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2006年03月23日

【期刊论文】1,3-二氮杂螺[4,5/4]癸/壬-1-烯-4-酮类衍生物的合成及其生物活性

王秋娟, XU Jin-yi, LI Neng-gang, WU Xiao-ming, HUA Wei-yi, ZHANG Jing, WANG Qiu-juan

中国药物化学杂志,2006,13(6):311-315,-0001,():

摘要

目的 设计合成新型非肽类血管紧张素Ⅱ(AⅡ)受体拮抗剂,评价其抑制AⅡ诱发的兔主动脉收缩反应的生物活性。方法 以1,3-二氮杂螺[4,5/4]癸/壬-1-烯-4-酮为核心,运用生物电子等排及拼合原理等药物设计方法,设计并合成了14个螺环的联苯磺酰胺类衍生物,测定了它们对AⅡ引起的兔胸主动脉收缩幅度影响的IC50值。结果 所有目标化合物均未见文献报道,其结构经过IR、1H-NMR及MS确证。结论 所设计的化合物均有不同程度的AⅡ受体拮抗活性。

关键词: 药物化学, 制备, 化学合成, 1,, 3-二氮杂螺-1-烯-4-酮, AⅡ受体拮抗剂

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