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黄文龙

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期刊论文

一种新四氢异喹啉类化合物H108体外抑制P-糖蛋白功能及对PC12细胞损伤的保护作用

黄文龙杨志勇刘国卿

Chin J Charnacol Ther 2004 Mar: 9(3)275-280,-0001,():

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摘要/描述

目的:观察新合成四氢异喹啉衍生物H108抑制P-糖蛋白(P-gP)功能及对PCl2细胞损伤的保护作用。方法:测定H108对I(562/ADR细胞株及大鼠脑微血管内皮细胞(RBMECs)内罗丹明123(Rh123)积聚的影响,考察H108逆转P-gP介导的多药耐药性及对血脑屏障上P-gP药物外排功能的影响。以连二亚硫酸钠(Na-seo4)建立缺血缺氧损伤模型,过氧化氢(H202)建立氧化应激损伤模型,硝普钠(SNP)建立NO损伤模型,M-rr法测定H108对三种PCl2损伤细胞存活率的影响。结果:H108浓度依赖性地增加K562/ADR 及RBMECs细胞中Rh123的累积浓度。并可明显对抗Na2se 及SNP诱导的PC12细胞损伤,增加细胞存活率。结论:H108具有一定的P-gP逆转作,并可能具有一定的神经保护作用。其有可能成为一种新型、高效,特别是用于促进血脑屏障上药物转运的P-gP逆转剂

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