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2010年01月05日

【期刊论文】3-(2-氟-4-氯-5-取代基苯基)-7-甲基-3H-吡唑并[3,4-d][1,2,3]三嗪-4(7H)-酮化合物的合成及其对原卟啉原氧化酶的抑制活性

朱有全, 李华斌, 宋晓薇, 牛子霞, 胡方中, 刘斌, 邹小毛#, 杨华铮*

有机化学,2009,29(6):909~915,-0001,():

摘要

为了发现新型的原卟啉原氧化酶抑制剂,根据生物合理设计方法,设计并合成了一系列的结构新颖的3H-吡唑并[3,4d][1,2,3]三嗪4酮衍生物。利用不同取代的5-氨基-吡唑-4-甲酰氯与取代苯胺反应制得的5-氨基-N-苯基-1H吡唑-4-甲酰胺衍生物。经进一步重氮化得到目标化合物,并对化合物3f进行衍生化。所得目标化合物的结构均经1H NMR,IR和元素分析确证。生物活性测定结果表明,部分化合物对原卟啉原氧化酶有较高的抑制活性,讨论了其结构与活性的关系。

关键词: 3H-毗唑并[3,, 4-d][l,, 2,, 3]三嗪-4-酮, 合成, 原卟啉原氧化酶, 生物活性

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