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2010年01月05日

【期刊论文】新型3-羟亚甲基吡咯烷-2,4-二酮衍生物的合成与除草活性研究

朱有全, 司学凯, 邹小毛, 刘斌, 杨华铮*

有机化学,2007,27(3):385~390,-0001,():

-1年11月30日

摘要

为了进一步研究3-羟亚甲基吡咯烷-2,4二酮类化合物构效关系,以期发现高活性化合物,利用19种酮酸酯与氨基酸酯合成了19个未见文献报道的新型3-羟亚甲基吡咯烷-2,4-二酮衍生物,其结构均经过1H NMR,IR和元素分析确证。初步生物活性测试结果表明,其生长抑制活性高于对照药HPPD抑制剂磺草酮。与已报道的高活性化合物相比,对油菜的抑制率明显得到提高,但对稗草的生长抑制没有明显的改善。

除草剂, 对羟基苯基丙酮酸双氧化酶, 吡咯烷

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2010年01月05日

【期刊论文】3-取代苄基-6-三氟甲基嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮衍生物的合成及其除草活性的研究

朱有全, 邹小毛*, 李公春, 姚昌盛, 司学凯, 杨华铮

有机化学,2007,27(6):753~757,-0001,():

-1年11月30日

摘要

为了进一步研究3-取代苄基-6-三氟甲基嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮衍生物的除草活性,以期发现更高活性化合物,合成了16个未见文献报道的3-取代苄基-6-三氟甲基嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮衍生物,其结构均经过1H NMR,IR和元素分析确证。生测结果表明,嘧啶环1-位取代基的变化,不仅影响化合物的抑制活性与选择性,可能还改变了化合物的作用方式。定量的结构与活性关系研究表明,当作用为油菜时,化合物的活性可能主要与取代基R的摩尔分子折射常数有关;当作用对象为稗草生长的抑制。

除草剂, 6-三氟甲基嘧啶-2,, 4(1H,, 3H)-二酮, 定量构效关系

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2010年01月05日

【期刊论文】具有除草活性的吡唑并四嗪酮衍生物的设计、合万一民定量构效关系的研究

朱有全, 成佳, 邹小毛*, 胡方中, 肖玉虹, 杨华铮*

有机化学,2008,28(6):1044~1049,-0001,():

-1年11月30日

摘要

设计合成了一系列未见文献报道的4-乙氧羰基-1,7-二氢-1-取代基-5-(未)取代吡唑啉[5,1-d][1,2,3,5]四嗪-7-酮衍生物,其结构均经过1H NMR、IR和元素分析表征。结果显示,与已报道的化合物相比,它们表现出较好的除草活性。定量的结构与活性关系研究表明,它们的除草活性与取代基的立体效应参数的疏水性参数呈现很好的相关性,相关系数r大于0.8.当作用对象为油菜时,化合物的活性可能主要民取代基R1的摩尔分子折射和取代枯R2的疏水性参数有关。当取代基R1的摩尔分子折射参数为1.452时,相应化合物可能具有对油菜最高的除草活性;当作用对象为稗草时,化合物的活性主要与取代基R2疏水性参数和Taft(Es)参数有关。

除草活性, 四嗪酮, 定量构效关系

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2010年01月05日

【期刊论文】1-苄基-3-[α-羟基-(未)取代苄基叶立德]吡咯啉-2,4-二酮的合成与生物活性

朱有全, 胡方中, 邹小毛, 姚昌盛, 刘斌, 李永红, 杨华铮*

有机化学,2007,25(4):419~423,-0001,():

-1年11月30日

摘要

为了发现具有高除草活笥的对羟基苯基丙酮酸双氧化酶抑制剂(简称HPD,EC1.13. 11.27),利用同不同的芳香羧酸性乙酰乙酯为原料得到的不同的β-柄酸酯与N-苄基甘氨酸乙酯反应得到12个未见文献报道的话-苄基-3-[α-羟基-(未)取代苄基叶立德]吡咯啉-2,4-二酮化合物,其结构均经过1H NMR,IR和元素分析确证。在活性没定方面,采用了对不同的作用机制敏感的油菜平皿法和稗草小杯法。初步生物活性测试结果表明,其生长抑制活性高于对照药HPPD抑制剂磺草酮。但磺草酮所表现出来的明显白化作用,在这一类化合物只显示出微弱的缺绿现象,这也许说明所合成的化合物除显示出较弱的HPPD抑制剂的特征外,可能还具有生长抑制作用,而且活性怀结构之间存在着一定的构效关系。

除草剂, 对羟基苯基丙酮酸双氧化酶, 吡咯啉

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2010年01月05日

【期刊论文】3-芳氧基-6-(3,5-二甲基-1H-吡唑-1-基)哒嗪的合成及生物活性

朱有全, 胡方中, 张桂峰, 邹小毛, 刘斌, 杨华铮

有机化学,2007,27(6):758~762,-0001,():

-1年11月30日

摘要

为了寻找高活性的先导化合物,以3,6二氯哒嗪为原料,经过三步反应,合成了一系列未经文献报道的3-芳氧基-6-(3,5-二甲基-1H-毗唑-1-基)哒嗪。所有新化合物的结构经过1H NMR,IR,LC-MS和元素分析确认。初步的生物活性测试表明,所合成的化合物都有一定的除草活性。

哒嗪, 吡唑, 合成, 生物活性

合作学者

  • 朱有全 邀请

    南开大学,天津

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