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王向军,陈滨,姚彤炜,张惠成,曾苏

2007-12-10

采用RP-HPLC法对匹罗卡品滴眼剂的四种不同剂型:1%溶液、1%的溶液脂质体混合液、1%脂质体和4%凝胶在兔眼房水中的药代动力学进行对比研究。120只兔均分为40组,每组3只兔(6只眼),每10组为一单位进行一种剂型的试验,每只兔眼滴入药物50 μL,分别测定给药后5、10、30、40、60、90、120、180、240及360 min时眼房水中匹罗卡品滞留量,用二氯甲烷提取房水中药物。结果显示,不同时间点1%的溶液脂质体混合液、1%脂质体和4%凝胶三种剂型滴眼剂的房水药物浓度均明显高于1%溶液滴眼液的房水浓度,尤以1%脂质体和4%凝胶最为明显,且1%脂质体滴眼剂在用药后6h,房水中仍可测出匹罗卡品。因此,将匹罗卡品滴眼液的剂型改为脂质体或凝胶可以明显提高匹罗卡品的生物利用度,增强疗效,减少用药频率,提高匹罗卡品对青光眼的治疗指数。

教育部博士点基金(20040335013

浙江大学药学院药物分析与药物代谢研究室,浙江省杭州市第一人民医院眼科,浙江大学药学院药物分析与药物代谢研究室,浙江省杭州市第一人民医院眼科,浙江大学药学院药物分析与药物代谢研究室

#中医学与中药学#

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