环状氮杂多肽类似物的合成研究

李红琼; 张金强

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环状氮杂多肽类似物的合成研究

首发时间：2019-03-22

李红琼 ¹
李红琼（1992-），女，硕士研究生、多肽化学
张金强 ¹
张金强（1983-），男，副教授、硕导，多肽化学

1、重庆大学药学院，重庆 401331

摘要：氮杂多肽是含有氮杂氨基酸的一类多肽类似物，在氮杂多肽中含有一个或多个氮杂氨基酸，氮杂氨基酸是将氨基酸的α-碳用氮原子取代。由于氮杂多肽对蛋白酶降解的生物稳定性提高，其在药物发现中具有广泛应用前景。本文通过固、液相结合的方式探索合成一种生物活性环状四肽的氮杂类似物。合成的氮杂环肽可利用氮杂氨基酸侧链的多变性，进行进一步修饰，即得一系列的氮杂环状多肽类似物。本文为多肽药物的研究与开发提供了一种新的思路，希望可以推动氮杂多肽在药物发现中的研究和应用。

关键词：氮杂环肽固相合成环化偶联试剂脱保护

For information in English, please click here

Study on the Synthesis of Cyclic AzaPeptide Analogues

Li hongqiong ¹
李红琼（1992-），女，硕士研究生、多肽化学
Zhang jinqiang ¹
张金强（1983-），男，副教授、硕导，多肽化学

1、School of pharmaceutical, Chongqing University, Chongqing 401331

Abstract：Azapeptides are a class of polypeptide analogs containing aza-amino acids containing one or multiple aza-amino acids,in which the α-carbon of amino acid is replaced by a nitrogen atom.Because of the increased biostability towards proteolytic hydrolysis, azapeptides have broad applications in drug discovery. Here we report the exploration to synthesize a series of azapeptide analogs of a bioactive cyclic tetrapeptide by the combination of solid-phase chemistry and solution-phase peptide cyclization. Our research provides a new strategy for the development of peptide drugs, and we hope to promote the research and application of azapeptide in drug discovery.

Keywords： Aza-cyclopeptide solid phase synthesis cyclization coupling reagent deprotection

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李红琼，张金强. 环状氮杂多肽类似物的合成研究[EB/OL]. 北京：中国科技论文在线 [2019-03-22]. https://www.paper.edu.cn/releasepaper/content/201903-303.

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论文编号	201903-303
论文题目	环状氮杂多肽类似物的合成研究
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