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郭春

（1）抗真菌、抗寄生虫药物研究（2）畅销药物的合成工艺研究

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姓名：郭春
目前身份：
担任导师情况：
学位：
学术头衔：

博士生导师
职称：-
学科领域：

药物化学
研究兴趣：（1）抗真菌、抗寄生虫药物研究（2）畅销药物的合成工艺研究

个人简介

郭春，制药工程学院药物化学教研室教授，博士，博士生导师，教研室主任。1963年5月生，辽宁省阜新市人。沈阳药学院学士学位（1985年），沈阳药科大学硕士学位（1993年），沈阳药科大学博士学位（2002年）。1999.9～2001.8美国加利福尼亚大学药学院访问学者，2004.11～2006.12 东北制药集团企业博士后工作站博士后。

多年来一直从事药物化学的教学及科研工作，为本科生主讲必修课2门(“ 药物合成反应”, “药物化学”); 选修课1门(“元素有机合成”)，硕士生授课1门（“药化专论”）；目前指导硕士研究生12人，已经毕业14人。主持国家、省、市科研课题各多项，横向课题10余项。在国内外刊物上共发表科研论文30余篇，主编、参编全国统编教材5部，出版译著1部，主编校内教材2部。省级教学成果二等奖2项，国家级教学成果集体奖1项。

主要研究方向：（1）抗真菌、抗寄生虫药物研究（2）畅销药物的合成工艺研究

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TA的成果

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2011-05-19

【期刊论文】依据药物作用的靶分子结构进行新药设计的方法

郭春，方林*

中国药物化学杂志，2001，11（5）：304～310，-0001，（）：

-1年11月30日

摘要

依据药物作用的靶分子结构进行新药设计，作为药物研究中的新方法使新药的研发过程正在从一种偶然性、经验性的过程逐渐走向一种合理的、科学的研发过程。作者在结合国内外有关文献基础上对这一方法的基本原理和基本过程进行综述。

药物设计，靶分子，配位基，抑制剂

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2011-05-19

【期刊论文】Synthesis and Structure-Activity Relationship Study of Potent Trypanocidal Thio Semicarbazone Inhibitors of the Trypanosomal Cysteine Protease Cruzain

郭春， Xiaohui Du， † Chun Guo， † Elizabeth Hansell， ‡ Patricia S. Doyle， ‡ Conor R. Caffrey， ‡ Tod P. Holler， § James H. McKerrow， *， †， ‡， | and Fred E. Cohen*， |

J. Med. Chem. 2002, 45, 2695-2707，-0001，（）：

-1年11月30日

摘要

American trypanosomiasis, or Chagas' disease, is the leading cause of heart disease in Latin America. Currently there is an urgent need to develop antitrypanosomal therapy due to the toxicity of existing agents and emerging drug resistance. A novel series of potent thio semicarbazone small-molecule inhibitors of the Trypanosoma cruzi cysteine protease cruzain have been identified. Some of these inhibitors have been shown to be trypanocidal. We initially discovered that 3¢-bromopropiophenone thio semicarbazone (1i) inhibited cruzain and could cure mammalian cell cultures infected with T. cruzi. 3¢-Bromopropiophenone thio semicarbazone showed no toxicity for mammalian cells at concentrations that were trypanocidal. Following this lead, more than 100 compounds were designed and synthesized. A specific structureactivity relationship (SAR) was established, and many potent analogues with IC50 values in the low nanomolar range were identified. Eight additional analogues were trypanocidal in a cell culture assay, and this indicates that aryl thio semicarbazone is a productive scaffold for killing the parasites. Kinetic studies show that these are time-dependent inhibitors. Molecular modeling studies of the enzyme-inhibitor complex have led to a proposed mechanism of interaction as well as insight into the SAR of the thio semicarbazone series. The nonpeptide nature of this series, small size, and extremely low cost of production suggest this is a promising direction for the development of new antitrypanosome chemotherapy.

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2011-05-19

【期刊论文】1-苄基-4-哌啶酮的合成工艺改进

郭春，陆文超，李瑛琦

辽宁化工，2003，32（1）：1～2，-0001，（）：

-1年11月30日

摘要

以苄胺和丙烯酸甲酯为起始原料，全成OPC-21268的重要中间体1-苄基-4-哌淀酮，并对每步反应的工艺进行优化，确定了最佳反应条件，三步反应的总收率为74.5%，比文献值提高了14.5%。新工艺做法简单，成本降低，适于工业生产。

1-苄基-4-哌啶酮，苄胺，合成

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2011-05-19

【期刊论文】3-溴-4-硫色(满)酮衍生物的合成及其抗真菌活性研究

郭春，齐平，靳颖华，方林

中国药物化学杂志，2003，13（4）：206～207，-0001，（）：

-1年11月30日

摘要

目的：设计合成3-溴-4-硫色（满）酮类化合物，并对基抗真菌活性进行初步评价。方法：以取代硫色（满）酮原料，经漠化、氧化等反应制得目标化合物，化合物体外抗真菌活性测定采用二倍浓度稀释法。结果：共合成了9个未见文献报道的新化合物，经红外光谱、核磁共振氢谱及元素分析确证其结构。其中化合物Vb的活性好于或相当于对照品药。结论：梳色（满）酮3-漠取代后其有较强的抗真菌活性。

药物化学，制备，化学合成，硫色（满）酮衍生物，抗真菌活性

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2011-05-19

【期刊论文】3-次苄基硫色满酮类化合物的合成及其体外抗真菌活性

郭春，齐平，靳颖华，方林

中国新药杂志，2004，13（2）：141～143，-0001，（）：

-1年11月30日

摘要

目的：设计合成3-次苄基硫色满酮类化合物，并对基抗真菌活性进行初步评价。方法：以取代苯硫酚为原料，经多步反应制得目标化合物，并采用琼脂2倍浓度稀释法测定目标谷物的抗真菌活性。结果：共合成了6个新化合物，经红外光谱、核磁共振氢谱及元素分析确证其结构。目标化合物对大部分供试真菌具有活性，但弱于对照品克霉唑。结论：3-次苄基硫色满酮在体外具有一定的抗真菌活性。

3-次苄基硫色满酮，合成，抗真菌活性