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2010年12月08日

【期刊论文】环孢素A胶囊人体生物利用度及生物等效性研究

钟明康, 道毅俊, 促珑瑾, 李中东*, 施孝金

中国医药工业杂志,2006,37(11):749~751,-0001,():

摘要

采用两阶段双效叉实验设计,研究了19名健康志愿者单剂量口服环孢素A胶囊(受试制剂)和环孢素A软胶囊(参比制剂)的人体生物利用度及生物等效性。采用HPLC法测定全血中的药物浓度。受试制剂和参比制剂的药动学参数分别为AUC0→24h(7993.±2535.1)和(8295.6±2295.9)ng·h·ml-1、AUC0→∞(8851.7±2815.0)和(9258.0±2523.7)ng·h·ml-1、Cmax(1500.3±348.8)和(1742.9±361.3)ng/ml、Tmax(2.63±0.55)和(1.39±0.49)h、T1/2(7.11±3.24)和(7.04±2.47)h。经统计分析,前三者药动学参数无显著性差异(P>0.05),两种制剂生物等效,而Tmax则差异较大。

关键词: 环孢素A 生物利用度, 生物等效性, 高效液相色谱

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2010年12月08日

【期刊论文】两种单克隆抗体荧光免疫偏振法测定人全血中环孢素浓度的比较

钟明康, 焦正, 张明M仲珑瑾, 施孝金

中国医院药学杂志 2006,26(7):789~791,-0001,():

摘要

目的:考察TDx与AxSYM单克隆抗体荧光免疫偏振法测定全血中环孢素A浓度结果的差异。方法:采集12名肾移植患者服药后12h内不同时间点的血样。样本分别用TDx与AxSYM进行测定。测定结果通过均数比较、Passing-Bablok回归法和Bland-Altman偏差图法进行分析。结果:TDx和AxSYM两法的测定结果相关。服药后0.5~4h的血样,两法测定结果差异无显著性。而服药6h后两法的测定结果差异有显著性,且TDx的测定结果高于AxSYM。结论:TDx与AxSYM法测定人全血中环孢素浓度的结果有差异,且与采样时间有关。

关键词: 环孢素A 荧光免疫偏振法, 治疗药物监测

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2010年12月08日

【期刊论文】有限采样法估算口服环孢素微乳剂的生物等效性

钟明康, 丁俊杰, 焦正*, 李中东, 施孝金

中国药学杂志,2007,42(4):283~287,-0001,():

摘要

目的:建立有限采样法估算环孢素(CsA)的药动学参数ρmax和AUCo-4,并对两种CsA微乳制剂进行生物等效性评价。方法:采用2周期双交叉的试验设计,20名志愿者po CsA微乳参比制剂和受试制剂500mg。高效液相色谱法测定各采样时问点CsA的血药浓度。以参比制剂血药浓度数据作为建模数据,以稀疏血药浓度数据点建立多元回归敷学模型,估算ρmax和AUCo-4。内部验证采用Jacknife法,外部验证以受试制稍敷据和Monm Cado法生成的模拟数据进行。最后采用参数的模型估算值进行生物等效性评价,并与经典方击比较。结果:2个和3个血药浓度数据点预测的药动学参数回归模型的线性关系较好(r2>0.85),内部和外部验证表明,给药后1.5和6h血药浓度(ρ1.5,ρ6)估算ρmzx的准确牲较好,ρ1.5,ρ6,ρ12估算AUCo-t的准确性较好(平均预测误差<4%、平均绝对误差<8%、标准差<10%),有限采样法评价生物等效性与经典生物等效性研究方法的评价结果无显著性差异(P<0.05)。结论有限采样法估算口腋CsA微乳制剂生物等效性是可行的,为该法应用于体内药动学个体差异较大的药物生物等效性研究提供有利的证据。

关键词: 环孢素A 有限采样法, Monte Carlo模拟, 生物等效性, 药动学

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2009年10月19日

【期刊论文】耐药逆转剂联合应用对肾癌细胞多药耐药性的逆转作用

苏泽轩, 余玉明

中国现代医学杂志,2000,10(10):56~57,-0001,():

摘要

目的:探讨肾癌细胞多药耐荮的机理厦克服耐药的方法。方法:通过 肾癌细胞体外实验观察两种逆转剂单独或联合应用对多药耐药的逆转作用。结果:环孢素 A(CsA)小剂量(≤1mg/L)单独应用可逆转RCC 925肾癌细胞对阿霉素和长春新碱的耐药。丁硫氨酸亚矾胺(BSO)在无细胞毒性剂量下(<56μM)单独应用可以逆转RLXN25细胞对阿霉素的耐药。但对长喜新碱无垃。28μM的丁硫氨酸亚矾胺和小剂量环孢素A联合应用逆转效果优于单独应用。结论:针对不同耐药机制的逆转荆联合应用是克服肾癌细胞多药耐药的有益尝试。

关键词: 耐药性 肾肿瘤 癌 环孢素A 丁硫氨酸亚矾胺

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2009年10月19日

【期刊论文】小剂量环孢素A逆转肾癌细胞多药耐药及其机制探讨

苏泽轩, 余玉明

广东医学,2000,21(12):1010~1011,-0001,():

摘要

目的 探讨小剂量环孢素A对肾癌细胞多药耐药的逆转及其机制。方法 通过体外实验用MTT法测定逆转前后肾癌细胞存活率,检测逆转前后P糖蛋白表达情况。结果 小剂量环孢素A(≤1mg/L)可以以逆转RCC925肾癌细胞对阿霉素和长春新城的耐药,还可诱导RCC925肾癌细胞表达P糖蛋白水平增高。结论 人体最大耐受剂量之内的环孢素A可以逆转RCC925肾癌细胞的多药耐药,其机制与P糖蛋白表达有关。

关键词: 环孢素A 肾癌 多药耐药 P糖蛋白

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2006年07月10日

【期刊论文】环孢素A作用于人滋养层细胞差异表达的功能基因

李大金, 杜美蓉, 闫凤亭, 李大金*, 严缘昌, 李逸平, 金莉萍, 王明雁, 朱影, 袁敏敏, 孟毅

中国药学杂志,2006,41(3):189-192,-0001,():

摘要

目的:探讨环孢素A(cyclosporin A, CsA)作用于人滋养层细胞差异表达的功能基因。方法:应用抑制性消减杂交筛选110μmol·L-1 CsA作用于JAR细胞系前后差异表达的功能基因,经RT2PCR及蛋白质印迹进一步验证CsA作用前后原代分离的人早孕期滋养层细胞及JAR细胞株titin 表达的变化。结果:CsA作用于人JAR细胞系前后出现6个具有差异表达的基因,其中1 个为已知基因titin,2个为功能未知的mRNA,3个为位于16号染色体上的EST。RT2PCR显示,CsA作用于人滋养层细胞24h后出现titin mRNA的表达,72h达高峰,并呈现明显的剂量依赖性,110μmol·L-1 CsA作用最明显。蛋白质印迹显示,CsA可诱导titin的表达。结论:CsA可能通过诱导滋养层细胞titin的高表达,改变其生物学行为,从而有利于胚胎着床及早期发育。

关键词: 关键词:环孢素A 滋养层细胞, 抑制性消减杂交, 反转录2聚合酶链反应, 蛋白质印迹, 肌肉巨球蛋白

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2006年05月26日

【期刊论文】长期抗排斥治疗方案中环孢素A减撤问题

陈忠华

肾脏病与透析肾移植杂志,2003,12(2)149~150,-0001,():

摘要

暂无

关键词: 排斥 环孢素A

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2005年11月08日

【期刊论文】环孢素A气雾吸入对哮喘大鼠气道炎症的影响

陈季强, CHEN Ying, *, XIE Qiang-min, YANGQiu-huo, CHEN Ji-qiang

药学学报,2003,39(7)286~290,-0001,():

摘要

目的研究环孢素A(CsA)气雾吸入对抗原诱导的大鼠过敏性气道炎症的作用。方法用卵白蛋白(OA)致敏大鼠,2周后气雾吸入CsA(5,10,20 g•L-1),每天1次,连续7d。大鼠致敏后d20和d21用OA(10g•L-1,每天1次)攻击,观察第2次OA攻击24h后支气管肺泡灌洗液及外周血中嗜酸性粒细胞的数量和支气管肺组织病理学改变情况,测定支气管肺泡灌洗液中TNF-α含量。结果CsA气雾吸入能明显降低支气管肺泡灌洗液及外周血中嗜酸性粒细胞的数量,减轻肺组织中炎症细胞特别是嗜酸性粒细胞的浸润,减轻组织水肿及上皮损伤等气道炎症状况,降低支气管肺泡灌洗液中TNF-α含量。结论CsA气雾吸入对大鼠过敏性气道炎症具有抑制作用,其作用机制与细胞因子TNF-α释放减少有关。

关键词: 环孢素A 气雾吸入, 气道炎症, 嗜酸性粒细胞

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