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为您找到包含“Medicinal chemistry”的内容共118

王强,张剑,栾业鹏,牟佳佳,刘英姿,方浩,李敏勇,徐文方

2009-10-01

本文基于一种虚拟筛选的结果,设计合成了7个新型的氨肽酶N(APN)小分子抑制剂,其中化合物A6和A7的抑酶活性以及对高表达APN的肿瘤细胞HL-60的抑制活性都优于阳性对照药Bestatin,可作为新的先导化合物用于开发新型高效的小分子APN抑制剂。

国家科技部863专项研究课题(2007AA02Z314

国家自然科学基金(90713041

国家自然科学基金(30772654

教育部博士点基金(20060422029

山东大学药学院药物化学研究所,山东大学药学院药物化学研究所,山东大学药学院药物化学研究所,山东大学药学院药物化学研究所,山东大学药学院药物化学研究所,山东大学药学院药物化学研究所,山东大学药学院药物化学研究所,山东大学药学院药物化学研究所

#药学#

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刘坤,朱启华,徐云根

2014-05-06

为改善血管阻断剂Combretastatin A-4的水溶性和成药性,本文利用前药原理,以戊二酰基为连接臂,将Combretastatin A-4与氨基糖进行偶联,设计合成6个Combretastatin A-4氨基糖偶联物(12a~12f),其结构经1H NMR、MS确证。体外药理实验结果显示6个目标化合物在10-5, 10-6, 10-7 mol/L三个浓度对人脐静脉内皮细胞增殖均有较强的抑制作用。其中化合物12d在10-5 mol/L和12f在10-7mol/L浓度下对人脐静脉内皮细胞抑制作用较阳性药Combretastatin A-4更强。

高等学校博士学科点专项科研基金(20110096110001

中国药科大学药物化学教研室,中国药科大学药物化学教研室,中国药科大学药物化学教研室

#药学#

本文收录在中国科技论文在线精品论文,2015,8(17):1844-1850.

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申艳红,盛荣,张晶,杨波,胡永洲

2009-01-16

根据AChE具有双活性中心的结构特点,以他克林作为结合外周位点的片段,以芳烷基胺作为结合催化位点的片段,采用酰胺键进行连接,合成了8个含芳烷胺他克林衍生物6a-6h,结构经IR、1H-NMR、MS确证,初步的体外AChE、BChE抑制活性试验表明,大部分化合物都显示一定的抑制AChE活性,其中6f的IC50为0.35μmol/L,而所有化合物基本都显示弱的BChE抑制活性。

教育部博士点基金(20050335045

巴黎高师-浙江大学药物化学联合实验室,浙江大学药学院,,巴黎高师-浙江大学药物化学联合实验室,浙江大学药学院,浙江大学药学院,浙江大学药学院,巴黎高师-浙江大学药物化学联合实验室,浙江大学药学院

#药学#

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李俊峰 ,李建新

2008-05-30

合成了一系列齐墩果酸衍生物,测定了由1α, 25-(OH)2D3诱导的类破骨细胞(OLCs)形成的抑制作用,结果发现引入脯氨酸和苯丙氨酸有增加对类破骨细胞的抑制作用。

高等学校博士学科点专项科研基金(20050284027

南京大学药物化学研究所,南京大学药物化学研究所

#化学#

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李俊峰,李建新

2009-01-01

本文对齐墩果酸A环进行了结构修饰,合成了一系列双硝基苯腙的天然氨基酸衍生物,其结构经过1H NMR, 13C NMR和 Mass的确证。测定了1, 25-(OH)2D3诱导的类破骨细胞(OLCs)形成的抑制作用。结果表明双硝基苯腙3和甘氨酸甲酯3a具有很强的抑制OCLs的作用。

高等学校博士学科点专项科研基金(20050284027

南京大学药物化学研究所,南京大学药物化学研究所

#化学#

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宋窈瑶,何洪光,邓勇

2014-11-20

含异戊烯的联苄类天然产物具有结构多样性和多种生物活性,这类化合物大多来源于苔藓植物的叶苔目,此外,在蕨类植物、豆科植物及蜂胶等动植物中亦有发现。由于异戊烯结构单元对生物膜具有更好的亲和力,并且与蛋白质有更强的相互作用,因此,该类天然产物具有开发为药物的潜力。本文将对近年来文献报道的异戊烯联苄类天然产物的来源、生物转化及药理活性进行综述。

高等学校博士学科点专项科研基金(20110181110079

四川大学华西药学院,成都 610041,四川大学华西药学院,成都 610041,四川大学华西药学院,成都 610041

#药学#

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罗建光,陈霞,孔令义

2012-01-09

目的:对常用中药瞿麦Dianthus superbus L.的地上部分进行化学成分的研究。方法:采用硅胶,Sephadex-LH 20,反相C18柱等手段进行分离纯化,利用现代波谱技术进行结构鉴定。 结果:从瞿麦中分离得到6个化合物,分别鉴定为瞿麦皂苷B (1),Azukisaponin Ⅳ (2) ,3-O-β-D-galactopyranosyl-(1→2)-[β-D-xylopyranosyl-(1→3)]-β-D- glucuronopyranosyl gypsogenin 28-O-α-L-arabinopyranosyl-(1→3)-β-D-xylopyranosyl-(1→4)-α-L-rhamnopyranosyl- (1→2)-β-D-fucopyranosyl ester (3),8-C-葡萄糖基洋芫荽黄素 (4),异牡荆素 (5),20-羟基蜕皮甾酮 (6)。结论:化合物3和6为首次从瞿麦中分离得到。

中国药科大学 天然药物化学教研室,江苏 南京 210009,中国药科大学 天然药物化学教研室,江苏 南京 210009,中国药科大学 天然药物化学教研室,江苏 南京 210009

#中医学与中药学#

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罗建光,张卫,孔令义

2012-01-11

为了鉴定丝石竹所含的主要皂苷类成分,采用高效液相-电喷雾离子阱质谱仪(HPLC-ESI-MS)在负离子检测方式下,对丝石竹的皂苷类成分及其裂解途径进行了研究。通过HPLC分析可知主要有六个皂苷成分,通过分析这六个皂苷的碎片信息,发现它具有相似的裂解规律:均是优先裂解C-28酯键所连的糖链,其次裂解C-3所连的糖链,最后生成苷元。这些裂解规律有利于快速发现和鉴定三萜皂苷化合物。

博士点基金(200803161013

中国药科大学天然药物化学教研室,南京 210009,中国药科大学天然药物化学教研室,江苏 南京210009,中国药科大学天然药物化学教研室,江苏 南京210009

#中医学与中药学#

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余祖滔,苗龙星,王泽瑜,李乾斌

2014-10-28

近十年来,针对癌症中过度激活的MAPK通路已成功研发了许多B-Raf和MEK抑制剂,部分化学结构已经进入了临床研究,取得了显著疗效。然而,几乎所有的患者在7-8个月有效期后病情复发,发展为B-Raf和MEK抑制剂获得性耐药患者。本文首先简要介绍目前临床研究的代表性B-Raf和MEK抑制剂,重点阐释获得性耐药机制,最后基于其耐药机制列举目前克服临床耐药的研究方向。

中国高校博士点基金(20110162120033

国家自然科学基金(21102184

中南大学药学院药物化学系,中南大学药学院药物化学系,中南大学药学院药物化学系,中南大学药学院药物化学系

#药学#

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张欢,房雷,陈莉

2013-12-26

姜黄素是一种具有抗癌、抗阿尔茨海默病、抗氧化、抗炎、抗病毒等多种生物活性的天然多酚,但其存在生物利用度低、水溶性及口服吸收差等缺点,限制了其临床应用。鉴于此,研究人员对姜黄素做了大量的结构改造以期提高其生物活性以及改善其成药性质。本文综述了近几年对姜黄素进行结构修饰的研究进展,重点评述了姜黄素分子结构与其抗肿瘤活性之间的构效关系,为以后相关研究提供参考。

中国药科大学天然药物化学教研室,东南大学药物研究中心,中国药科大学天然药物化学教研室

#药学#

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