1,2,3-三氮唑类化合物作为吲哚胺2,3-双加氧酶1（IDO1）抑制剂的设计合成及活性评价

张丹; 徐露玫; 徐义文; 刘皊凤; 乔春华

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1,2,3-三氮唑类化合物作为吲哚胺2,3-双加氧酶1（IDO1）抑制剂的设计合成及活性评价

首发时间：2019-02-21

张丹 ¹
张丹（1994-），女，硕士研究生，主要研究方向：抗肿瘤小分子药物的设计与合成
徐露玫 ¹ 徐义文 ¹ 刘皊凤 ¹ 乔春华 ¹
乔春华（1973-），女，教授，博导，主要研究方向：抗肿瘤小分子药物的设计与合成

1、苏州大学药学院，江苏苏州 215123

摘要：目的：合成1,2,3-三氮唑类化合物并评价其对吲哚胺2,3-双加氧酶1（Indoleamine 2，3-Dioxygenase1，IDO1）抑制活性。方法：应用药物化学生物等电子等排原理，设计合成了1,4和1,5取代的三氮唑类化合物共28个。建立酶活性检测体系，评价所合成的1,2,3三氮唑类化合物对IDO1酶的抑制活性。结果：合成得到28个目标化合物，结构经MS,1H-NMR表征。活性结果显示，化合物A11，A19，A24表现出较好的IDO1抑制活性，在20μM浓度时，对酶的抑制率在50%以上。

关键词： 1,2,3-三氮唑；吲哚胺2 3-双加氧酶1；IDO1抑制剂

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Design, synthesis and evaluation of 1,2,3-triazole derivatives as indoleamine 2,3-dioxygenase1 (IDO1) inhibitors

ZHANG Dan ¹
张丹（1994-），女，硕士研究生，主要研究方向：抗肿瘤小分子药物的设计与合成
XU Lumei ¹ XU Yiwen ¹ LIU Lingfeng ¹ QIAO Chunhua ¹
乔春华（1973-），女，教授，博导，主要研究方向：抗肿瘤小分子药物的设计与合成

1、College of Pharmaceutical Sciences,Soochow University,Suzhou,Jiangsu 215123,China

Abstract：Objective: A series of 1,2,3-triazole derivatives were designed and evaluated as inhibitors of indoleamine 2,3-dioxygenase1 (IDO1). Methods: Employing isosteric principle in medicinal chemistry, a total number of 28 1,2,3-triazole derivatives were synthesized from click chemistry,the inhibitory activity of these compounds were evaluated using reportedenzymatic assay method. Results: Among all these 28 1,2,3-triazoles derivatives, three of them: A11 A19 A24 displayed higher than 50% IDO1 inhibitory activity at 20μM.

Keywords： 1,2,3-triazole derivatives indoleamine 2,3-dioxygenase1 IDO1 inhibitors

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张丹，徐露玫，徐义文，等. 1,2,3-三氮唑类化合物作为吲哚胺2,3-双加氧酶1（IDO1）抑制剂的设计合成及活性评价[EB/OL]. 北京：中国科技论文在线 [2019-02-21]. https://www.paper.edu.cn/releasepaper/content/201902-59.

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论文编号	201902-59
论文题目	1,2,3-三氮唑类化合物作为吲哚胺2,3-双加氧酶1（IDO1）抑制剂的设计合成及活性评价
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