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论文编号 202001-110
论文题目 双功能抗体募集分子DNP-LHRH的合成
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双功能抗体募集分子DNP-LHRH的合成

首发时间:2020-01-21

王金凤 1   

王金凤(1997-),女,硕士研究生,糖化学与糖类药物方向

周志昉 1   

周志昉(1988-),女,副教授,硕导,糖化学与糖类药物

吴志猛 1   

吴志猛(1976-),男,教授,博导,糖化学与糖类药物

  • 1、糖化学与生物技术教育部重点实验室,江南大学生物工程学院,无锡 214122

摘要:促黄体激素释放激素(LHRH)是由10个氨基酸组成的多肽,可以特异性结合过表达LHRH受体的癌细胞,现已用于靶向性抗肿瘤药物的研发。本文首先通过多肽固相合成方法合成侧链带叠氮基团的LHRH多肽类似物;其次,通过化学方法设计并分别合成含有2、4和8个乙二醇重复单元连接臂的2,4-二硝基苯(DNP)衍生物;最后,通过点击化学反应,将DNP衍生物与LHRH类似物偶联成为抗体募集分子候选物DNP-LHRH。该双功能抗体募集分子有望招募血清中抗DNP抗体至过表达LHRH受体癌细胞表面,通过激发机体的免疫反应,对肿瘤细胞产生杀伤。

关键词: 免疫治疗 促黄体激素释放激素 2,4-二硝基苯 点击化学

For information in English, please click here

Synthesis of bifunctional molecules DNP-LHRH recruiting endogeous antibody

Jinfeng Wang 1   

王金凤(1997-),女,硕士研究生,糖化学与糖类药物方向

Zhifang Zhou 1   

周志昉(1988-),女,副教授,硕导,糖化学与糖类药物

Zhimeng Wu 1   

吴志猛(1976-),男,教授,博导,糖化学与糖类药物

  • 1、Key Laboratory of Carbohydrate Chemistry & Biotechnology, Ministry of Education, School of Biotechnology, Jiangnan University, Wuxi 214122

Abstract:Luteinizing hormone releasing hormone (LHRH) is a polypeptide consisting of 10 amino acids that specifically binds onto cancer cells overexpressing LHRH receptors, and then it has been used in the development of targeted anti-tumor drugs. In this paper, the LHRH peptide analogue with azide group was synthesized by peptide solid phase synthesis method. Secondly, 2,4-dinitrobenzene (DNP) derivativescontaining 2, 4 and 8 ethylene glycol repeat unit linkerwere synthesized respectively.Finally, DNP derivatives were coupled to the LHRH analogto acquire antibody recruitment molecules DNP-LHRH. via a click chemical reaction. These bifunctional antibody recruiting moleculesare expected to combine with anti-DNP antibodies in serum and then deliver to overexpressing LHRH receptors cancer cells surface, which would be destroyedby exciting the immune response.

Keywords: Immunity therapy LHRH DNP Click reaction

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王金凤,周志昉,吴志猛. 双功能抗体募集分子DNP-LHRH的合成[EB/OL]. 北京:中国科技论文在线 [2020-01-21]. http://www.paper.edu.cn/releasepaper/content/202001-110.

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