor

基金：

1. 国家科技部863专项研究课题,国家自然科学基金,国家自然科学基金,教育部博士点基金（2007AA02Z314,90713041,30772654,20060422029）

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王强，张剑，栾业鹏，等. 基于一种虚拟筛选的氨肽酶N小分子抑制剂的设计、合成与初步活性研究[EB/OL]. 北京：中国科技论文在线 [2009-10-01]. http://www.paper.edu.cn/releasepaper/content/200910-10.

No.3563449412512543****

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论文编号	200910-10
论文题目	基于一种虚拟筛选的氨肽酶N小分子抑制剂的设计、合成与初步活性研究
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