徐进宜
主要从事新药的分子设计与合成研究。
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- 姓名:徐进宜
- 目前身份:
- 担任导师情况:
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学术头衔:
博士生导师
- 职称:-
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学科领域:
药物化学
- 研究兴趣:主要从事新药的分子设计与合成研究。
徐进宜博士, 现任中国药科大学药学院药物化学教研室副教授,副主任。社会兼职:国家自然科学基金同行评议专家;农业部第四届兽药审评专家。简历:1986年毕业于中国药科大学,留校任教,长期工作在教学科研工作第一线。先后讲授了 “药物化学”、“制药化学”、“药物合成反应”、“药学英语”、“专业英语”等课程。协助指导和独立指导博士研究生、硕士研究生共16名,本科生18名,进修生6名,获得了多项优秀教学成果奖,发表教学研究论文6篇,荣获教书育人优秀教师奖。承担国家级、省部级科研项目多项,并担任了国家自然科学基金、国家新药基金,教育部优秀青年教师基金、江苏省自然科学基金等项目的课题负责人。
主要从事新药的分子设计与合成研究,熟知药物化学和药理两个学科的基础理论知识和专业知识。参加过的主要研究工作包括:α1-受体阻断剂、咪唑啉受体激动剂、AT1受体拮抗剂的分子设计与合成研究;AT1受体拮抗剂类新药Losartan、Irbesartan、Candesartan的合成工艺研究;新型抗高血压药物及抗心律失常药物的研究;选择性环氧化酶II抑制剂的研究;新型非甾体抗炎药的研究;23-羟基白桦酸的结构修饰与半合成研究;喜树碱的结构修饰与半合成研究;在日本近畿大学做访问学者期间完成了天然活性产物Gregatin B的全合成研究。近年来在国内外学术刊物及会议上共发表论文40余篇,申请国家专利一项,参编著书3本。2001年荣获国家科技部颁发的优秀论文二等奖,2004年获得中国药科大学先进科技工作者光荣称号。
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徐进宜, 尤启冬, 姚其正
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-1年11月30日
药物化学课程群是以新的教学内容,教学方法和教学手段为切入点,整合重组原有课程内容,创建新的相关课程改革和合并原有知识结构不合理的部分,建立新的实践教育体系的基础上创建的新课程群体系。
药物化学, 课程群, 课程体系改革
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徐进宜, 曾翼, 徐进宜*, 吴晓明, 华维一
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-1年11月30日
非甾体抗炎药(NSAIDs)是临床上应用非常广泛的一类药物,但严重的不良反应使得其应用受到很大限制。研究已经发现,NSAIDs对炎症的有效治疗源于其对环氧化酶-2(COX-2)的抑制作用。本文综述了选择性COX-2抑制剂作用的分子基础、构效关系及其目前研究开发的现状及最新进展。
选择性环氧化酶-2 抑制剂, 非甾体抗炎药, 构效关系, 研究进展
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徐进宜, 赵胜宝, 吴晓明, 华维一
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-1年11月30日
以戊腈为原料,经5步反应制备中间体(6)。以邻甲氧基苯甲酸为原料,经8步反应制备中间体(13)。中间体6与13经N-烷基化反应、还原反应、脱三苯甲基保护基合成了目的物洛沙坦(1)。
洛沙坦, 血管紧张素Ⅱ, 合成, 降压
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徐进宜, 王亚楼, 郑悟华, 张华, 傅继华
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-1年11月30日
为寻找新的疗效高的抗高血压药物,设计合成了十六个咪唑啉类、噁唑啉类衍生物。所有目的化合物均未见文献报道,其结构经红外光谱、核磁共振氢谱、质谱和元素分析确证。初步药理活性研究表明化合物Ib、Ic、Id、Va、Vb和Ve具有一定的降压活性,其中化合物Ic、Id 和Vb降压作用尤为明显。
咪唑啉受体, 咪唑啉, 噁唑啉, 合成, 降压活性
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徐进宜, 毕毅, 吴晓明
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-1年11月30日
本文对已经上市和正在进行临床及临床前研究的抗艾滋病药物进行了综述,其中包括传统的蛋白酶抑制剂,逆转酶抑制剂,最新发展的融合抑制剂以及具有抗HIV活性的天然化合物等。
艾滋病,, 抗人类免疫缺陷病毒,, 蛋白酶抑制剂,, 逆转录酶抑制剂,, 融合抑制剂
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【期刊论文】非肽类血管紧张素ⅡAT1受体拮抗剂的定量构效关系研究
徐进宜, 吉念宁, 华维一, 吴晓明
,-0001,():
-1年11月30日
目的:为了研究寻找新型非肽类血管紧张素ⅡAT1受体拮抗剂。方法:对已上市及正在临床研究阶段的42个AT1受体拮抗剂进行了结构参数和定量构效关系研究,首先将分子的几何结构进行能量优化,获得了化合物的优势构象,在此基础上,分别应用MM2程序和CNDO/2程序计算了所选化合物的分子力学结构参数和量子化学结构参数,以所得分子力学结构参数和量子化学结构参数为变量,对化合物抑制AII诱导的兔胸主动脉环收缩的AT1受体拮抗活性(pA2值)进行了回归分析。结果:获得了这些化合物分子力学结构参数与生物活性之间的QSAR方程以及量子化学结构参数与生物活性的QSAR方程。结论:通过对所得QSAR方程进行分析,为进一步设计新型非肽类血管紧张素ⅡAT1受体拮抗剂提供了参考信息。
AT1受体拮抗剂, 降压, 心衰, 定量构效关系
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【期刊论文】二芳基取代-1, 2, 4-三唑类化合物的合成及其抗炎活性研究
徐进宜, 姚和权, 曾翼, 华维一, 吴晓明, 王秋娟, 胡松, 吴雪丰, 岳攀
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-1年11月30日
以已上市的选择性环氧化酶-2(COX-2)抑制剂celecoxib为先导,根据其构效关系和分子模拟研究结果,应用生物电子等排原理等药物设计方法,设计合成了19个结构全新的二芳基取代-1,2,4-三唑类衍生物,其结构经IR,1H NMR,MS和元素分析确证。初步的药理试验表明,部分目标化合物具有一定的抗炎活性。
1,, 2,, 4-三唑类衍生物, 合成, 选择性环氧化酶-2 抑制剂, 抗炎
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徐进宜, 毕毅, 吴晓明
,-0001,():
-1年11月30日
白桦酸类化合物是一类可以从多种植物中分离得到的天然产物,包括白桦酸、23-羟基白桦酸、白桦素及其衍生物等,它们是一类结构引人注目,作用机制相对新颖、具有抗HIV-1和抗肿瘤活性的天然化合物。对这类化合物的结构修饰和改造,目前已经获得大量具有良好生物活性的衍生物。本文将对这方面的研究进展进行综述。
白桦酸, 23-羟基白桦酸, 白桦素, 结构改造, 抗HIV-1病毒, 抗肿瘤
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