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论文编号 201409-137
论文题目 阿维菌素衍生物的化学合成
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阿维菌素衍生物的化学合成

首发时间:2014-09-12

曾小东 1   

曾小东(1992—),男,本科生,药学

田孝东 1    赵昌明 1    邓子新 1    虞沂 1    段建利 1   

段建利(1979—),男,讲师,主要研究方向:药物化学

  • 1、武汉大学药学院 组合生物合成与新药发现教育部重点实验室 武汉 430071

摘要:本文报道了阿维菌素衍生物的两种化学合成方案:第一,以阿维菌素B1a为原料,将C-5位羟基氧化为酮基,再转化为肟基;第二,以阿维菌素B1a为原料,将C-13位的糖基水解为羟基,PCC氧化C-5和C-13位的羟基为酮基,再转化为肟基。本研究对筛选活性更强、毒性更低的绿色抗虫药具有非常重要的意义。

关键词: 聚酮化合物 阿维菌素 化学合成

For information in English, please click here

Synthesis of Avermectin Derivatives

ZENG Xiaodong 1   

曾小东(1992—),男,本科生,药学

TIAN Xiaodong 1    ZHAO Changming 1    DENG Zixin 1    YU Yi 1    DUAN Jianli 1   

段建利(1979—),男,讲师,主要研究方向:药物化学

  • 1、Key Laboratory of Combinatorial Biosynthesis and Drug Discovery, Ministry of Education, School of Pharmaceutical Sciences, Wuhan University, Wuhan 430071

Abstract:In this paper, the chemical modification and structure transformation of avermectin resulted in the formation of avermectin derivatives through two approaches: (a) Oxidation of avermectin B1a followed by the reaction with hydroxylamine formed the 5-oxime; (b) Hydrolysis of sugar groups of avermectin B1a at C-13 position followed by oxidation of the hydroxy groups at C-5 and C-13 positions gave the diketone. The diketone was successfully converted into the di-oxime. Thesse approaches will be of great potential benefits to the development of more efficient low or even non-toxic green veterinary antiparasite drugs.

Keywords: Polyketide Avermectins Chemical synthesis

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曾小东,田孝东,赵昌明,等. 阿维菌素衍生物的化学合成[EB/OL]. 北京:中国科技论文在线 [2014-09-12]. http://www.paper.edu.cn/releasepaper/content/201409-137.

No.4608614962682140****

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