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朱有全

具有生物活性的新农药分子的设计，合成与构效关系的研究。

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姓名：朱有全
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担任导师情况：
学位：
学术头衔：
职称：-
学科领域：

有机化学
研究兴趣：具有生物活性的新农药分子的设计，合成与构效关系的研究。

个人简介

　朱有全，男，博士，副教授，籍贯：河南省。1987年于河南大学化学系本科毕业。1990年南开大学元素有机化学研究所专业硕士毕业。
　　1990年～1993年工作于天津药业公司药物研究所，从事医药新品的开发与原有产品的工艺改进；1993年～2000年就职于天津乐基化学工业有限公司，担任技术总监，负责医药中间体和油田水泥外加剂的开发与生产工作；2000年～2002年任职于天津中新药业集团股份有限公司，负责集团公司的医药新品立项论证、新品引进、开发和旧工艺改进的管理工作。
　　2002年～至今，在南开大学元素有机化学研究所杨华铮教授课题组，从事除草剂的开发研究，于2005年6月获得农药学博士学位，目前主持的基金有国家自然科学基金项目、教育部博士点基金和南开大学创新基金各一项，参加了多项由杨华铮教授领导的973、十五攻关、十一五攻关、国家自然科学基金项目的工作。到目前为止在JAFC、PMS、Arkivoc、Molecules等专业期刊共发表论文四十余篇SCI收录文章，其中2005年以来第一作者文章十余篇并申请中国专利一项（公开号：CN 1671615A）。

研究方向：
　　具有生物活性的新农药分子的设计、合成与构效关系的研究。

个人主页：http://chem.nankai.edu.cn/teachers/echo-1.php?id=zyq8165

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2010-01-05

【期刊论文】新型3-羟亚甲基吡咯烷-2,4-二酮衍生物的合成与除草活性研究

朱有全，司学凯，邹小毛，刘斌，杨华铮*

有机化学，2007，27（3）：385～390，-0001，（）：

-1年11月30日

摘要

为了进一步研究3-羟亚甲基吡咯烷-2,4二酮类化合物构效关系，以期发现高活性化合物，利用19种酮酸酯与氨基酸酯合成了19个未见文献报道的新型3-羟亚甲基吡咯烷-2,4-二酮衍生物，其结构均经过1H NMR，IR和元素分析确证。初步生物活性测试结果表明，其生长抑制活性高于对照药HPPD抑制剂磺草酮。与已报道的高活性化合物相比，对油菜的抑制率明显得到提高，但对稗草的生长抑制没有明显的改善。

除草剂，对羟基苯基丙酮酸双氧化酶，吡咯烷

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2010-01-05

【期刊论文】3-取代苄基-6-三氟甲基嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮衍生物的合成及其除草活性的研究

朱有全，邹小毛*，李公春，姚昌盛，司学凯，杨华铮

有机化学，2007，27（6）：753～757，-0001，（）：

-1年11月30日

摘要

为了进一步研究3-取代苄基-6-三氟甲基嘧啶-2,4（1H,3H）-二酮衍生物的除草活性，以期发现更高活性化合物，合成了16个未见文献报道的3-取代苄基-6-三氟甲基嘧啶-2,4（1H,3H）-二酮衍生物，其结构均经过1H NMR，IR和元素分析确证。生测结果表明，嘧啶环1-位取代基的变化，不仅影响化合物的抑制活性与选择性，可能还改变了化合物的作用方式。定量的结构与活性关系研究表明，当作用为油菜时，化合物的活性可能主要与取代基R的摩尔分子折射常数有关；当作用对象为稗草生长的抑制。

除草剂， 6-三氟甲基嘧啶-2,， 4（1H,， 3H）-二酮，定量构效关系

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2010-01-05

【期刊论文】具有除草活性的吡唑并四嗪酮衍生物的设计、合万一民定量构效关系的研究

朱有全，成佳，邹小毛*，胡方中，肖玉虹，杨华铮*

有机化学，2008，28（6）：1044～1049，-0001，（）：

-1年11月30日

摘要

设计合成了一系列未见文献报道的4-乙氧羰基-1，7-二氢-1-取代基-5-（未）取代吡唑啉[5,1-d][1,2,3,5]四嗪-7-酮衍生物，其结构均经过1H NMR、IR和元素分析表征。结果显示，与已报道的化合物相比，它们表现出较好的除草活性。定量的结构与活性关系研究表明，它们的除草活性与取代基的立体效应参数的疏水性参数呈现很好的相关性，相关系数r大于0.8.当作用对象为油菜时，化合物的活性可能主要民取代基R1的摩尔分子折射和取代枯R2的疏水性参数有关。当取代基R1的摩尔分子折射参数为1.452时，相应化合物可能具有对油菜最高的除草活性；当作用对象为稗草时，化合物的活性主要与取代基R2疏水性参数和Taft（Es）参数有关。

除草活性，四嗪酮，定量构效关系

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2010-01-05

【期刊论文】1-苄基-3-[α-羟基-(未)取代苄基叶立德]吡咯啉-2,4-二酮的合成与生物活性

朱有全，胡方中，邹小毛，姚昌盛，刘斌，李永红，杨华铮*

有机化学，2007，25（4）：419～423，-0001，（）：

-1年11月30日

摘要

为了发现具有高除草活笥的对羟基苯基丙酮酸双氧化酶抑制剂（简称HPD，EC1.13. 11.27），利用同不同的芳香羧酸性乙酰乙酯为原料得到的不同的β-柄酸酯与N-苄基甘氨酸乙酯反应得到12个未见文献报道的话-苄基-3-[α-羟基-（未）取代苄基叶立德]吡咯啉-2，4-二酮化合物，其结构均经过1H NMR，IR和元素分析确证。在活性没定方面，采用了对不同的作用机制敏感的油菜平皿法和稗草小杯法。初步生物活性测试结果表明，其生长抑制活性高于对照药HPPD抑制剂磺草酮。但磺草酮所表现出来的明显白化作用，在这一类化合物只显示出微弱的缺绿现象，这也许说明所合成的化合物除显示出较弱的HPPD抑制剂的特征外，可能还具有生长抑制作用，而且活性怀结构之间存在着一定的构效关系。

除草剂，对羟基苯基丙酮酸双氧化酶，吡咯啉

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2010-01-05

【期刊论文】3-芳氧基-6-(3,5-二甲基-1H-吡唑-1-基)哒嗪的合成及生物活性

朱有全，胡方中，张桂峰，邹小毛，刘斌，杨华铮

有机化学，2007，27（6）：758～762，-0001，（）：

-1年11月30日

摘要

为了寻找高活性的先导化合物，以3，6二氯哒嗪为原料，经过三步反应，合成了一系列未经文献报道的3-芳氧基-6-（3，5-二甲基-1H-毗唑-1-基）哒嗪。所有新化合物的结构经过1H NMR，IR，LC-MS和元素分析确认。初步的生物活性测试表明，所合成的化合物都有一定的除草活性。

哒嗪，吡唑，合成，生物活性

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2010-01-05

【期刊论文】3-取代苯氧甲基-6-氯哒嗪的合成及其除草活性

朱有全，胡方中，常永强，刘斌，邹小毛*，杨华铮*

有机化学，2007，27（5）：593～596，-0001，（）：

-1年11月30日

摘要

通过3-氯-6-溴甲基哒嗪与各种取代的苯酚在K2CO3/DMF体系中反应，合成了一系列3-取代苯氧甲基-6-氯哒嗪化合物。它们的结构均经1H NMR，IR和元素分析确证。在浓度为100μm·Ml-1时，初步的生物活性测试结果表明，所合砀化合物对油菜和稗草均有一定的抑制作用。并讨论了其结构与除草活性的关系。

3-取代苯氧甲基-6-氯哒嗪，合成，除草活性，构效关系

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2010-01-05

【期刊论文】3-取代苄氧基-6-取代氨基哒嗪衍生物的合成及其除草活性

朱有全，胡方中，张敏，邹小毛，刘斌，杨华铮*

有机化学，2007，27（12）：1530～1536，-0001，（）：

-1年11月30日

摘要

通过3-取代苄氧基-6-氟哒嗪在75～80℃与二甲胺的绝对无水乙醇溶液土封管反应，或在回流条件下分别与吗啡啉或哌啶反应，合成一系列新颖的3-取代苄氧基-6-取代氨哒嗪类化合物，它产的结构均经IR，1H NMR和元素分析确证。初步的除草活性测定结果表明，访类化合物具有一定的除草活性，讨论了它们的结构与除草活性的关系。

3-取代苄氧基-6-氟哒嗪，合成，除草活性，构效关系

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2010-01-05

【期刊论文】3-(未)代苄氧基-6-氟哒嗪的合成及其除草活性

朱有全，张敏，胡方中，邹小毛，刘斌，杨华铮*

有机化学，2007，27（6）：749～752，-0001，（）：

-1年11月30日

摘要

通过3，6-氟哒嗪与（未）取代苄醇在NaOH/CH3CN体系反应，合成了一系列未见报道的3-（未）取代苄氧基-6-氟哒嗪，其结构1H NMR，IR和元素分析确证。初步的生物活性测试结果表明，所合成的化合物对油菜和草均有一定的抑制作用，讨论了其结构与除草活性的关系。

3-(，未)，取代苄氧基-6-氟哒嗪，合成，除草活性，构效关系

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2010-01-05

【期刊论文】3-(2-氟-4-氯-5-取代基苯基)-7-甲基-3H-吡唑并[3,4-d][1,2,3]三嗪-4(7H)-酮化合物的合成及其对原卟啉原氧化酶的抑制活性

朱有全，李华斌，宋晓薇，牛子霞，胡方中，刘斌，邹小毛#，杨华铮*

有机化学，2009，29（6）：909～915，-0001，（）：

-1年11月30日

摘要

为了发现新型的原卟啉原氧化酶抑制剂，根据生物合理设计方法，设计并合成了一系列的结构新颖的3H-吡唑并[3,4d][1,2,3]三嗪4酮衍生物。利用不同取代的5-氨基-吡唑-4-甲酰氯与取代苯胺反应制得的5-氨基-N-苯基-1H吡唑-4-甲酰胺衍生物。经进一步重氮化得到目标化合物，并对化合物3f进行衍生化。所得目标化合物的结构均经1H NMR，IR和元素分析确证。生物活性测定结果表明，部分化合物对原卟啉原氧化酶有较高的抑制活性，讨论了其结构与活性的关系。

3H-毗唑并[3,， 4-d][l,， 2,， 3]三嗪-4-酮，合成，原卟啉原氧化酶，生物活性

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2010-01-05

【期刊论文】具有除草活性的3-(嘧啶基-2)-1, 3, 4-噁二唑-2(3H)-酮衍生物的设计、合成与定量构效关系的研究

朱有全，刘卫敏，刘斌，胡方中，朱然，邹小毛*，杨华铮*

有机化学，2009，29（4）：638～342，-0001，（）：

-1年11月30日

摘要

设计合成了一系列未见文献报道的5-叔丁基-3-[4-取代-5-（氢）甲基嘧啶-2基]-1,3,4-噁二唑-2(3H)-酮的衍生物，其结构均经过1H NMR，IR和元素分析表征。生测结果显示，部分化合物表现出较好的除草活性。定量的结构与活性关系研究表明，它们的除草活性与取代基的立体效应参数和电性参数呈现很好的相关性，相关系数r大于0.08。当作用对象为油菜时，化合物的活性可能主要与取代基R2的邻位立体效应参数Es和电性参数相关；当作用对象为椑草时，化合物的活性主要与取代基R2邻位立体效应参数Es和间位取代基电性参数相关。

除草活性，嘧啶， 1,， 3,， 4-噁二唑2(， 3H)， -酮，定量构效关系

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【期刊论文】3-取代苯氧甲基-6-氯哒嗪的合成及其除草活性

朱有全，胡方中，常永强，刘斌，邹小毛*，杨华铮*

有机化学，2007，27（5）：593～596，-0001，（）：

-1年11月30日

摘要

3-取代苯氧甲基-6-氯哒嗪，合成，除草活性，构效关系

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2010-01-05

【期刊论文】3-(未)代苄氧基-6-氟哒嗪的合成及其除草活性

朱有全，张敏，胡方中，邹小毛，刘斌，杨华铮*

有机化学，2007，27（6）：749～752，-0001，（）：

-1年11月30日

摘要

3-(，未)，取代苄氧基-6-氟哒嗪，合成，除草活性，构效关系

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2010-01-05

【期刊论文】硫代氢化脲啶的合成及其对Hill反应的抑制活性

朱有全，姚昌盛a，朱晔容b，胡方中a，邹小毛a，朱有全a，高颖a，王勇b，杨华铮*， a

有机化学，2005，25（7）：865～868，-0001，（）：

-1年11月30日

摘要

为了高活性Hill反应抑制剂，以β-氨基丙酸为原料，经过四步反应，合成了一系列未经文献报道的3-取代硫代氢化脲嘧啶。所有新化合物的结构均经过1H NMR，IR和元素分析证。初步的生物活性测试表明，所合成的化合物能有效地抑制Hill反应，如化化合物5j有很高的抑制活性（IC50=0.82μg·Ml-1）。

硫代氢化脲嘧啶，合成， Hill反应，抑制