新型双β-咔啉碱的设计、合成与抗肿瘤活性研究

马芹; 施步席; 范文玺; 郭亮; 白著双; 曹日晖

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新型双β-咔啉碱的设计、合成与抗肿瘤活性研究

首发时间：2012-12-07

马芹 ¹
马芹，（1974-），女，工程师，主要研究方向：抗肿瘤创新药物研究。
施步席 ² 范文玺 ³ 郭亮 ³ 白著双 ² 曹日晖 ²
曹日晖(1970-),男，副教授，主要研究方向：新型抗肿瘤药物设计、合成与构效关系研究

1、新疆华世丹药物研究有限责任公司，乌鲁木齐 830011
2、中山大学化学与化学工程学院，广州，510275
3、新疆华世丹药物研究有限责任公司，乌鲁木齐，830011

摘要：目的：设计新型双β-咔啉碱并评价其抗肿瘤活性。方法：以L-色氨酸为原料，经Spictet-Spengler 缩合、酯化、氧化、烷基化等5步反应合成了6个新型双β-咔啉碱，采用MTT 法和6种人肿瘤细胞系对目标化合物进行了体外抗肿瘤活性评价。结果与结论：所有目标化合物的结构经EI-MS、1H NMR、13C NMR 进行了结构确认。体外抗肿瘤活性测试结果表明：桥链长度为6个亚甲基的双β-咔啉碱6c具有最好抗肿瘤活性，所有目标化合物对KB 细胞系具有选择的抗肿瘤活性。

关键词：有机化学合成双β-咔啉碱抗肿瘤

For information in English, please click here

Design, synthesis and antitumor activities of novel bivalent β-carbolines

Ma Qin ¹
马芹，（1974-），女，工程师，主要研究方向：抗肿瘤创新药物研究。
Shi Buxi ² Fan Wenxi ³ Guo Liang ³ Bai Zhushuang ⁴ Cao Rihui ²
曹日晖(1970-),男，副教授，主要研究方向：新型抗肿瘤药物设计、合成与构效关系研究

1、Xinjiang Huashidan Pharmacetical Research Ltd Co.,Urumqi 830011
2、Chemistry and Chemistry Engineering School, Sun Yat-sen University,Guangzhou,510275
3、Xinjiang Huashidan Pharmacetical Research Ltd Co.,Urumqi,830011
4、 Chemistry and Chemistry Engineering School, Sun Yat-sen University,Guangzhou,510275

Abstract：A series of bivalent β-carbolines with a spacer of four to ten methylene units between the 3-carboxoylic group was synthesized from the starting material L-tryptophan by Spictet-Splengler condensation, esterification, dehydrogenation and alkylation. The chemical structures of all the newly synthesized compounds were characterized by EI-MS, 1H NMR and 13C NMR. The cytotoxic activities of all bivalent β-carbolines was evaluated in vitro against a panel of human tumor cell lines and compared with the reference drugs cisplatin. The results demonstrated that compounds 6c with a spacer of six methylene units exhibited more potent cytotoxic activities, and all bivalent β-carbolines were selectively active against KB cell lines.

Keywords： Organic chemistry synthesis bivalent β-carbolines antitumor

基金：

1. 教育部博士点基金新教师基金（20100171120011）

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马芹，施步席，范文玺，等. 新型双β-咔啉碱的设计、合成与抗肿瘤活性研究[EB/OL]. 北京：中国科技论文在线 [2012-12-07]. https://www.paper.edu.cn/releasepaper/content/201212-157.

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论文编号	201212-157
论文题目	新型双β-咔啉碱的设计、合成与抗肿瘤活性研究
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