乙酰胆碱酯酶抑制剂在阿尔茨海默病治疗中的研究进展

谢琼; 仇缀百

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乙酰胆碱酯酶抑制剂在阿尔茨海默病治疗中的研究进展

首发时间：2011-12-08

谢琼 ¹
谢琼，（1981-），女，讲师，主要研究方向：神经退行性疾病药物研究。
仇缀百 ¹
仇缀百（1944年-），男，教授，主要研究方向：阿片类镇痛药和阿尔茨海默病治疗药

1、复旦大学药学院，上海 201203

摘要：以进行性记忆减退和认知障碍为特征的阿尔茨海默病(Alzheimer's Disease，AD)是严重威胁老年人生命健康的神经系统退行性疾病。目前临床使用的AD治疗药物主要是针对AD症状治疗的乙酰胆碱酯酶(Acetylcholinesterase, AChE)抑制剂。新近研究发现AChE，尤其是其外周阴离子位点(peripheral anionic sites, PAS)，还参与加速Aβ沉积的AD病理过程。同时作用于催化位点和PAS的双位点AChE抑制剂，不仅能提高突触间ACh水平，减轻AD病人的症状；还能抑制Aβ沉积，干预AD的病理过程，产生疾病修饰作用。

关键词：药物化学乙酰胆碱酯酶抑制剂阿尔茨海默病综述

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Recent research advances on acetylcholinesterase inhibitors in the treatment of Alzheimer's disease

XIE Qiong ¹
谢琼，（1981-），女，讲师，主要研究方向：神经退行性疾病药物研究。
QIU Zhuibai ²
仇缀百（1944年-），男，教授，主要研究方向：阿片类镇痛药和阿尔茨海默病治疗药

1、School of Pharmacy, Fudan University, ShangHai 201203
2、School of Pharmacy, Fudan University, Shanghai 201203

Abstract：Alzheimer's disease (AD), which is characterized by progressive loss of memory and impairment in cognition, is becoming a serious threat to life expectancy for elderly people. Current clinical therapy for AD patients is mainly palliative treatment targeting acetylcholinesterase (AChE). Recently AChE, particularly the peripheral anionic sites (PAS), was indicated to be involved in Aβ peptide aggregation-promoting action. Bivalent AChE inhibitors simultaneously blocking both the catalytic and PAS might not only alleviate the cognitive deficit of AD patients by elevating ACh levels, but also act as disease-modifying agents delaying amyloid plaque formation.

Keywords： Medicinal chemistry Acetylcholinesterase inhibitors Alzhermer's disease Review

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谢琼，仇缀百. 乙酰胆碱酯酶抑制剂在阿尔茨海默病治疗中的研究进展[EB/OL]. 北京：中国科技论文在线 [2011-12-08]. https://www.paper.edu.cn/releasepaper/content/201112-199.

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论文编号	201112-199
论文题目	乙酰胆碱酯酶抑制剂在阿尔茨海默病治疗中的研究进展
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