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2010年12月07日

【期刊论文】非甾体类孕酮受体激动剂5-亚苄基-1,2-二氢-5H-苯并吡喃并[3,4-f]喹啉衍生物三维定量构效关系

叶德泳, 江相清, 祝丽萍

复旦学报(医学版),2005,32(1):1~5,-0001,():

摘要

目的 建立非甾体类孕酮受体激动剂5-亚苄基-1,2-二氢-5H-苯并吡喃并[3,4-f]喹啉衍生物的三维定量构效模型,为设计高效的非甾体类孕酮受体激动剂提供理论依据。方法利用比较分子力场分析方法,建立31个非甾体类5-亚苄基类取代-1,2-二氢-5H-苯并吡喃并[3,4-f]喹啉人体内孕酮受体激动剂三维定量构效模型。结果 该模型的交叉验证相关系数q2=0.780,非交叉验证相关系数R2=0.983,标准误SE=0.092,F=157.531。用此模型预测了3个非甾体类孕酮受体激动剂的活性,结果与实验值相符。结论 该模型具有较好的预测能力,可为非甾体类孕酮受体激动剂的结构优化提供理论指导。

关键词: 药物化学, 构效关系, 比较分子力场分析, 孕酮, 受体激动剂

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2005年11月08日

【期刊论文】咯利普兰逆转豚鼠离体气管对沙丁胺醇的耐受性

陈季强, Q Chen, YB Lu and HL Zhou

药学学报,1997,32(4)255~258,-0001,():

摘要

本研究目的旨在观察PDE IV 抑制剂咯利普兰对沙丁胺醇(SB)耐受性的影响。用豚鼠离体气管标本,预先接触SB1μmol•L-1,1h可使SB对抗乙酰甲胆碱气管收缩作用的剂量反应曲线右移5倍,最大松弛率下降30%,形成SB气管松弛作用的耐受性。磷酸二酯酶(PDE)IV抑制剂咯利普兰能翻转SB气管松弛作用的耐受性,但PDE Ⅲ抑制剂氰胍哒嗪则不能。虽然蛋白合成抑制剂环己酰亚胺对SB耐受性无预防作用,但上述结果仍提示SB气管松弛作用的耐受性可能与PDEIV活性的增高有关。

关键词: β2肾上腺素受体激动剂耐受性, 磷酸二酯酶抑制剂, 沙丁胺醇, 咯利普兰

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