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2006年03月23日

【期刊论文】5-酰胺基-1H-咪唑并[5,4-b]吡啶类衍生物的合成及其血管紧张素Ⅱ受体拮抗活性研究

王秋娟, XU Jin-Yi, HUA Wei-Yi, WU Xiao-Ming, WANG Qiu-Juan, HU Song

高等学校化学学报,2005,26(6):1067-1071 ,-0001,():

摘要

在对已上市及正在临床研究阶段的非肽类血管紧张素Ⅱ(A)Ⅱ受体拮抗剂的结构参数和定量构效关系研究的基础上,应用计算机辅助药物设计、生物电子等排及结构拼合等药物设计方法,设计并合成了16个结构全新的5-酰胺基-1H-咪唑并[5,4-b]吡啶类衍生物,其结构经过IR,1H NMR和MS确证。初步生物活性研究结果表明,部分目标化合物对A引起的兔胸主动脉环收缩反应具有显著的拮抗活性。构效关系分析提示,5-酰胺基-1H-咪唑并[5,4-b]吡啶类衍生物具有良好的A受体拮抗活性,N-苯基-1H-吡咯四氮唑基团可作为新型A受体拮抗剂设计的侧链替代结构。

关键词: 5-酰胺基-1H-咪唑并[5,, 4-b]吡啶衍生物, 合成, A受体拮抗活性, 降压, 心衰

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