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2011年05月17日

【期刊论文】冬凌草甲素的药学研究进展

张典瑞, 任天池

中国药学杂志,2003,38(11):817~820,-0001,():

摘要

目的综述了近30年来国内外有关冬凌草甲素的研究进展。方法分析和归纳了有关冬凌草甲素的结构性质、含量测定方法、荆型研究、药理作用厦临床应用的文献报道。结果与讨论冬凌草甲素的研究主要集中在抗肿瘤活性及机制方面。提取分离和含量测定方法的研究也比较多,但对新剂型及药物动力学的研究较少。

关键词: 冬凌草甲素, 抗肿瘤 新剂型

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2009年11月03日

【期刊论文】罗格列酮对人乳腺癌MDA-MB-231细胞的体外抗肿瘤作用

周岐新, 章涛, 余华荣, 杨贵忠, 刘颖菊, 杨俊卿, 蒋建新

第四军医大学学报,2007,28(11):971~974,-0001,():

摘要

目的:研究过氧化物酶体增殖物激活受体叫(PPAR7)激动剂罗格列酮对人乳腺癌细胞MDA-MB-231体外生长影响,以评价其在人乳腺癌治疗上的应用潜力.方法:噻唑蓝( MTT)法检测罗格列酮对MDA-MB-231绌胞体外生长抑制作用;应用PPARα拮抗剂GW9662,分析罗格列酮对MDA-MB-231细胞增殖影响与PPARγ受体关系;流式细胞仪分析细胞周期,Annexin V-FITC和TUNEL法检测细胞凋亡.结果:罗格列酮T预下MDA-MB-231细胞Go/G,期比例上升,而S期比例下降,呈量一效关系抑制其生长,IC50=5.2ymol/L.PPARγ拮抗剂GW9662可部分逆转罗格列酮对MDA-MB-231细胞增殖抑制作用(P<0.05);100 pdmol/L罗格列酮还可诱导MDA-MB-231细胞凋亡,TUNEL法检测的凋亡率(18.4±3.1)%与Annexin V-FITC法检测的结果一致[(16.6±2.7)%l(P>0.05).结论:罗格列酮通过PPARγ介导,使MDA-MB-231细胞G.期阻滞而抑制其增殖,高浓度时还可诱导其发生凋亡,罗格列酮有望成为治疗乳腺癌的有效药物.

关键词: 过氧化物酶体增殖物激活受体γ, 罗格列酮, 抗肿瘤药, 乳腺肿瘤, MDA-MB-231细胞

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2009年11月03日

【期刊论文】小檗碱抗肿瘤作用与Wnt/β-catenin信号转导关系

周岐新, 何百成, 康全, 杨俊卿, 尚京川, 何通川

中国药理学通报, 2005, 21(9): 1108-11,-0001,():

摘要

目的证明小檗碱抗肿瘤作用机制可能与信号转导过程的调控有关。方法采用细胞增殖抑制和Hoechst 33258染色凋亡实验比较小檗碱和黄连总碱对人结肠癌HCT116和SW480细胞的作用。利用Tcf-4报眚基因研究小檗碱对肿瘤细胞的信号转导影响。结果小檗碱在5-40 mg•L-l浓度范围内呈浓度依赖性和时间依赖性抑制人结肠癌HCT116和SW480细胞的增殖;小檗碱(20mgL-l)处理72 h后的HCT116和SW480细胞出现明显凋亡;相当于小檗碱浓度的黄连总碱有类似于小檗碱的作用。20-40 mg•L-l小檗碱和黄连总碱均能明显抑制β-catenin/Tcf介导的转录活性。结论黄连总碱的抗肿瘤作用可能与其主要成分小檗碱有关;其抗肿瘤作用机制至少与抑制Wnt/β-catenin信号通路有关。

关键词: 小檗碱, 抗肿瘤作用, Wnt/, β-catenin

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2009年08月17日

【期刊论文】乳香酸类似物的合成及其抗肿瘤活性研究

赵临襄, 孟艳秋, 王趱, 计志忠

中国药物化学杂志,2005,1,(15)16~21,-0001,():

摘要

目的 以乳香的提取物3-乙酰基-11-羰基-β-乳香酸为先导化合物,通过3位及24位结构修饰合成3-烷氧基-11-羰基-β-乳香酸酯类衍生物。初步评价其抗肿瘤活性。方法 以AKBA为起始原料通过氯化、水解、烃化共3步反应制得目标产物。采用吖啶橙(acridine orange,AO)和溴化乙啶(ethidiun bromide,EB)双染色法,测定乳香酸类似物诱导人急性早幼粒白血病细胞(NB4)的凋亡活性;采用MTT检测法测定目标化合物对NB4细胞的细胞毒性。结果 共合成10个目标化合物,其结构经红外光谱、核磁共振谱及质谱确证。初步药理筛选结果表明:化合物2、3的活性较先导化合物有明显地提高;化合物2、3的细胞存活率也较先导化合物AKBA有一定程度地提高。结论 合成8个未见文献报道的新化合物,其结构经IR,1H-NMR和和RS确证。2、3的凋亡活性和细胞毒性优于AKBA,值得深入研究。

关键词: 药物化学, 制备, 化学合成, 乳香酸类似物, 抗肿瘤活性, 3-乙酰基-11-羰基-β-乳香酸

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2009年07月30日

【期刊论文】IL-4增强IL-2活化的A-NK细胞对人直肠癌的抗肿瘤作用

申宝忠, 王志华, 史历

庆祝黑龙江省免疫学会成立千周年(1993-2003)经典论文集:51~53,-0001,():

摘要

目的 用IL-4联合IL-2共同诱导A-NK细胞,研究A-NK细胞体外细胞毒性及对直肠肿瘤生长的抑制作用。方法 用基因重组的IL-2和IL-4联合活化A-NK细胞,用LDH-L释放法测定效应细胞的细胞活性,同时观察A-NK细胞对人直肠癌细胞在裸鼠体内的生长抑制作用。结果 IL-2单独或IL-2联合IL-4均可以诱导A-NK细胞,但二者联合效果更好,通过LDH-L测定活化的A-NK细胞可在体外杀伤K562,Anip73和CC95细胞(P<0.01),抑制人直肠癌肿瘤在裸鼠体内的生长(P<0.01)。结论 IL-4能够增强IL-2诱发的A-NK细胞抗肿瘤活性,提示A-NK细胞膜表面存在IL-4受体。此方法在将来肿瘤临床治疗中具有潜在的应用价值。

关键词: 肠癌, IL-4, IL-2, A-NK, 抗肿瘤

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2009年04月23日

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2009年02月18日

【期刊论文】凋亡素基因的克隆及其原核表达

高向东, 崔玉海, 何成强

中国生化药物杂志,2004,25(5):278~281,-0001,():

摘要

目的建立凋亡素基因克隆及原核表达的方法。方法根据已报道的鸡贫血病毒凋亡素基因设计合成一对引物,通过PCR扩增,构建重组质粒pUC182VP3,将其与pET30质粒分别用限制性内切酶NdeⅠ、EcoRⅠ消化,构建原核表达载体pET302VP3,用以转化感受态的EcoliDE3,经IPTG化学诱导表达,表达产物进行SDS2PAGE电泳鉴定。结果凋亡素基因在EcoliDE3中获得了大量表达。结论该结果对凋亡素进一步开发为抗肿瘤新药具有重要意义。

关键词: 凋亡素, 克隆, 表达, 抗肿瘤

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2009年02月18日

【期刊论文】1R 3S-1, 2, 2-三甲基-1, 3-环戊二胺为配体的铂(Ⅱ)配合物的合成、表征和抗肿瘤活性

尤启冬, 王联红, 刘芸, 袁阜平, 尤启冬*, 苟少华*

无机化学学报,2004,20(7):775~781,-0001,():

摘要

本文合成了9种含有由天然D(+)-樟脑衍生的1R,3S-1,2,2-三甲基-1,3-环戊二胺(A)为配体的铂(Ⅱ)配合物[Pt(ⅡHx]{其中,X=(CH2),C(COO-)2(1,1-环丁烷二羧酸根),2CH3OCH2COO-,2CH3CH2OCH2COO-,2CH,(CH2)3OCH2COO-,[OCH(CH3)COO]2-(乳酸根),(OCH2COO)2-(乙醇酸根),2CH3OCH2CH2OCH2COO-,2CH3CH2OCH2CH2OCH2COO-和2CH3(CH2)30CH2CH2OCH2COO-1。通过元素分析、热重分析、红外光谱、1H核磁共振谱和电喷雾质谱等对配合物进行了表征。体外生物活性测试表明,部分配合物对A549人肺癌细胞和HCT-116人结肠癌细胞具有较强的抗肿瘤活性。

关键词: 1R,, 3S-1,, 2,, 2-三甲基-1,, 3-环戊二胺铂(, Ⅱ), 配合物 抗肿瘤活性 经巅构效关系 手性配体

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2009年02月18日

【期刊论文】非经典铂类抗肿瘤药物研究

尤启冬, 王联红, 刘芸, 尤启冬*, 苟少华*

化学进展,2004,16(3):456~462,-0001,():

摘要

本文综述了非经典铂类抗肿瘤药物的发展概况,介绍了具有口服活性的铂(Ⅳ)配合物,具有空间位阻的铂(Ⅱ)配合物,反式铂(Ⅱ、Ⅳ)配合物,多核铂(Ⅱ)配合物和含有铂2硫键的铂(Ⅱ)配合物,并总结了这几类新型铂配合物的抗肿瘤机理,克服顺铂的耐药性机理及其临床进展。

关键词: 铂类抗肿瘤药物 非经典构效关系 口服活性 交叉耐药 抗肿瘤机理

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2007年11月28日

【期刊论文】1-吲哚基取代β-咔啉生物碱及其衍生物的合成和初步抗肿瘤活性

闻韧, 董肖椿, 郑剑斌

药学学报Acta Pharmaceutica Sinica 2004, 39 (2): 259-262,-0001,():

摘要

目的 设计合成eudistomin U 及其6 位甲氧基/溴取代衍生物和5'位溴取代衍生物并测试其抗肿瘤活性。方法 以吲哚-3-甲醛或5-溴-吲哚-3-甲醛和色胺或取代色胺为原料先缩合,再通过Pictet-Spengler反应环合得到四氢β-咔啉,然后用DDQ 脱氢芳构化得到目标化合物。结果 合成了eudistomin U 及其6 位甲氧基/溴取代衍生物和5'位溴取代衍生物,利用核磁共振、质谱、高分辨质谱确认结构。结论 合成了海洋生物碱eudistomin U 及其一系列衍生物,初步体外抗肿瘤试验结果表明它们均具有一定的抗肿瘤活性。

关键词: 合成, 抗肿瘤 eudistomin U, 衍生物

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2009年01月15日

【期刊论文】1-(5-取代糠基)吲哚啉-2-酮衍生物的合成和初步抗肿瘤活性

闻韧, 董肖椿, 周福生, 郑剑斌, 闻韧*

药学学报Acta Pharmaceutica Sinica 2008, 43 (1): 54-59,-0001,():

摘要

为了寻找具有较好抗肿瘤活性的新型吲哚啉-2-酮类化合物,本研究以5-甲酰基-2,4-二甲基-1H2吡咯-3-羧酸乙酯与5位不同取代的吲哚啉-2-酮(2a~2d)为原料,首先经缩合得3-吡咯亚甲基-吲哚啉-2-酮(3a~3d),再经N烃化反应得到1-(5-甲酰基糠基)-3-(吡咯亚甲基)-吲哚啉-2-酮(4a~4d),然后与吲哚啉-2-酮缩合得到以5-亚甲基糠基连接的双吲哚啉-2-酮化合物(5a~5d)。所合成的12个新型吲哚啉-2-酮类化合物的结构经核磁共振谱、质谱和元素分析确认。采用四氮唑盐(MTT)还原法测试所合成化合物的体外抗肿瘤活性,结果表明所合成的化合物均有一定的抗肿瘤作用,其中6个化合物对SPC-A1肺癌肿瘤株体外抑制活性优于舒尼替尼,特别是化合物5a~5d,IC50值均小于5μmol•L-1,值得作为抗肿瘤药物先导化合物。

关键词: 合成, 抗肿瘤 吲哚啉-2-酮, 衍生物

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2009年01月15日

【期刊论文】抗肿瘤药物苹果酸舒尼替尼的合成

闻韧, 董肖椿, 周福生

中国药物化学杂志,2008,18(1):028~031,-0001,():

摘要

目的 合成抗肿瘤药物苹果酸舒尼替尼。方法 以乙酰乙酸叔丁酯为起始原料,通过Knorr吡咯合成法、脱叔丁氧羰基、Vilsmeier甲酰化、酯水解反应得中间体5-甲酰基2-,4-二甲基-1H-吡咯-3-羧酸(6);6与碳酰二咪唑反应生成酰基咪唑,不经分离直接用“一锅煮”方法与5-氟吲哚啉-2-酮和2-(二乙氨基)乙二胺缩合,最后成盐得到苹果酸舒尼替尼。结果与结论 合成的苹果酸舒尼替尼经核磁共振、质谱和元素分析确证结构,总收率达28%。

关键词: 化学合成, 苹果酸舒尼替尼, 抗肿瘤药物, 乙酰乙酸叔丁酯

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2007年05月18日

【期刊论文】体内局部投给A-NK细胞的抗肿瘤活性

王志华, Gao Jun, WANG Zhi-hua, YANG Hong

,-0001,():

摘要

目的:观察A-NK细胞在体外的增殖和体内抗肿瘤活性。方法:绘制A-NK细胞体外生长曲线,在动物实验中比较了局部和全身投给A-NK细胞的抗肿瘤活性。结果:在培养中,A-NK细胞在第10天获得最大增殖,其扩增数目为16.08倍,而NA-NK细胞仅为3.06倍,在动物实验中,局部投给A-NK细胞在肿瘤侵润和抗肿瘤效果以及生存期方面均好于NA-NK细胞(P<0.05)。结论:A-NK细胞是一种新型的免疫效应细胞,在体内外具有较高的增殖和抗肿瘤活性,此研究为A-NK细胞进行肿瘤临床的过继免疫治疗提供了新的方法学。

关键词: A-NK细胞, NA-NK, 增殖, 抗肿瘤

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2006年07月26日

【期刊论文】嵌段共聚物胶束作为抗肿瘤药物载体的研究进展

方晓玲, 李王君婵

国外医学药学分册,2004,31(1):48~53,-0001,():

摘要

嵌段共聚物胶束作为抗肿瘤药的载体,可降低网状内皮系统对抗肿瘤药物的识别和摄取、减少药物的肾排泄及其在正常组织的积蓄;增加了药物在血中的稳定性和在肿瘤组织的积蓄量,是一种长效、高效、安全的抗肿瘤药物载体。嵌段共聚物胶束在肿瘤治疗中的应用具有广阔的发展前景,为肿瘤治疗带来了新的曙光。

关键词: 嵌段共聚物胶束, 药物靶向, 抗肿瘤

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2006年08月18日

【期刊论文】黄芪注射液与白细胞介素2增强树突细胞抗肿瘤转移作用的比较研究

董竞成, 董晓辉

中国中西医结合杂志,2005,25(3):236-239,-0001,():

摘要

目的:观察比较黄芪注射液与白细胞介素(IL)-2增强树突细胞(DCs)的抗肿瘤转移作用。方法:制备C57BL/6小鼠骨髓来源的DCs,用Lewis肺癌特异性多肽Mutl预激DCs,并联合黄芪注射液或IL-2治疗转移性肺癌小鼠,通过流式细胞仪分析其脾细胞内T淋巴细胞亚群比例的变化,用Elisa法检测荷瘤小鼠血清IL,2、IL-4含量。结果:肿瘤抗原多肽致敏的DCs与黄芪注射液或IL-2联合治疗后,肺癌结节减少,小鼠脾脏中T淋巴细胞亚群(CL4+和CD81)升高,血清IL-2/IL-4比值也明显升高。在观察期间,经DCs联用IL-2和DCs联用黄芪注射液免疫小鼠成瘤率均低于单用DCs组。结论:黄芪注射液和IL-2均能增强DCs的抗肿瘤转移作用,有效地促进荷瘤宿主的免疫应答,具有显著的体内抑制肺癌转移的效果。对正常动物免疫保护作用更加明显。

关键词: 黄芪注射液, 白细胞介素-2, 树突细胞, 肺癌, 抗肿瘤转移

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2006年03月20日

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2011年03月18日

【期刊论文】由藜芦醛合成娃儿藤碱

方志杰, 王远兴a, b, 方志杰a.*, 高军峰a, 王煜a, 丁磊c, 殷晓进c, 韩雪莲c

应用化学,2007,24(2):215~219,-0001,():

摘要

以藜芦醛(1)、3,4-二甲氧基苯乙酸(2)、(S)-L-脯氨酸(6)等为原料,经8步反应,合成了一种抗肿瘤活性(S)-(+)-娃儿藤碱。先由化合物1和2在乙酸酐/三乙胺催化下应得到3,4-二甲氧基-反式-α-(3',4'-二甲氧基苯基)-肉桂酸(3),在0℃、三氟乙酸存在下用VOF3对其关环成2,3,6,7-四甲氧基-9-羧基菲(4),然后用喹啉作介质,在230℃、无水CuSO4催化下脱去羧基,得到2,3,6,7-四甲氧基菲(5),再和(S)-N-(三氟乙酰)-L-脯氨酰氯(6b)傅-克反应得到(S)-N-(三氟乙酰基)-2,3,6,7-四甲氧基-9-L-脯氨酰基菲(7),并对产物进行了柱纯化,所得产物在三氟化硼乙醚存在下用三乙基硅烷还原羰基,然后脱去三氟乙酰保护基,最后在盐酸存在下用甲醛闭环得到目标产物(10)。用NMR和MS表征了中间体和目标产物的结构。该合成反应条件温和,总收率为3.5%,产品纯度98.5%(HPLC)。

关键词: 娃儿藤碱,, 黎芦醛,, 合成,, 抗肿瘤

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2005年03月31日

【期刊论文】聚乙二醇修饰干扰素A2b抗肿瘤细胞增殖作用

姚文兵, 杨晓兵, 吴梧桐, 沈子龙

Jou rnal of Ch ina Pharm aceu t icalU n iversity 2002, 33 (4) : 348~350,-0001,():

摘要

目的 研究基因工程干扰素A2b和聚乙二醇(PEG)修饰干扰素A2b的抗肿瘤细胞增殖效应。方法 采用MTT 法将不同浓度的干扰素分别对几种肿瘤细胞进行生长抑制实验。结果 不同终浓度(500ng/m l,50ng/m l,5ng/m l, 0.5ng/m l)干扰素A2b和PEG修饰干扰素A2b对人肝癌细胞(SMMC-7721)、人红白血病细胞(K562)、人宫颈癌细胞(HeL a)、人鼻咽癌细胞(KB)和人胃癌细胞(BGC)的生长均有不同程度的抑制作用。结论 聚乙二醇修饰干扰素的抗肿瘤细胞增殖作用优于干扰素。

关键词: 干扰素, 抗肿瘤 抗增殖, 聚乙二醇

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2005年04月29日

【期刊论文】白桦酸类化合物的研究进展

徐进宜, 毕毅, 吴晓明

,-0001,():

摘要

白桦酸类化合物是一类可以从多种植物中分离得到的天然产物,包括白桦酸、23-羟基白桦酸、白桦素及其衍生物等,它们是一类结构引人注目,作用机制相对新颖、具有抗HIV-1和抗肿瘤活性的天然化合物。对这类化合物的结构修饰和改造,目前已经获得大量具有良好生物活性的衍生物。本文将对这方面的研究进展进行综述。

关键词: 白桦酸, 23-羟基白桦酸, 白桦素, 结构改造, 抗HIV-1病毒, 抗肿瘤

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2005年06月17日

【期刊论文】皱纹盘鲍多糖抗肿瘤药理作用研究

许东晖, 许实波, 王兵, 林永成, 邵志宇

热带海洋,1969 18(4)86-90,-0001,():

摘要

对从软体动物皱纹盘鲍Haliotis discus hannai Ino中分离提取的纯多糖进行了抗肿瘤活性研究。药理实验表明,多糖对体外培养的小鼠移植性肿瘤肉瘤S180、肝癌HepA细胞无细胞毒作用,但能明显延长HepA小鼠的生存时间,抑制小鼠移植性肉瘤S180的生长;在抑瘤的同时,能明显提高免疫器官胸腺、脾脏的重量,降低荷瘤小鼠肝脏中过氧化脂质的水平。提示鲍鱼多糖可能是通过增强荷瘤小鼠的免疫功能和抗氧化作用而发挥其抗肿瘤活性的。

关键词: 纹盘鲍多糖, 抗肿瘤 免疫, 过氧化脂质

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