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杨铭, 李丽琴, 郑晓军, 陈乐贵综述, 沈杏生审校
,-0001,():
-1年11月30日
蛋白酶体是一种庞大的、多价复合酶,它在承担细胞内蛋白质降解的泛蛋白-蛋白酶体通路(UPP)的关键步骤中起催化作用。UPP不仅可以催化降解异常蛋白质,而且在许多调控蛋白质的更新和加工过程中起重要作用,这些蛋白质的催化过程涉及到人类疾病发病机制的重要生化机制。目前,与UPP有关的酶已被认为是药物设计的分子靶位,蛋白酶体参与调节多种细胞功能,其特异性抑制剂不仅可以作为研究UPP的有利工具,而且也是潜在的抗肿瘤、抗炎药物。本文综述了蛋白酶体抑制剂的药理活性研究进展。
蛋白酶体, 蛋白酶体抑制剂, 细胞生物学, 药理活性
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杨铭, Sulong Xiao, Wei Lin, Chao Wang and Ming Yang*
Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters 11(2001)437-441,-0001,():
-1年11月30日
A series of 3-substituted-β-carboline derivatives was synthesized from L-tryptophan. The intercalating binding mode of these compounds with DNA, the effects of the flexible alkylamine side chain on the intercalating a bility and their antitumor activity were studied, which agreed well with the molecular modeling results.
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