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期刊论文
乳香酸类似物的合成及其抗肿瘤活性研究
中国药物化学杂志,2005,1,(15)16~21,-0001,():
目的 以乳香的提取物3-乙酰基-11-羰基-β-乳香酸为先导化合物,通过3位及24位结构修饰合成3-烷氧基-11-羰基-β-乳香酸酯类衍生物。初步评价其抗肿瘤活性。方法 以AKBA为起始原料通过氯化、水解、烃化共3步反应制得目标产物。采用吖啶橙(acridine orange,AO)和溴化乙啶(ethidiun bromide,EB)双染色法,测定乳香酸类似物诱导人急性早幼粒白血病细胞(NB4)的凋亡活性;采用MTT检测法测定目标化合物对NB4细胞的细胞毒性。结果 共合成10个目标化合物,其结构经红外光谱、核磁共振谱及质谱确证。初步药理筛选结果表明:化合物2、3的活性较先导化合物有明显地提高;化合物2、3的细胞存活率也较先导化合物AKBA有一定程度地提高。结论 合成8个未见文献报道的新化合物,其结构经IR,1H-NMR和和RS确证。2、3的凋亡活性和细胞毒性优于AKBA,值得深入研究。
【免责声明】以下全部内容由[赵临襄]上传于[2009年08月17日 15时38分51秒],版权归原创者所有。本文仅代表作者本人观点,与本网站无关。本网站对文中陈述、观点判断保持中立,不对所包含内容的准确性、可靠性或完整性提供任何明示或暗示的保证。请读者仅作参考,并请自行承担全部责任。
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