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2006年03月23日
【期刊论文】1,3-二氮杂螺[4,5/4]癸/壬-1-烯-4-酮类衍生物的合成及其生物活性
王秋娟， XU Jin-yi， LI Neng-gang， WU Xiao-ming， HUA Wei-yi， ZHANG Jing， WANG Qiu-juan
中国药物化学杂志，2006，13（6）：311-315，-0001，（）：
目的 设计合成新型非肽类血管紧张素Ⅱ（AⅡ）受体拮抗剂，评价其抑制AⅡ诱发的兔主动脉收缩反应的生物活性。方法 以1，3-二氮杂螺[4，5/4]癸/壬-1-烯-4-酮为核心，运用生物电子等排及拼合原理等药物设计方法，设计并合成了14个螺环的联苯磺酰胺类衍生物，测定了它们对AⅡ引起的兔胸主动脉收缩幅度影响的IC50值。结果 所有目标化合物均未见文献报道，其结构经过IR、1H-NMR及MS确证。结论 所设计的化合物均有不同程度的AⅡ受体拮抗活性。
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