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2006年03月23日

【期刊论文】1,3-二氮杂螺[4,5/4]癸/壬-1-烯-4-酮类衍生物的合成及其生物活性

王秋娟, XU Jin-yi, LI Neng-gang, WU Xiao-ming, HUA Wei-yi, ZHANG Jing, WANG Qiu-juan

中国药物化学杂志,2006,13(6):311-315,-0001,():

摘要

目的 设计合成新型非肽类血管紧张素Ⅱ(AⅡ)受体拮抗剂,评价其抑制AⅡ诱发的兔主动脉收缩反应的生物活性。方法 以1,3-二氮杂螺[4,5/4]癸/壬-1-烯-4-酮为核心,运用生物电子等排及拼合原理等药物设计方法,设计并合成了14个螺环的联苯磺酰胺类衍生物,测定了它们对AⅡ引起的兔胸主动脉收缩幅度影响的IC50值。结果 所有目标化合物均未见文献报道,其结构经过IR、1H-NMR及MS确证。结论 所设计的化合物均有不同程度的AⅡ受体拮抗活性。

关键词: 药物化学, 制备, 化学合成, 1,, 3-二氮杂螺-1-烯-4-酮, AⅡ受体拮抗剂

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2006年03月23日

【期刊论文】5-酰胺基-1H-咪唑并[5,4-b]吡啶类衍生物的合成及其血管紧张素Ⅱ受体拮抗活性研究

王秋娟, XU Jin-Yi, HUA Wei-Yi, WU Xiao-Ming, WANG Qiu-Juan, HU Song

高等学校化学学报,2005,26(6):1067-1071 ,-0001,():

摘要

在对已上市及正在临床研究阶段的非肽类血管紧张素Ⅱ(A)Ⅱ受体拮抗剂的结构参数和定量构效关系研究的基础上,应用计算机辅助药物设计、生物电子等排及结构拼合等药物设计方法,设计并合成了16个结构全新的5-酰胺基-1H-咪唑并[5,4-b]吡啶类衍生物,其结构经过IR,1H NMR和MS确证。初步生物活性研究结果表明,部分目标化合物对A引起的兔胸主动脉环收缩反应具有显著的拮抗活性。构效关系分析提示,5-酰胺基-1H-咪唑并[5,4-b]吡啶类衍生物具有良好的A受体拮抗活性,N-苯基-1H-吡咯四氮唑基团可作为新型A受体拮抗剂设计的侧链替代结构。

关键词: 5-酰胺基-1H-咪唑并[5,, 4-b]吡啶衍生物, 合成, A受体拮抗活性, 降压, 心衰

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2006年03月23日

【期刊论文】新型AT1受体拮抗剂Ⅰb对大鼠的降压作用

王秋娟, WU Jin-Hui, WANG Qiu-Juan, HU Song, XU Jin-Yi, WU Xiao-Ming

Journal of China Pharmaceutical University 2005, 36(6):563-566,-0001,():

摘要

目的:研究化合物Ⅰb作为一种AT1受体拮抗剂的拮抗活性。方法:分别以清醒自发性高血压大鼠、麻醉自发性高血压大鼠和肾性高血压大鼠为模型,测定化合物Ⅰb的降压活性。结果:在3种大鼠模型中,Ⅰb均可明显降低血压,最大降压幅度分别为1711%,1810%和1810%,降压作用持续时间大约150min。并且化合物Ⅰb在降压的同时对大鼠的心率无明显影响。结论:化合物Ⅰb作为一种新的抗高血压化合物具有广泛的研发前景。

关键词: AT1受体拮抗剂, Ⅰb, 自发性高血压, 肾性高血压, 抗高血压

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2005年04月29日

【期刊论文】N-苯基-1H-吡咯取代的双苯并咪唑类衍生物的合成及其AT1受体拮抗活性研究

徐进宜, 张立, 魏臻, 华维一, 吴晓明, 王秋娟, 张静

,-0001,():

摘要

寻找活性强、作用时间长的新型非肽类AT1受体拮抗剂。方法:以telmisartan为原型物,根据分子-受体结合模型的研究结果对其进行结构优化:运用生物电子等排原理,用苯基吡咯代替联苯结构,在此基础上将羧基与四氮唑两种酸性基团的作用进行比较;改变苯并咪唑2-位亲脂性侧链的长度;在苯基吡咯5-位引入吸电子取代基,共设计了三类结构新颖的N-苯基-1H-吡咯取代的双苯并咪唑类衍生物,并完成了12个目标化合物的合成。通过测定目标化合物抑制AII诱导的兔胸主动脉环收缩的能力评价了其对AT1受体的拮抗活性。结果:目标化合物均未见文献报道,其结构经MS,IR,1HNMR和元素分析确证,其中化合物Id的AT1受体拮抗活性大于先导物telmisartan。结论:Id具有进一步的研究价值。

关键词: AT1受体拮抗剂, N-苯基-1H-吡咯, 双苯并咪唑类衍生物, 合成, 降压

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2005年04月29日

【期刊论文】5-酰胺基-1H-咪唑并[5, 4-b]吡啶类衍生物的合成及其血管紧张素Ⅱ受体拮抗活性研究

徐进宜, 华维一, 吴晓明, 王秋娟, 胡松

,-0001,():

摘要

在对已上市及正在临床研究阶段的非肽类血管紧张素Ⅱ(AⅡ)受体拮抗剂进行结构参数和定量构效关系研究的基础上,应用计算机辅助药物设计、生物电子等排及结构拼合等药物设计方法,设计并合成了16个结构全新的5-酰胺基-1H-咪唑并[5,4-b]吡啶类衍生物,其结构经过IR,1HNMR和MS确证。初步生物活性研究结果表,部分目标化合物对AⅡ引起的兔胸主动脉环收缩反应具有显著的拮抗活性。构效关系分析提示,5-酰胺基-1H-咪唑并[5,4-b]吡啶类衍生物具有良好的AⅡ受体拮抗活性,N-苯基-1H-吡咯四氮唑基团可作为新型AⅡ受体拮抗剂设计的侧链替代结构。

关键词: 5-酰胺基-1H-咪唑并[5,, 4-b]吡啶衍生物, 合成, AⅡ受体拮抗活性, 降压, 心衰

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2005年04月29日

【期刊论文】1, 3-二氮杂螺[4, 5/4]癸/壬-1-烯-4-酮类衍生物的合成及其生物活性

徐进宜, 李能刚, 吴晓明, 华维一, 张静, 王秋娟

,-0001,():

摘要

目的 设计合成新型非肽类血管紧张素Ⅱ(AⅡ)受体拮抗剂,评价其抑制AⅡ诱发的兔主动脉收缩反应的生物活性。方法以1,3-二氮杂螺[4,5/4]癸/壬-1-烯-4-酮为核心,运用生物电子等排及拼合原理等药物设计方法,设计并合成了14个螺环的联苯磺酰胺类衍生物,测定了它们对AⅡ引起的兔胸主动脉收缩幅度影响的IC50值。结果 所有目标化合物均未见文献报道,其结构经过IR,1H-NMR和MS确证。结论 所设计的化合物均有不同程度的AⅡ受体拮抗活性。

关键词: 药物化学, 制备, 化学合成, 1,, 3-二氮杂螺-1-烯-4-酮, AⅡ受体拮抗剂

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2005年04月29日

【期刊论文】1-芳基-3-烷基-1, 4-二氢-4-取代-5H-1, 2, 4-三唑啉酮-5衍生物的合成及生物活性

徐进宜, 周宇昕, 吴晓明, 唐康, 王秋娟

,-0001,():

摘要

为寻找新的高效非肽类血管紧张素II(AII)受体拮抗剂,以SC-51316为先导,运用生物电子等排和拼合原理,设计并合成了9个1-芳基-3-烷基-1,4-二氢-4-取代-5H-1,2-三唑啉酮-5衍生物。所有目的化合物均未见文献报道,其结构经IR、1HNMR和MS鉴定。初步体外药理实验表明:在抑制AII诱发的免主动脉收缩反应模型中,化合物17h具有较好的活性。

关键词: AT1受体拮抗剂, 1-芳基-3-烷基-1,, 4-二氢-4-取代-5H-l,, 2,, 4-三啉酮-5, 降压, 合成

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