闻韧
主要研究方向包括新药研究、药物合成研究以及天然活性物质研究等。
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- 姓名:闻韧
- 目前身份:
- 担任导师情况:
- 学位:
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学术头衔:
博士生导师,
- 职称:-
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学科领域:
药物化学
- 研究兴趣:主要研究方向包括新药研究、药物合成研究以及天然活性物质研究等。
闻韧教授,1941年1月生于上海。1962年毕业于上海第一医学院药学系本科毕业后,师从于留法药物化学家宋悟生教授,于1965年该校药物化学专业研究生毕业,此后一直在上海医科大学、现复旦大学任职;1981-1984年教育部公派赴法国作博士后进修,师从天然药物合成化学家、法兰西院士Potier教授和Reims大学Levy教授;1984—2001年起相继担任上海医科大学和复旦大学合成药物化学教研室副主任、主任和上海市重点学科药物化学学科带头人,1986年晋升为副教授、1991年晋升为教授;1993年起获国务院的特殊津贴。
现为复旦大学药学院药物化学教研室教授、博士生导师,华东理工大学特聘讲座教授,国家科技部973项目专家组成员,上海市“重中之重”药学学科建设专家委员会委员,国家农药创制南方中心学术委员会委员,中国药学会药物化学专业委员会委员、上海欧美同学会常务理事、留法语国家分会会长,药学学报、中国药物化学杂志、中国医药工业杂志等期刊编委。
主要研究方向包括新药研究、药物合成研究以及天然活性物质研究等。已负责完成和进行中的项目包括三项国家自然科学基金项目、一项卫生部基金项目、一项博士点基金项目、五项国际合作项目、一项上海市教委重点学科项目、一项上海市科委重点攻关项目及多项企业合作项目等。完成二个新药研究开发和临床研究、新药证书申报的系统性工作,已获二项国家新药证书。2000年上海市教委重点学科项目《艾滋病病毒抑制剂》通过市级鉴定并评为国内领先, 2001 年获上海市科研成果奖。共发表论文80 余篇,主编及参编著作7本,主编全国高等院校教学用书《药物合成反应》(化工出版社,1988年第一版,2003年第二版)和《药物化学》(科技文献出版社,2005年)。《药物合成反应》(第二版)2004年获全国化工系统教材优秀一等奖。培养指导博士和硕士研究生20余人(包括三名中法联合培养博士生和一名外国硕士留学生)。相关研究成果已申请十六项中国专利、其中十项已获授权,合作申请国际专利一项。
1992年至今多次以访问教授身份应邀赴法国巴黎第七大学、法国居里夫妇大学、兰斯大学、日本山口大学,京都大学,广岛大学、神户大学、神户药科大学、葡萄牙Mihino大学和台湾大学、高雄医学大学进行学术交流以及新药研究讲学;1995年曾作为国际组委会成员应邀赴法国参加国际巴斯德(Pasteur)年学术大会。现与法国巴黎六大、兰斯大学天然物质研究所、日本山口大学等国外高校和研究机构建立了科研合作关系,并和法国大学联合培养博士生。2002年《上海科学年鉴》重点介绍了闻韧教授及其课题实验室。
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闻韧, 董肖椿, 周福生
中国药物化学杂志,2008,18(1):028~031,-0001,():
-1年11月30日
目的 合成抗肿瘤药物苹果酸舒尼替尼。方法 以乙酰乙酸叔丁酯为起始原料,通过Knorr吡咯合成法、脱叔丁氧羰基、Vilsmeier甲酰化、酯水解反应得中间体5-甲酰基2-,4-二甲基-1H-吡咯-3-羧酸(6);6与碳酰二咪唑反应生成酰基咪唑,不经分离直接用“一锅煮”方法与5-氟吲哚啉-2-酮和2-(二乙氨基)乙二胺缩合,最后成盐得到苹果酸舒尼替尼。结果与结论 合成的苹果酸舒尼替尼经核磁共振、质谱和元素分析确证结构,总收率达28%。
化学合成, 苹果酸舒尼替尼, 抗肿瘤药物, 乙酰乙酸叔丁酯
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【期刊论文】1-(5-取代糠基)吲哚啉-2-酮衍生物的合成和初步抗肿瘤活性
闻韧, 董肖椿, 周福生, 郑剑斌, 闻韧*
药学学报Acta Pharmaceutica Sinica 2008, 43 (1): 54-59,-0001,():
-1年11月30日
为了寻找具有较好抗肿瘤活性的新型吲哚啉-2-酮类化合物,本研究以5-甲酰基-2,4-二甲基-1H2吡咯-3-羧酸乙酯与5位不同取代的吲哚啉-2-酮(2a~2d)为原料,首先经缩合得3-吡咯亚甲基-吲哚啉-2-酮(3a~3d),再经N烃化反应得到1-(5-甲酰基糠基)-3-(吡咯亚甲基)-吲哚啉-2-酮(4a~4d),然后与吲哚啉-2-酮缩合得到以5-亚甲基糠基连接的双吲哚啉-2-酮化合物(5a~5d)。所合成的12个新型吲哚啉-2-酮类化合物的结构经核磁共振谱、质谱和元素分析确认。采用四氮唑盐(MTT)还原法测试所合成化合物的体外抗肿瘤活性,结果表明所合成的化合物均有一定的抗肿瘤作用,其中6个化合物对SPC-A1肺癌肿瘤株体外抑制活性优于舒尼替尼,特别是化合物5a~5d,IC50值均小于5μmol•L-1,值得作为抗肿瘤药物先导化合物。
合成, 抗肿瘤, 吲哚啉-2-酮, 衍生物
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【期刊论文】用生物质谱方法研究抗肿瘤双β-咔啉与DNA及核苷酸的非共价结合
闻韧, 董肖椿, 胥颖, , Carlos AFONSO, 蒋为群, Jean-Claude TABET
高等学校化学学报,2008,29(8):1578~1582,-0001,():
-1年11月30日
利用电喷雾傅里叶变换离子回旋共振质谱研究一系列双口。咔啉化台物与DNA的非共价结合发现化台物1-5与5种不同序列的12-mer双链DNA均有咀显的非共价结合并且有两个口。咔啉环之间连接碳链的长度对此粪化台物与双链DNA的非共价结台措性有明显影响同时对此粪化台物对于DNA非共价结合的序列选择性进行了讨论另外还利用电喷雾离子阱质谱研究了双口。咔啉化台物2和4与4种单棱苷醴的非共价结合。
双β-咔啉, DNA, 棱苷醴, 非共价结台, 电喷雾傅里叶变换离子回旋共振质谱
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闻韧, Jianbin Zheng, , Zhiwen Zhang, Lingling Zhao, Xianyi Sha, Xiaochun Dong, l and Ren Wen
Pharmaceutical Biology 2008, Vol. 46, No.4, pp. 273-278,-0001,():
-1年11月30日
A series of novel 2-substituted 1.2,3A-tetrahydroeudislomin g derivatives wcrc synthesized by the key Pictet Spenglcr cyclization reaction and their in rilvo antitumot activities were evaluated using Prricularia orrzae Cavara and Caco-2 cancer eel Is. Most of the 2-alkyl-1,2,3,4-teirahydroeudistomin U compounds (19-23) showed potent inhibitory activities in both o['thc biological tests. Preliminary structure-activity relationships are also presented.
Antitumor,, Caco-2 cancer cell,, 1-(, indol-3-yl), -1,, 2,, 3,, 4-tetrahydro-β-carboline,, Pyricularia oryzde.,
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闻韧, BENABADJI, Sakina Hayat, CHEN, Hai-Feng(陈海峰), YUAN, Shen-Gang (袁身刚), WEN, Ren (闻韧)
CHINESE JOURNAL OF CHEMISTRY 2003, 21, 20-24,-0001,():
-1年11月30日
Comparative
3D-QSAR,
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闻韧, 林志刚, 张建革, 缪宇平
中国药物化学杂志2003年10月第13卷和5期总55期/Chinese Journal of Medicinal Chemistry Oct., 2003, Vol. 13, No. 5, p. 267, Sum. 55,-0001,():
-1年11月30日
目的 研究1-氨基-y-咔啉衍生物的合成方法,制备了1-(3'-二甲氨基丙胺基-y-咔啉)。方法 以吡啶为原料经N-氧化、硝化、重排等反应制得关键中间体4-羟基吡啶-2-酮,再经Fischer重排环合、卤代、Cu+催化、N-烃化,共8步反应合成目标化合物。结果与结论 以吡啶计算,总收率约5%。目标化合物的结构核磁、质谱、高分辨质谱等光谱确证。
药物化学, 制备, 化学合民, y-咔啉, 1-取代氨基-y-咔啉
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【期刊论文】1-吲哚基取代β-咔啉生物碱及其衍生物的合成和初步抗肿瘤活性
闻韧, 董肖椿, 郑剑斌
药学学报Acta Pharmaceutica Sinica 2004, 39 (2): 259-262,-0001,():
-1年11月30日
目的 设计合成eudistomin U 及其6 位甲氧基/溴取代衍生物和5'位溴取代衍生物并测试其抗肿瘤活性。方法 以吲哚-3-甲醛或5-溴-吲哚-3-甲醛和色胺或取代色胺为原料先缩合,再通过Pictet-Spengler反应环合得到四氢β-咔啉,然后用DDQ 脱氢芳构化得到目标化合物。结果 合成了eudistomin U 及其6 位甲氧基/溴取代衍生物和5'位溴取代衍生物,利用核磁共振、质谱、高分辨质谱确认结构。结论 合成了海洋生物碱eudistomin U 及其一系列衍生物,初步体外抗肿瘤试验结果表明它们均具有一定的抗肿瘤活性。
合成, 抗肿瘤, eudistomin U, 衍生物
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【期刊论文】3-哌啶甲酸和四氢烟酸的4,4-二芳基-3-丁烯衍生物的三维定量构效关系(比较分子力场分析)研究
闻韧, ZHENG
中国药物化学杂志2004年8月第14卷第4期总60期/Chinese Journal of Medicinal Chemistry Aug., 2004, Vol. 14, No. 4, p. 197, Sum 60,-0001,():
-1年11月30日
目的 研究3-哌啶甲酸和四氢烟酸的4,4-二芳基-3-丁烯衍生物结构和对y-氨基丁酸摄取抑制活性之间的关系。方法 使用三维定量构效关系(3D-QSAR)-比较分子场分析(CoMFA)方法进行构效关系研究。结果 交叉验证系数q2和非交叉验证系数r2分别为0.726和0.986,方差比F为117.562,标准估计误差(SEE)为0.062。结论 这些数值表明所得的CoMFA模型有实际意义,并且对3-哌啶甲酸和四氢烟酸的4,4-二芳基-3-丁烯衍生物抑制活性具有较好的预测能力。
药物化学, 三维定量构效关系, 比较分子场分析, 3-哌啶甲酸衍生物, 四氢烟酸衍生物, GABA摄取抑制剂
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【期刊论文】应用比较分子力场法对3-取代的4,6-二氯吲哚-2-甲酸类化合物进行3D-QSAR 的研究
闻韧, SONG
Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences 2004, 13 (2),-0001,():
-1年11月30日
研究一系列新的C-3取代的4,6-二氯吲哚-2-甲酸类化合物的结构和它们与NMDA受体甘氨酸位点亲和活性之间的关系。方法 比较分子力场法(CoMFA)是一种三维定量构效关系(3D-QSAR) 研究方法。结果 所建立模型的交叉验证相关系数q2和非交叉验证相关系数r2分别为0.744和0.993,标准偏差E = 0.039,F = 261.343。结论 所得到的模型对该类化合物的活性会有较好的预测,用此模型设计的新化合物的活性预测数值也符合我们得到的结论。
三维定量构效关系;比较分子力场法分析;C-3取代4 , 6-二氯吲哚-2-甲酸;N-甲基-D-天冬氨酸受体
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闻韧, Sakina
Benabadji SH et al. Acta Pharmacol Sin 2004 May 25 (5): 666-671,-0001,():
-1年11月30日
es of new derivatives of DIM were designed and synthesized. 3)Their free radical scavenging and antioxidant potentials were tested using in-vitro DPPH radical scavenging and β-carotene antioxidant models. 4) The anticarcinogenic activities of some compounds were tested by using microculture tetrazolium assay(MTT) and sulforhodamine B(SRB) proteochromosomic assays. RESULTS: 1) The CoMFA model derived from DIM analogues proved a good predictive ability with q2 value of 0.827. 2)New designed compounds 3c and 4c exhibited 3-fold more potent radical scavenging activity than reference substance Vitamin E in DPPH model expressed by IC50 values. 3) The primary antitumor screening essay showed that some DIM derivatives designed exhibited the inhibitory activities to some tumor cell growth at relatively high concentration, and DIM was the most effective among them. CONCLUSION: DIM's 3D-QSAR model is reliable. According to it, eleven DIM derivatives were synthesized, and two derivatives of them possess potent radical scavenging activities and some showed the inhibitory activities in primary anticancer assay in vitro.
indole-3-carbinol,
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