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2006年07月06日

【期刊论文】4-苯并呋喃乙酸的合成

仇缀百 焦萍, 刘丹阳

中国医药工业杂志,2000,31(12):554~556,-0001,():

摘要

间苯二酚常压催化氢化得到1,3环己二酮,经缩台、Reformatsky反应、脱氢反应,得到4苯并呋喃乙酸乙酯,再水解酸化后,得到依那朵林合成中的关键中间体4苯并呋喃乙酸。

关键词: 4苯并呋喃乙酸, 合成, 依那朵林, 间苯二酚

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2006年07月06日

【期刊论文】[R-(R*,S*)]-[(2-甲基-1-丙酰氧基丙氧基)(4-苯基丁基)氧膦基]乙酸的合成

仇缀百 杨翠芬, 朱佳玲, 叶德泳, 杨楚耀

中国医药工业杂志,2004,31(6):279~281,-0001,():

摘要

选用苄基氯,经过芳香族烯烃的游离基加成、缩台、氢解脱苄基等反应以及光学异构体的拆分,合成了福辛普利(fosinopril)的重要中间体[R(R*, S*)[(2甲基1丙酰氧基丙氧基)(4苯基丁基)氧腾基]乙酸,并改进了部分反应条件。

关键词: 福辛普利, ACEI, 中间体, 非对映异构体, 拆分, 合成

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2006年07月06日

【期刊论文】1-甲基-3-乙基-3-(3羟基苯基)-六氢-1H-氮杂-卓盐酸盐的合成*

仇缀百 郝敬来, 李炜, 谢琼, 陈燕, 仇缀百

复旦学报(医学版)2005,32(2):173~177,-0001,():

摘要

暂无

关键词: 1-甲基-3-乙基-3(, 3-羟基苯基), -六氢-1H-氮杂盐酸盐, 合成, 缩合反应, 乙基化反应, 还原反应

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2006年07月06日

【期刊论文】Antinociceptive effects of meptazinol and its isomers on carrageenaninduced thermal hyperalgesia in rats

仇缀百 WANG Pei-Fen, ZHANG Yu-Qiu, *, QIU Zhui-Bai, ZHAO Zhi-Qi

Acta Physiologica Sinica, 2004, 56 (3): 295-300,-0001,():

摘要

暂无

关键词: meptazinol, naloxone, carrageenan, hyperalgesia, nociception, rat

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2006年07月06日

【期刊论文】依那朵林的合成

仇缀百 焦萍

复旦学报(医学版),2005,32(1)105,-0001,():

摘要

对具有很高kappa受体亲和性和选择性的依那朵林进行了合成研究。以1,4环己二酮为原料,经缩合、环合、还原、环氧化等16步反应得到关键中间体1-[8-甲氨基-1-氧杂螺[4,5]癸烷-7-基]吡咯烷(16),再和4苯并呋喃乙酸在偶合剂CDI催化下得到目标化合物依那朵林。

关键词: 阿片受体, κ亚型, 激动剂, 依那朵林, 镇痛, 合成

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2006年07月06日

【期刊论文】毛细管电泳法检测美普他酚手性拆分中的光学纯度*

仇缀百 陈燕, 郁韵秋, 郑优丽

复旦学报(医学版),2005,32(1),-0001,():

摘要

目的 建立测定二对甲苯甲酞酒石酸美普他酚对映体的毛细管区带电泳法,并检测其光学纯度。方法 采用 72cmx 50pm未涂层石英毛细管,30mmol几磷酸缓冲液(州8.05,内含0.5% T M-βCD,乙睛12%),运行电压20kV,毛细管柱温20r,压力进样3kPax3s,检测波长200nm。结果在选定的实验条件下二对甲苯甲酞酒石酸美普他酚对映体达到基线分离。两对映体在0.10--0.80mg/mL的浓度范围内,浓度与峰面积的响应均呈良好的线性关系,相关系数分别为:0.9996和0.9998。迁移时间的RSD在3%以内,峰面积的RSD在10%以内,左旋体的加样回收率为100.26%(n=6),最低检测浓度为0.02mg/mLo测定3批样品的光学纯度分别为84.10%,92.54%,)99.60%。结论本法适用于实验室中二对甲苯甲酞酒石酸美普他酚光学纯度的常规测定。

关键词: 毛细管区带电泳法, 二对甲苯甲酞酒石酸美普他酚, 光学纯度, 三甲基一P-环糊精

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2006年07月06日

【期刊论文】Synthesis and relative bioavailability of meptazinol benzoyl esters as prodrugs

仇缀百 Meiyan Lu, Chengji Zhang, Jinglai Hao and Zhuibai Qiu*

Bioorg. Med. Chem. Lett. 15(2005)2607-2609,-0001,():

摘要

暂无

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2006年07月06日

【期刊论文】QSAR study of 4-phenylpiperidine derivatives as μ opioid agonists by neural network method

仇缀百 Xing-hai Wanga, Yun Tanga, b, *, Qiong Xiea, Zhui-bai Qiua

European Journal of Medicinal Chemistry 41(2006)226-232,-0001,():

摘要

暂无

关键词: QSAR, 4-Phenylpiperidine derivatives, PLS, Neural network, μ Opioid agonists

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2006年07月06日

【期刊论文】Molecular modeling and 3D-QSAR studies of indolomorphinan derivatives as kappa opioid antagonists

仇缀百 Wei Li, a, Yun Tang, b, *, You-Li Zhenga and Zhui-Bai Qiua

Bioorg. Med. Chem. 14(2006)601-610,-0001,():

摘要

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2006年07月06日

【期刊论文】Inhibitory effect of intrathecal meptazinol on carrageenan-induced thermal hyperalgesia in rats

仇缀百 Hua Zhanga, Yu-Qiu Zhanga, b, *, Zhui-Bai Qiuc, Zhi-Qi Zhaoa

Neuroscience Letters 356(2004)9-12,-0001,():

摘要

暂无

关键词: Meptazinol, Naloxone, Atropine, Carrageenan, Hyperalgesia, Paw withdrawal latency

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2006年07月06日

【期刊论文】Design, synthesis, and bioavailability evaluation of coumarin-based prodrug of meptazinol

仇缀百 Qiong Xie, Xiaolin Wang, Xinghai Wang, Zhiqiang Jiang and Zhuibai Qiu*

Bioorg. Med. Chem. Lett. 15(2005)4953-4956,-0001,():

摘要

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2006年07月06日

【期刊论文】A novel rearrangement in the acid-catalyzed O-demethylation of a 6,14-endo-ethenotetrahydrothebaine using hydrobromic acid†

仇缀百 Yibin Zeng, a, ‡, Jie Yang, Zhuibai Qiu, *, Jian Cheng, b, Chunhua Hub, and Peiju Zhenb

Tetrahedron Letters 43(2002)869-872,-0001,():

摘要

暂无

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