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2011年05月19日

【期刊论文】3-溴-4-硫色(满)酮衍生物的合成及其抗真菌活性研究

郭春, 齐平, 靳颖华, 方林

中国药物化学杂志,2003,13(4):206~207,-0001,():

摘要

目的:设计合成3-溴-4-硫色(满)酮类化合物,并对基抗真菌活性进行初步评价。方法:以取代硫色(满)酮原料,经漠化、氧化等反应制得目标化合物,化合物体外抗真菌活性测定采用二倍浓度稀释法。结果:共合成了9个未见文献报道的新化合物,经红外光谱、核磁共振氢谱及元素分析确证其结构。其中化合物Vb的活性好于或相当于对照品药。结论:梳色(满)酮3-漠取代后其有较强的抗真菌活性。

关键词: 药物化学 制备, 化学合成, 硫色(满)酮衍生物, 抗真菌活性

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2010年12月07日

【期刊论文】非甾体类孕酮受体激动剂5-亚苄基-1,2-二氢-5H-苯并吡喃并[3,4-f]喹啉衍生物三维定量构效关系

叶德泳, 江相清, 祝丽萍

复旦学报(医学版),2005,32(1):1~5,-0001,():

摘要

目的 建立非甾体类孕酮受体激动剂5-亚苄基-1,2-二氢-5H-苯并吡喃并[3,4-f]喹啉衍生物的三维定量构效模型,为设计高效的非甾体类孕酮受体激动剂提供理论依据。方法利用比较分子力场分析方法,建立31个非甾体类5-亚苄基类取代-1,2-二氢-5H-苯并吡喃并[3,4-f]喹啉人体内孕酮受体激动剂三维定量构效模型。结果 该模型的交叉验证相关系数q2=0.780,非交叉验证相关系数R2=0.983,标准误SE=0.092,F=157.531。用此模型预测了3个非甾体类孕酮受体激动剂的活性,结果与实验值相符。结论 该模型具有较好的预测能力,可为非甾体类孕酮受体激动剂的结构优化提供理论指导。

关键词: 药物化学 构效关系, 比较分子力场分析, 孕酮, 受体激动剂

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2009年08月17日

【期刊论文】4-(3-氯-4-氟苯胺基)-7-甲氧基-6-[3-(4-吗啉基)丙氧基]喹唑啉的合成

宫平, 袁立, 郝金恒, 张勇, 王玉亚, 王晖, 陈皎月

中国药物化学杂志,2005,15(1):39~41,-0001,():

摘要

目的 设计合成4-(3-氯-4-氟苯胺基)-7-甲氧基-6-[3-(4一吗啉基)丙氧基]喹唑啉(ZD1839)。方法 以3-羟基-4-甲氧基苯甲酸甲酯作为起始原料,经7步反应得到目标化合物。结果与结论 目标化合物的结构经IR、IH-NMR和MS确证。本合成反应条件温和,原料易得,操作简便,反应步骤比文献方法(9步)减少两步,反应总收率为34.81%

关键词: 药物化学 制备, 化学合成, ZD1839, 抗癌药

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2009年08月17日

【期刊论文】美罗培南三水合物的合成

宫平, 赵燕芳, 郝金恒, 李娟, 刘亚婧, 杨有斌

中国药物化学杂志,2005,15(2):97~99,-0001,():

摘要

目的 合成碳青霉烯类抗生索美罗培南。方法 以羟脯氨酸为起始原料,经5步反应合成得到侧链(2S,4S)-二甲氨基甲酰基-4-巯基.1(4.硝基苯甲氧羰基)吡咯烷(V),V与(1R,5R,6S)-2-(二苯氧基磷酰氧基).6-[(R)-1-羟乙基]-1-甲基碳青霉-2-烯-3-羧酸对硝基苄酯(Ⅵ)经取代、氢化、大孔吸附树脂柱色谱纯化得到美罗培南三水合物,总收率为13.9%(以羟脯氨酸计)。结果与结论 合成了美罗培南三水合物,其结构经质谱、核磁共振氢谱和热重分析确证。

关键词: 药物化学 化学合成碳青霉烯类抗生素, 美罗培南三水合物

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2009年08月17日

【期刊论文】酰基内酯类红霉素衍生物的合成及体外抗菌活性

宫平, 张占涛, 卢鹏, 吴彩玲, 宋艳玲

中国药物化学杂志,2005,15(3):148~151,-0001,():

摘要

目的 研究大环内酯类酰内酯(acylide)衍生物的合成并评价其体外抗菌活性。方法 以克拉霉素为起始原料,经4步反应合成目标化合物;采用对倍稀释法测定目标物的抗菌活性。结果与结论 合成了9个酰内酯衍生物,均未见文献报道,并经质谱和核磁共振碳谱确证。抗菌活性实验显示:化合物XNZ-1的活性较好。

关键词: 药物化学 药物制备, 化学合成, 酰内酯衍生物, 抗菌活性

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2009年08月17日

【期刊论文】5-羟基-1H-吲哚-3-羧酸乙酯类化合物的合成及其抗流感病毒活性

宫平, 赵燕芳, 洪伟, 柴慧芳, 董金华

中国药物化学杂志,2004,14(4):219~224,-0001,():

摘要

目的 设计合成5-羟基-1H-吲哚-3-羧酸乙酯类化合物,评价其抗流感病毒和抗呼吸道合胞病毒活性。方法 经IR、1H-NMR和MS确证目标物结构,并经体外抗病毒试验进行活性筛选。结果与结论 合成了9个5一羟某-1 H-吲哚-3-羧酸乙酯类化合物,初步活性试验表明,具有一定的抑制流感病毒和呼吸道合胞病毒作用,其中,化合物Ⅷ、Ⅷ2.Ⅷ5的抗病毒活性与利巴韦林和阿比朵尔相当。

关键词: 药物化学 制备, 化学合成, 5-羟基-1H-吲哚-3-羧酸乙酯类化合物, 抗流感病毒活性

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2009年08月17日

【期刊论文】噁唑烷酮类化合物的合成及抗菌活性

宫平, 翟鑫, 洪伟, 熊莺

中国药物化学杂志,2004,14(5):263~266,-0001,():

摘要

目的 设计合成噁唑烷酮类化合物,并对其体外抗菌活性进行初步评价。方法 以3,4二氟硝基苯为原料,经多步反应合成目标化合物;采用微量液体稀释法,检测目标化合物对金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌的抑制和杀灭作用。结果与结论 合成了10个新化合物,经1H-NMR、MS确证其结构。体外试验表明:化合物7f的体外抗菌活性与对照药物利奈唑酮相当,化合物7a、8c和8d表现出一定的抗菌活性。

关键词: 药物化学 制备, 化学合成, 噁唑烷酮类化合物, 利奈唑酮, 抗菌活性

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2009年08月17日

【期刊论文】利奈唑酮合成新工艺

宫平, 余德胜, 王志谦, 熊莺, 赵燕芳

中国药物化学杂志,2005,15(2):89~93,-0001,():

摘要

目的 寻找合成利奈唑酮的新工艺。方法 以(R)-环氧氯丙烷和间氟苯基异氰酸酯为起始原料,经环化、叠氮化、还原、酰化、溴代、缩合反应得到利奈唑酮。结果与结论 成功地合成出利奈唑酮,总收率由文献的11.3%提高到43.2%,而且操作简单,成本低廉。

关键词: 药物化学 化学合成, 利奈唑酮

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2009年08月17日

【期刊论文】新型噁唑烷酮类化合物的全合成及抗菌活性研究

宫平, 郝金恒, 翟鑫, 袁立, 黄亮, 王志谦, 刘亚婧

中国药物化学杂志,2005,15(2):76~84,-0001,():

摘要

目的 设计合成噁唑烷酮类化合物,初步评价其体外抗菌活性。方法 以间氟苯胺为起始原料,设计合成了10个目标化合物;采用微量液体稀释法,检测目标化合物对金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌的抑制和杀灭作用。结果与结论 所有化合物均未见文献报道,其结构经1H-NMR、MS确认。体外试验表明:化合物Ⅱ的体外抗菌活性与利奈唑酮相当,化合物Ⅱb、Ⅱc和Ⅱd表现出一定的抗菌活性。

关键词: 药物化学 化学合成, 噁唑烷酮类化合物, 利奈唑酮, 抗菌活性

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2009年08月17日

【期刊论文】谷胱甘肽的耗竭与肿瘤细胞凋亡

赵临襄, 王静丽, 景永奎

Chinese Chemical Letters 2003 13(6)361-366,-0001,():

摘要

细胞凋亡是由一系列基因控制的细胞主动死亡过程,凋亡的通路受到抑制是肿瘤产生的重要原因。凋亡机制的最新研究发现细胞内谷胱甘肽(GSH)的水平与细胞凋亡密切相关,通过GSH的耗竭可以启动肿瘤细胞凋亡。本文综述了GSH的耗竭诱导肿瘤细胞凋亡的分子生物学机制、耗竭剂—GSH合成抑制剂与结合剂的研究进展以及GSH耗竭剂作为肿瘤细胞凋亡诱导剂的应用前景。

关键词: 药物化学 研究进展, 综述, 肿瘤细胞凋亡, GSH的耗竭, 凋亡诱导剂

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2009年08月17日

【期刊论文】乳香酸类似物的合成及其抗肿瘤活性研究

赵临襄, 孟艳秋, 王趱, 计志忠

中国药物化学杂志,2005,1,(15)16~21,-0001,():

摘要

目的 以乳香的提取物3-乙酰基-11-羰基-β-乳香酸为先导化合物,通过3位及24位结构修饰合成3-烷氧基-11-羰基-β-乳香酸酯类衍生物。初步评价其抗肿瘤活性。方法 以AKBA为起始原料通过氯化、水解、烃化共3步反应制得目标产物。采用吖啶橙(acridine orange,AO)和溴化乙啶(ethidiun bromide,EB)双染色法,测定乳香酸类似物诱导人急性早幼粒白血病细胞(NB4)的凋亡活性;采用MTT检测法测定目标化合物对NB4细胞的细胞毒性。结果 共合成10个目标化合物,其结构经红外光谱、核磁共振谱及质谱确证。初步药理筛选结果表明:化合物2、3的活性较先导化合物有明显地提高;化合物2、3的细胞存活率也较先导化合物AKBA有一定程度地提高。结论 合成8个未见文献报道的新化合物,其结构经IR,1H-NMR和和RS确证。2、3的凋亡活性和细胞毒性优于AKBA,值得深入研究。

关键词: 药物化学 制备, 化学合成, 乳香酸类似物, 抗肿瘤活性, 3-乙酰基-11-羰基-β-乳香酸

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2009年08月17日

【期刊论文】2-E-取代苯亚甲基-6-取代胺甲基-1-取代苯基环己醇类化合物的合成及抗炎镇痛、抗癌活性研究

赵临襄, 王静丽, 郭刚, 赵柯军, 计志忠

中国药物化学杂志,2004,14(6)321~353,-0001,():

摘要

目的 设计合成2-(E)-取代苯亚甲基-6-取代胺甲基-1-取代苯基环己醇类化合物(未见文献报道),并对其抗炎镇痛、抗癌活性进行初步的评价。方法 以环己酮为起始原料,通过Claisen-Schmidt缩合反应、Mannich反应、Grignard反应制得目标产物;采用二甲苯致小鼠耳肿胀法和小鼠醋酸扭体法测定该类化合物的抗炎及镇痛活性;采用MTT检测法,测定目标化合物对HCT-15细胞的生长抑制作用。结果 目标化合物结构经红外光谱、核磁共振氢谱及质谱确证。初步药理筛选结果表明:部分化合物具有显著的抗炎及镇痛活性;大部分化合物对HCT-15瘤株具有很强的生长抑制作用。结论 合成了14个未见文献报道的新化合物;化合物Ⅲ9、Ⅲ12及Ⅲ13 的抗炎活性优于对照药布洛芬,Ⅲ4的抗炎及镇痛活性均强于对照药布洛芬;大部分化合物在10μg/ml时,对HCT-15瘤株的生长抑制率高于60%,其中Ⅲ9的抑制率达到86.3%,值得进一步研究。

关键词: 药物化学 制备, 化学合成, 2-(, E), -取代苯亚甲基-6-取代胺甲基-1-取代苯基环己醇, 抗癌, 抗炎, 镇痛

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2009年02月10日

【期刊论文】3-酮基-12-羟基-13, 14-烯-穿心莲内酯的合成

黄文龙, 王新杨, 吴晓明, 张惠斌, 周金培

中国药物化学杂志,2004,14(1):36~39,-0001,():

摘要

目的 探索穿心莲内酯的结构与药理活性的关系以及合成反应中各种醇的酯化作用。方法 通过三苯甲醚保护伯醇、氧化仲醇、脱去保护基的方法,合成3-酮基-12-羟基-13,14-烯-穿心莲内酯。结果 首次报道了合成3-酮基-12-羟基-13,14-烯。穿心莲内酯的方法,3步反应总收率为27.71%。产物结构经红外光谱、氢核磁共振谱、质谱、元素分析确证。结论 反应路线原料易得,收率合理。在保护反应中,溶液的碱性和反应温度是影响保护反应产生副产物的主要因素。在进行醇氧化的反应时发生的烯丙醇的重排反应,主要是由于环外烯丙醇生成的铬酸酯不稳定所致。

关键词: 药物化学 制备, 化学合成, 穿心莲内酯, 三苯甲醚, 氧化

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2007年11月28日

【期刊论文】1-氨基-y-咔啉衍生物合成方法的研究

闻韧, 林志刚, 张建革, 缪宇平

中国药物化学杂志2003年10月第13卷和5期总55期/Chinese Journal of Medicinal Chemistry Oct., 2003, Vol. 13, No. 5, p. 267, Sum. 55,-0001,():

摘要

目的 研究1-氨基-y-咔啉衍生物的合成方法,制备了1-(3'-二甲氨基丙胺基-y-咔啉)。方法 以吡啶为原料经N-氧化、硝化、重排等反应制得关键中间体4-羟基吡啶-2-酮,再经Fischer重排环合、卤代、Cu+催化、N-烃化,共8步反应合成目标化合物。结果与结论 以吡啶计算,总收率约5%。目标化合物的结构核磁、质谱、高分辨质谱等光谱确证。

关键词: 药物化学 制备, 化学合民, y-咔啉, 1-取代氨基-y-咔啉

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2007年11月28日

【期刊论文】3-哌啶甲酸和四氢烟酸的4,4-二芳基-3-丁烯衍生物的三维定量构效关系(比较分子力场分析)研究

闻韧, ZHENG

中国药物化学杂志2004年8月第14卷第4期总60期/Chinese Journal of Medicinal Chemistry Aug., 2004, Vol. 14, No. 4, p. 197, Sum 60,-0001,():

摘要

目的 研究3-哌啶甲酸和四氢烟酸的4,4-二芳基-3-丁烯衍生物结构和对y-氨基丁酸摄取抑制活性之间的关系。方法 使用三维定量构效关系(3D-QSAR)-比较分子场分析(CoMFA)方法进行构效关系研究。结果 交叉验证系数q2和非交叉验证系数r2分别为0.726和0.986,方差比F为117.562,标准估计误差(SEE)为0.062。结论 这些数值表明所得的CoMFA模型有实际意义,并且对3-哌啶甲酸和四氢烟酸的4,4-二芳基-3-丁烯衍生物抑制活性具有较好的预测能力。

关键词: 药物化学 三维定量构效关系, 比较分子场分析, 3-哌啶甲酸衍生物, 四氢烟酸衍生物, GABA摄取抑制剂

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2006年03月23日

【期刊论文】1,3-二氮杂螺[4,5/4]癸/壬-1-烯-4-酮类衍生物的合成及其生物活性

王秋娟, XU Jin-yi, LI Neng-gang, WU Xiao-ming, HUA Wei-yi, ZHANG Jing, WANG Qiu-juan

中国药物化学杂志,2006,13(6):311-315,-0001,():

摘要

目的 设计合成新型非肽类血管紧张素Ⅱ(AⅡ)受体拮抗剂,评价其抑制AⅡ诱发的兔主动脉收缩反应的生物活性。方法 以1,3-二氮杂螺[4,5/4]癸/壬-1-烯-4-酮为核心,运用生物电子等排及拼合原理等药物设计方法,设计并合成了14个螺环的联苯磺酰胺类衍生物,测定了它们对AⅡ引起的兔胸主动脉收缩幅度影响的IC50值。结果 所有目标化合物均未见文献报道,其结构经过IR、1H-NMR及MS确证。结论 所设计的化合物均有不同程度的AⅡ受体拮抗活性。

关键词: 药物化学 制备, 化学合成, 1,, 3-二氮杂螺-1-烯-4-酮, AⅡ受体拮抗剂

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2006年03月23日

【期刊论文】多取代香豆素磺酰脲类化合物的合成及其降血糖活性研究

王秋娟, QI Gang, TU Shu-zi, WANG Qiu-juan, MA Lin

中国药物化学杂志,2004,14(6):331-334,-0001,():

摘要

目的 合成新的多取代香豆素磺酰脲类化合物。方法 运用骈合原理,以具有降血糖活性的香豆素为母环,在其结构中引入溴和磺酰脲基团并测定目标化合物对小鼠的降血糖效果。结果 与结论合成了13个多取代香豆素磺酰脲类化合物(BMSU21~BMSU213),所有目标化合物均未见文献报道,其结构经红外光谱、核磁共振氢谱和质谱确证。初步药理实验表明:目标化合物BMSU-3、BMSU-4、BMSU-5、BMSU-9、BMSU-10对正常小鼠都有明显的降血糖作用(P<0101)。

关键词: 药物化学 制备, 化学合成, 香豆素磺酰脲, 降血糖

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2005年04月29日

【期刊论文】药物化学课程群的改革与建设

徐进宜, 尤启冬, 姚其正

,-0001,():

摘要

药物化学课程群是以新的教学内容,教学方法和教学手段为切入点,整合重组原有课程内容,创建新的相关课程改革和合并原有知识结构不合理的部分,建立新的实践教育体系的基础上创建的新课程群体系。

关键词: 药物化学 课程群, 课程体系改革

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2005年04月29日

【期刊论文】1, 3-二氮杂螺[4, 5/4]癸/壬-1-烯-4-酮类衍生物的合成及其生物活性

徐进宜, 李能刚, 吴晓明, 华维一, 张静, 王秋娟

,-0001,():

摘要

目的 设计合成新型非肽类血管紧张素Ⅱ(AⅡ)受体拮抗剂,评价其抑制AⅡ诱发的兔主动脉收缩反应的生物活性。方法以1,3-二氮杂螺[4,5/4]癸/壬-1-烯-4-酮为核心,运用生物电子等排及拼合原理等药物设计方法,设计并合成了14个螺环的联苯磺酰胺类衍生物,测定了它们对AⅡ引起的兔胸主动脉收缩幅度影响的IC50值。结果 所有目标化合物均未见文献报道,其结构经过IR,1H-NMR和MS确证。结论 所设计的化合物均有不同程度的AⅡ受体拮抗活性。

关键词: 药物化学 制备, 化学合成, 1,, 3-二氮杂螺-1-烯-4-酮, AⅡ受体拮抗剂

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2009年12月25日

【期刊论文】布洛芬衍生物的合成及抗炎活性

项光亚, 赵一玫, 夏丹, 艾彩萍

中国药物化学杂志,2005,15(6):360~363,-0001,():

摘要

以布洛芬为原料,通过酯化反应得到4种布洛芬衍生物,其结构经IR、1H-NMR、MS和元素分析确证。以布洛芬为阳性对照,采用小鼠耳肿胀法测试其抗炎作用,结果显示所有目标化合物均具有抗炎活性,其中化合物3和4的抗炎活性分别是布洛芬的2倍和3倍。

关键词: 药物化学 化合物制备, 化学合成, 布洛芬衍生物, 抗炎

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