双功能抗体募集分子DNP-LHRH的合成

王金凤; 周志昉; 吴志猛

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双功能抗体募集分子DNP-LHRH的合成

首发时间：2020-01-21

王金凤 ¹
王金凤(1997-),女,硕士研究生,糖化学与糖类药物方向
周志昉 ¹
周志昉(1988-),女,副教授,硕导,糖化学与糖类药物
吴志猛 ¹
吴志猛(1976-),男,教授,博导,糖化学与糖类药物

1、糖化学与生物技术教育部重点实验室，江南大学生物工程学院，无锡 214122

摘要：促黄体激素释放激素（LHRH）是由10个氨基酸组成的多肽，可以特异性结合过表达LHRH受体的癌细胞，现已用于靶向性抗肿瘤药物的研发。本文首先通过多肽固相合成方法合成侧链带叠氮基团的LHRH多肽类似物；其次，通过化学方法设计并分别合成含有2、4和8个乙二醇重复单元连接臂的2,4-二硝基苯（DNP）衍生物；最后，通过点击化学反应，将DNP衍生物与LHRH类似物偶联成为抗体募集分子候选物DNP-LHRH。该双功能抗体募集分子有望招募血清中抗DNP抗体至过表达LHRH受体癌细胞表面，通过激发机体的免疫反应，对肿瘤细胞产生杀伤。

关键词：免疫治疗促黄体激素释放激素 2,4-二硝基苯点击化学

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Synthesis of bifunctional molecules DNP-LHRH recruiting endogeous antibody

Jinfeng Wang ¹
王金凤(1997-),女,硕士研究生,糖化学与糖类药物方向
Zhifang Zhou ¹
周志昉(1988-),女,副教授,硕导,糖化学与糖类药物
Zhimeng Wu ¹
吴志猛(1976-),男,教授,博导,糖化学与糖类药物

1、Key Laboratory of Carbohydrate Chemistry & Biotechnology, Ministry of Education, School of Biotechnology, Jiangnan University, Wuxi 214122

Abstract：Luteinizing hormone releasing hormone (LHRH) is a polypeptide consisting of 10 amino acids that specifically binds onto cancer cells overexpressing LHRH receptors, and then it has been used in the development of targeted anti-tumor drugs. In this paper, the LHRH peptide analogue with azide group was synthesized by peptide solid phase synthesis method. Secondly, 2,4-dinitrobenzene (DNP) derivativescontaining 2, 4 and 8 ethylene glycol repeat unit linkerwere synthesized respectively.Finally, DNP derivatives were coupled to the LHRH analogto acquire antibody recruitment molecules DNP-LHRH. via a click chemical reaction. These bifunctional antibody recruiting moleculesare expected to combine with anti-DNP antibodies in serum and then deliver to overexpressing LHRH receptors cancer cells surface, which would be destroyedby exciting the immune response.

Keywords： Immunity therapy LHRH DNP Click reaction

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王金凤，周志昉，吴志猛. 双功能抗体募集分子DNP-LHRH的合成[EB/OL]. 北京：中国科技论文在线 [2020-01-21]. https://www.paper.edu.cn/releasepaper/content/202001-110.

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论文编号	202001-110
论文题目	双功能抗体募集分子DNP-LHRH的合成
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