黄文龙
主要从事药物化学教学与新药的设计合成和构效关系研究,先后进行了各种结构类型数百个化合物的设计与合成,生物活性及构效关系研究,研究领域包括心脑血管药物,抗肿瘤药物、神经系统药物以及降血糖药物。
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- 姓名:黄文龙
- 目前身份:
- 担任导师情况:
- 学位:
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学术头衔:
博士生导师
- 职称:-
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学科领域:
岩土力学
- 研究兴趣:主要从事药物化学教学与新药的设计合成和构效关系研究,先后进行了各种结构类型数百个化合物的设计与合成,生物活性及构效关系研究,研究领域包括心脑血管药物,抗肿瘤药物、神经系统药物以及降血糖药物。
黄文龙,男,1952年11月生,理学博士学位,英国Strathclyde大学博士后,研究员,博士生导师。现任中国药科大学科技处处长,中国药科大学新药研究中心副主任,国家自然科学基金学科评审组第五届、第六届成员,国家新药研究开发领导协调小组专家委员会委员,国家和江苏省新药评审委员,国家新药基金审评委员会委员,国家“攀登”、“九七三”项目专家委员会委员,国家医药局科技进步奖特邀评审专家,国家医药局高评委委员,中法Servier青年药物化学奖评审专家委员会委员,《中国新药杂志》常务编委,《药学进展》、《中国药科大学学报》、《中国药物化学杂志》、《中国医药技术与市场》编委。
主要从事药物化学教学与新药的设计合成和构效关系研究,先后进行了各种结构类型数百个化合物的设计与合成,生物活性及构效关系研究,研究领域包括心脑血管药物,抗肿瘤药物、神经系统药物以及降血糖药物。主持国家自然科学基金项目、国家科委项目各二项;“863”项目、教育部重点项目、国家新药基金项目各一项;主要承担“九七三”子课题、国家医药科技创新1035项目、国家新药基金项目各一项。另研制二类新药二项,已分别获得新药临床批文。
参与的“钙调素拮抗剂研究”获国家教委科技进步三等奖;“异喹啉类化合物心脑血管活性研究”获江苏省科技成果二等奖;另有两项课题分别获江苏省科技进步三等奖、四等奖。自1992年起负责抗心律失常新药氯苄律定国外10个国家的专利申请,其中美国、澳大利亚、印度、中国已授予发明专利,为国内最早申请国外新药专利者之一。1996年为江苏省首批跨世纪学术带头人,1998年享受国务院颁发的政府特殊津贴。
多次参加国家“攀登”、“973”、“国家自然科学基金”的评审,参与国家重大专项“创新药物与中药现代化”及其支撑课题“创新药物国家战略联盟”可行性报告的起草与修订,并是国家科技部“中国医药科技政策研究”软课题主要负责人之一,参加国家自然科学基金委医药领域“十五”规划的起草,参与国家自然科学基金委学科重大项目“天然药物中科学问题基础研究”的立项申请。先后主讲四门本科生和研究生课程(二门为外语授课)。指导博士生12人,硕士生15人,参与6本教材和专著的编写(二本专著的副主编),在国内外学术刊物发表论文逾百篇。
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【期刊论文】一种新四氢异喹啉类化合物H108体外抑制P-糖蛋白功能及对PC12细胞损伤的保护作用
黄文龙, 杨志勇, 刘国卿
Chin J Charnacol Ther 2004 Mar: 9(3)275-280,-0001,():
-1年11月30日
目的:观察新合成四氢异喹啉衍生物H108抑制P-糖蛋白(P-gP)功能及对PCl2细胞损伤的保护作用。方法:测定H108对I(562/ADR细胞株及大鼠脑微血管内皮细胞(RBMECs)内罗丹明123(Rh123)积聚的影响,考察H108逆转P-gP介导的多药耐药性及对血脑屏障上P-gP药物外排功能的影响。以连二亚硫酸钠(Na-seo4)建立缺血缺氧损伤模型,过氧化氢(H202)建立氧化应激损伤模型,硝普钠(SNP)建立NO损伤模型,M-rr法测定H108对三种PCl2损伤细胞存活率的影响。结果:H108浓度依赖性地增加K562/ADR 及RBMECs细胞中Rh123的累积浓度。并可明显对抗Na2se 及SNP诱导的PC12细胞损伤,增加细胞存活率。结论:H108具有一定的P-gP逆转作,并可能具有一定的神经保护作用。其有可能成为一种新型、高效,特别是用于促进血脑屏障上药物转运的P-gP逆转剂
四氢异喹啉, P-糖蛋白, 多药耐药, K562/, ADR, 大鼠脑微血管内皮细胞, PC12细胞
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黄文龙, 黄胜堂, 黄文龙*, 张惠斌
中国医药工业杂志,2004,35(5):265 ~266,-0001,():
-1年11月30日
烟酸经酯化、N-甲基化后在乙醇中用硼氢化钠-乙酸体系进行还原,得到槟榔碱,总收率53.6%。
槟榔碱, 中间体, 合成
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黄文龙, 胡国强*, 邢勇, 张中泉, 陈百泉, 许启泰, 张惠斌, 黄胜堂
应用化学:2004,21(6):561~565,-0001,():
-1年11月30日
20种恶二唑硫醚(3a~3j)及砜(4a~4j)衍生物通过恶二唑巯醇(2a~2j)与恶二唑氯甲烷(1)缩合及氧化被合成,结构由IR、1HNMR、MS 和元素分析确证。体外抗活性结果表明,在质量分数0101%的浓度下,硫醚衍生物3b对金黄色葡萄球菌、3h对变形杆菌表现较强的抑制活性,而砜衍生物4b、4c、4d 和4f对大肠杆菌表现较强的抑制活性,其余化合物的抑菌活性皆不明显。
恶二唑,, 硫醚,, 砜,, 抗菌活性
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黄文龙, 胡国强*, 许启泰, 张保国
中国天然产物,2004,2(3):155~156,-0001,():
-1年11月30日
目的:研究环维黄杨星D新的分离方法。方法:黄杨木总生物碱通过酰化、酸溶分离得到环维黄杨星D三乙酰化物,经水解得目标物。结果:用化学分离方法可得到纯度较高的环维黄杨星D。结论:改进后的工艺操作简单、成本低、产品质量稳定,适合工业化生产
维黄杨星D, 化学分离, 工艺
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黄文龙, 李忠红, , *, 倪坤仪, 周帼雄, 张灿, 彭司勋
药学学报Acta Pharmaceutica Sinica 2004, 39 (7): 546-550,-0001,():
-1年11月30日
目的 研究氯苄律定的结构与晶型。方法 采用卡氏水分滴定法,傅立叶变换红外光谱法,热分析,单晶和粉末X射线衍射法对氯苄律定的结构及晶型进行了研究。结果 氯苄律定及其非对映异构体可用不同的熔点来区分。氯苄律定晶型A为三斜晶系,空间群为P,每个晶胞中有两个互为镜象的分子,为一水合物。并对氯苄律定的两种晶型进行了鉴定。结论 对氯苄律定的结构及晶型进行的研究对于其临床研究及重结晶工艺的选择均是十分有用的。
氯苄律定, 晶型, 热分析, X射线衍射
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【期刊论文】IQ23对豚鼠心室肌细胞复极和延迟整流钾电流两种成分的作用
黄文龙, 李新华, 阎升, 姚伟星, 夏国瑾, 江明性, 彭司勋
Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences 1999, 8(1)48-52,-0001,():
-1年11月30日
用膜片钳全细胞记录技术,研究了具有抗心律失常作用的苄基异喹啉衍化物IQ23对豚鼠心室肌单细胞动作电位(AP)和钾电流的作用。结果表明:IQ23在1O,30,100μmol-L呈浓度依赖性的减慢AP复极,APDgo分别延长15%,28%和31%,此效应不依赖细胞外ca。电压钳制下记录延迟整流钾电流,IQ23对其两种成分,即Ib和Ih,都有阻断作用,3O和100μmmol-L-IQ23阻断Iks达21%和26%,对Ikl为67%和86%。即使在100μmmol-L-,IQ23也不影响内向整流钾电流(Ik1)。本实验表明,IQ23能浓度依赖性的延长心室肌细胞动作电位时程(APD),此效应与胞外ca无关;IQ23对Ib和Ih两种成分都有阻断作用,无明显的选择性。
IQ23, 抗心律失常药, 膜片钳, 动作电位, 钾通道, 心室肌细胞, 豚鼠
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【期刊论文】N-(4-氯苄基)-2, 3-亚甲二氧基-9-乙酰氧基-10-甲氧基-7, 8, 13, 13a-四氢-8H-二苯骈[a, g]喹嗪氯化物的结构研究
黄文龙, 张灿, 沈文斌
中国医科大学学报,2002,33(1):70~72,-0001,():
-1年11月30日
The sturcture of N-(4-chlorobenzyl)-2, 3-methenedioxy-9-acetoxy1-10-mehtyloxy1-7, 8, 13, 13a-tetrahydro-8H-dibenzo [a, g]-quino lizine chloride has been studied with IR, M S, HRMS and NMR (1HNMR, CNMR, COSY, HETCOR)
N-(, 4-氯苄基), -2,, 3-亚甲二氧基-9-乙酰氧基-10-甲氧基-7,, 8,, 13,, 13a-四氢-8H-二苯骈[a,, g]喹嗪氯化物, 四氢小檗碱, 核磁共振, 化学位移
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黄文龙, 张灿, 黄文龙*
Journal of China Pharmaceutical University 2003, 34 (1): 7~12,-0001,():
-1年11月30日
目的:合成原小檗碱季铵类化合物,寻找优良的抗心律失常活性新药。方法:以小檗碱为先导物,在其9位引入一系列酯基,再进行还原和季铵化,并测定目标化舍物的抗心律失常活性。结果和结论:合成了12个原小檗碱季铵类化合物,其结构经IR、 HNMR、MS及HRMS得到确证;初步药理实验表明,化合物Ⅱ1(10mg/kg)、Ⅱ3(10ms/kg)、Ⅱ4(2.5,5,10mg/kg)、18(2.5mg/kg)、Ⅱ9(2.5,5,10mg/kg)对乌头碱诱发的心律失常有一定的预防作用。Ⅱ9的作用最强,EDso(vF)为1.03×10~6mol/L。
小檗碱, 小檗碱, 季铵类化合物, 抗心律失常活性
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【期刊论文】1.2,5,6-4H-1-烷基-3-取代吡啶类新衍生物对血管内皮细胞功能的调节作用及其构效关系
黄文龙, 石翠格, 胡国强, 胡刚, 黄文龙.汪海
中国临床药理学与治疗学,2003,8(6):613~617,-0001,():
-1年11月30日
目的:以槟榔碱为结构母核,设计合成1,2,5,6-4H-1-烷基-3-取代吡啶类新衍生物,分析其对血管内皮细胞功能的影响。方法:采用离体大鼠主动脉环和离体豚鼠回肠收缩实验,分别观察新结构化合物对血管和回肠平滑肌张力的影响;并进一步观察一氧化氮合酶抑制剂L-NAME、环氧酶抑制剂吲哚美辛、M受体亚型非选择性激动剂毛果芸香碱和M受体亚型非选择性拮抗剂阿托品对新结构化合物诱发的血管舒张反应的影响。结果:从100个新化合物中发现4个有舒血管反应,但不激活M受体的化合物,分别是HH91、HH95、HH98、HH103。新化合物HH103诱发的内皮依赖性舒血管反应可被。NAME所拮抗,但不被吲哚美辛、阿托品和毛果芸香碱拮抗。结论:新化合物可诱发内皮依赖性舒张反应并具有特定构效关系;HH103通过促进内皮细胞释放NO发挥其效应;但其作用特征又与乙酰胆碱不同。
药理学, 血管内皮细胞, M受体, 乙酰胆碱, 槟榔碱, 构效关系
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【期刊论文】相转移催化合成吡啶三唑并噻二唑及舒张血管活性研究
黄文龙, 胡国强*, a张忠泉a, 许启泰*, a, 黄文龙b, 汪海c*
化学学学,2004,62(2):204~207,-0001,():
-1年11月30日
3-(3-吡啶基)-4-氨基-5-巯基-1,2,42均三唑(1)与羧酸在相转移催化剂四丁基碘化铵和三氯氧磷催化作用下,高收率制得3-(3-吡啶基)-6-取代-s-1,2,4-三唑并[3,4-b]噻二唑(2a~2s)。体外舒血管活性试验表明,大部分化合物具有较好的舒张生理活性。
相转移催化,, 吡啶均三唑并噻二唑,, 合成,, 生物活性
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