提示
闻韧
-
35浏览
-
0点赞
-
0收藏
-
0分享
-
102下载
-
0评论
-
引用
期刊论文
1-(5-取代糠基)吲哚啉-2-酮衍生物的合成和初步抗肿瘤活性
药学学报Acta Pharmaceutica Sinica 2008, 43 (1): 54-59，-0001，（）：
为了寻找具有较好抗肿瘤活性的新型吲哚啉-2-酮类化合物,本研究以5-甲酰基-2，4-二甲基-1H2吡咯-3-羧酸乙酯与5位不同取代的吲哚啉-2-酮（2a～2d）为原料，首先经缩合得3-吡咯亚甲基-吲哚啉-2-酮（3a～3d），再经N烃化反应得到1-（5-甲酰基糠基）-3-（吡咯亚甲基）-吲哚啉-2-酮（4a～4d），然后与吲哚啉-2-酮缩合得到以5-亚甲基糠基连接的双吲哚啉-2-酮化合物（5a～5d）。所合成的12个新型吲哚啉-2-酮类化合物的结构经核磁共振谱、质谱和元素分析确认。采用四氮唑盐（MTT）还原法测试所合成化合物的体外抗肿瘤活性，结果表明所合成的化合物均有一定的抗肿瘤作用，其中6个化合物对SPC-A1肺癌肿瘤株体外抑制活性优于舒尼替尼，特别是化合物5a～5d，IC50值均小于5μmol•L-1，值得作为抗肿瘤药物先导化合物。
【免责声明】以下全部内容由[闻韧]上传于[2009年01月15日 10时17分26秒]，版权归原创者所有。本文仅代表作者本人观点，与本网站无关。本网站对文中陈述、观点判断保持中立，不对所包含内容的准确性、可靠性或完整性提供任何明示或暗示的保证。请读者仅作参考，并请自行承担全部责任。
本学者其他成果
同领域成果
