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    以核酸与蛋白相互作用为基础的药物设计及抗肿瘤抗病毒药物小分子与作用靶的分子识别研究

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2004年12月31日

【期刊论文】人免疫缺陷病毒-1整合酶及其抑制剂的研究进展

杨铭 肖苏龙综述, 杨铭审校

Foreign Medical Sciences Section on Pharmacy 2002 Jun; 29(3),-0001,():

摘要

整合酶(integrase)对于人免疫缺陷病毒(HIV)-1逆转录病毒的复制来说是必不可少的,因而成为抗艾滋病(AIDS)药物设计的一个理性的靶点。最近文献报道了大量具有抗整合酶活性的化合物,当前最大的挑战就是如何将这些作用于整合酶靶点的先导化合物转变成为临床上有效的抗AIDS药物。

关键词: 艾滋病, 整合酶, 整合酶抑制剂

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2004年12月31日

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2005年06月16日

【期刊论文】Synthesis, Biological Evaluation and DNA Binding Properties of Novel Bleomycin Analogues

杨铭 Zhi-Dong Xu, Min Wang, Su-Long Xiao, Chun-Li Liu, and Ming Yang*

Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters 13 (2003) 2595-2599,-0001,():

摘要

暂无

关键词:

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2005年06月16日

【期刊论文】a, a-Trehalose derivatives bearing guanidino groups as inhibitors to HIV-1 Tat-TAR RNA interaction in human cells

杨铭 Min Wang, a, b Zhidong Xu, b Pengfei Tu, a Xiaolin Yu, a Sulong Xiao a and Ming Yang a, *

Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters 14 (2004) 2585-2588,-0001,():

摘要

暂无

关键词: a,, a-Trehalose, Guanidino groups, Tat-TAR interaction, *, Corresponding author.,

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2005年06月16日

【期刊论文】Synthesis of unimolecularly circular G-quadruplexes as prospective molecular probes

杨铭 Tianyan Zhou, Guoshu Chen, Yifan Wang, Qiang Zhang, Ming Yang and Tianhu Li, *

Nucleic Acids Research, 2004, Vol. 32, No.21,-0001,():

摘要

暂无

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2005年06月16日

【期刊论文】Design and Synthesis of Guanidinoglycosides Directed against the TAR RNA of HIV-1

杨铭 by Min Wang a), Peng-Fei Tu b), Zhi-Dong Xu a), Xiao-Lin Yu a), and Ming Yang*a)

HEL VETICA CHIMICA ACTA-Vol.86 (2003),-0001,():

摘要

暂无

关键词:

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2005年06月16日

【期刊论文】The Syntheses of b-Carboline-3-carboxamides Derivatives and Their Interaction with DNA*

杨铭 Lin Wei, Xiao Sulong, Yang Ming**

Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences 2001, 10 (3),-0001,():

摘要

暂无

关键词: b-Carboline-3-carboxamides, Chemical synthesis, CT-DNA

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2005年06月16日

【期刊论文】S ynthesis, crystal structure, antitumor activity and DNA-binding study on the Mn(II) complex of 2H-5-hydroxy-1,2,5-oxadiazo[3,4-f]1,10-phenanthroline

杨铭 Zhi-Dong Xu a, He Liu b, Su-Long Xiao a, Ming Yang a, *, Xian-He Bu b

Journal of Inorganic Biochemistry 90 (2002) 79-84,-0001,():

摘要

暂无

关键词:

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2005年06月16日

【期刊论文】Novel Bleomycin Analogues: Synthesis, Antitumor Activity, and Interaction with DNA

杨铭 by Zhi-Dong Xu a)b), Min Wang a)b), Su-Long Xiao a), Yan-Juan Zhang a), and Ming Yang*a)

HEL VETICA CHIMICA ACTA-Vol.87 (2004),-0001,():

摘要

暂无

关键词:

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2004年12月31日

【期刊论文】Synthesis and Biological Evaluation of DNA Targeting Flexible Side-Chain Substituted β-Carboline Derivatives

杨铭 Sulong Xiao, Wei Lin, Chao Wang and Ming Yang*

Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters 11(2001)437-441,-0001,():

摘要

暂无

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2004年12月31日

【期刊论文】抗人类免疫缺陷病毒-1活性小分子生物效应机制的研究

杨铭 庞瑞芳, 郝美荣

Chinese Remedies & Clinics, October 2003, Vol 3, No.5,-0001,():

摘要

目的 研究小分子化合物大环多胺类MP-A、MP-B和MP-C抗人类免疫缺陷病毒(HIV)-1的生物活性机制。方法 通过核酸Tm测定及圆二色(CD)光谱法观察大环多胺类化合物对聚腺尿苷酸PolyA:PolyU构象的影响;核酸断裂实验用琼脂糖凝胶电泳法、流式细胞计数法研究其对细胞凋亡和周期的影响;计算机分子模型Docking计算从理论上判断其与TAR RNA结合的可能性。结果 ①MP-A、MP-B 和MP-C不仅可引起PolyA:PolyU构象的变化使其发生断裂,而且可抑制Tat-RNA相互结合。②MP-A、MP-B和MP-C可影响细胞亚二倍体的含量。③分子模型理论计算结果与实验结果基本一致。结论 大环多胺MP-A、MP-B 和MP-C可能通过与病毒基因组RNA的作用抑制HIV-1 RNA与Tat蛋白的结合而发挥抗HIV-1的活性。

关键词: 大环多胺, 细胞凋亡, 电泳,, 琼脂凝胶, 流式细胞术

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2004年12月31日

【期刊论文】具有抗肿瘤活性的6, 7-二氰基-二吡啶基[2, 2-d: 2', 3'-f ]喹喔啉合钴(II)配合物的合成、晶体结构及与DNA结合的研究

杨铭 徐志栋, 刘河, 王敏, 肖苏龙, 卜显和

Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences 2002, 11(4),-0001,():

摘要

合成了6, 7-二氰基-二吡啶[2, 2-d:2', 3'-f]喹喔啉(L)与钴(II)形成的配合物[CoL(NO3) 2(CH3CN)] (1)。通过元素分析、IR对其组成和性质进行了表征,并测定了它的晶体结构。结果表明,钴原子与3个N原子和四个O氧原子形成变形五角双锥配位构型。体外抗肿瘤活性筛选试验结果表明:该配合物具有强的抗肿瘤活性,且配合物活性明显优于配体。通过紫外滴定、粘度滴定、解链温度测定等方法研究了化合物及配体与CT-DNA 的作用模式及结合常数,结果表明配合物与CT--NA的作用模式为典型的嵌插作用,配合物和配体与CT-DNA的结合常数分别为4.43×105 mol·L-1和1.65×105 mol·L-1。

关键词: Co (, II), 配合物, 6,, 7-二氰基-二吡啶基[2,, 2-d: 2', ,, 3', -f]喹喔啉, 抗肿瘤活性, 晶体结构, DNA结合

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2004年12月31日

【期刊论文】抗HIV-1活性的大环多胺类化合物与RNA的识别作用及其对细胞凋亡的影响*

杨铭 郝美荣), 杨铭)**, 卜显和)

生物化学与生物物理进展,2002,29(2):211~216,-0001,():

摘要

研究了具有抗HIV-1活性的大环多胺类化合物与RNA的识别作用,以及其对cos-7细胞凋亡的影响,以进一步探讨其抗HIV-1的作用机理。实验采用琼脂糖凝胶电泳方法,观察化合物与RNA的识别作用;通过流式细胞计数法探讨其对cos-7细胞凋亡的影响;运用计算机分子模型,从理论上Docking计算化合物与TAR RNA结合的可能性。结果表明,大环多胺类化合物MP-1、MP-2和MP-3不仅具有断裂RNA的作用,并可抑制Tat-RNA的相互作用,还可影响cos-7细胞亚二倍体的含量;理论化学计算数据与实验结果基本一致。这一结果提示化合物的抗HIV-1活性可能通过作用于病毒基因组RNA而发挥作用,是多靶作用的结果。

关键词: HIV-1,, 大环多胺,, 凋亡,, Docking

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2004年12月31日

【期刊论文】以TAR RNA为靶的HIV-1抑制剂的研究进展

杨铭 林伟, 杨铭

北京大学学报(医学版),2002,34(4):384~388,-0001,():

摘要

暂无

关键词: HIV-1, TAR RNA, 病毒抑制物, 基因表达

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2004年12月31日

【期刊论文】Ribavirin and DII-18-2与RNA的相互作用

杨铭 郝美荣

Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences 2001, 10(3),-0001,():

摘要

本文对两种具有抗HIV-1活性的药物与RNA 的相互作用进行了探讨。紫外Tm测定及CD光谱结果表明,两种药物均可与polyA·polyU 相互作用,影响其构象的改变。流式细胞仪分析提示药物可不同程度地影响cos-7亚二倍体细胞含量,其中ribavirin的作用更显著。

关键词: RNA, 构象, Tm

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2004年12月31日

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2004年12月31日

【期刊论文】蛋白酶体抑制剂药理活性的研究进展

杨铭 李丽琴, 郑晓军, 陈乐贵综述, 沈杏生审校

,-0001,():

摘要

蛋白酶体是一种庞大的、多价复合酶,它在承担细胞内蛋白质降解的泛蛋白-蛋白酶体通路(UPP)的关键步骤中起催化作用。UPP不仅可以催化降解异常蛋白质,而且在许多调控蛋白质的更新和加工过程中起重要作用,这些蛋白质的催化过程涉及到人类疾病发病机制的重要生化机制。目前,与UPP有关的酶已被认为是药物设计的分子靶位,蛋白酶体参与调节多种细胞功能,其特异性抑制剂不仅可以作为研究UPP的有利工具,而且也是潜在的抗肿瘤、抗炎药物。本文综述了蛋白酶体抑制剂的药理活性研究进展。

关键词: 蛋白酶体, 蛋白酶体抑制剂, 细胞生物学, 药理活性

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