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2005年03月31日

【期刊论文】重组干扰素α22a口腔粘贴片的研制*

姚文兵, 沈子龙, 高向东, 吴梧桐

药物生物技术,2001,8(2):152~155,-0001,():

-1年11月30日

摘要

报道了重组干扰素α-22a腔粘贴片的研制及稳定性研究。每1000片口腔粘贴片的配方为:干扰素(7×108 IU),羟丙甲基纤维素18g,羧甲基纤维素9g,卡波普27g,乳糖3511g,硬脂酸镁019g。稳定性研究表明,该品在4 ℃放置24 个月稳定,在室温下放置18个月,活性保留85%左右,而37℃放置2个月,活性仅下降30%,表明其具有比较好的开发与应用前景。

干扰素α22a, 口腔粘贴片, 稳定性

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2005年03月31日

【期刊论文】聚乙二醇修饰重组人干扰素a-2b修饰产物的初步分析研究

姚文兵, 杨晓兵, 吴梧桐

中国生化药物杂志,2003,24(6):274~276,-0001,():

-1年11月30日

摘要

目的对聚乙二醇(PEG)修饰重组人干扰素a-2b(rhIFNa一2b)的修饰产物进行了初步分析研究。方法以单甲氧基聚乙二醇甲酸琥珀酰亚胺酯对rhIFNd-2b进行修饰,修饰产物以Superdex 75 Highload制备型凝胶色谱柱进行分离、纯化,SDS-PAGE鉴定各组分,采用Mariner电喷雾飞行时间质谱对单修饰IFNa-2b(mono-PEG-IFNa-2b)进行分析。结果分别获得了纯化的mono-PEG-IFNa-2b和多修饰IFNa-2b(polyr-PEG*IFNa-2b)。EsI-TOF质谱也证明mono-PEG-IFNa-2b分子量比rhIFNa-2b多5000左右;紫外光谱分析表明,PEG修饰产物的结构没有发生改变。结论获得了纯化的PEG修饰产物。

重组人干扰素a-2b, 聚乙二醇, 修饰, 分离, 纯化

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2005年03月31日

【期刊论文】聚乙二醇修饰干扰素α2b的稳定性研究

姚文兵, 林碧蓉, 沈子龙, 吴梧桐

中国生化药物杂志,2001,22(6):289~292,-0001,():

-1年11月30日

摘要

目的研究聚乙二醇修饰干扰素α2b的稳定性。方法以抗病毒活性为指标,考察单修饰干扰素α2b、多修饰干扰素α 2b和干扰素α2b的稳定性(4℃、25℃、37℃)、抗胰蛋白酶水解能力和37℃人血清稳定性。结果在4℃、25℃和37℃条件下,稳定性依次为多修饰干扰素α2b >单修饰干扰素α2b>干扰素α2b。抗胰蛋白酶水解试验表明:干扰素α2b在30min时抗病毒活性迅速降到原来的7.1%,单修饰干扰素α2b剩余50%,多修饰干扰素α2b仍保留71%。体外稳定性试验表明,在37℃人血清放置10h,干扰素α2b只保留35%,单修饰干扰素α2b保留71%,而多修饰干扰素α2b仍保留95%的抗病毒活性。结论聚乙二醇修饰可以增加干扰素α2b的稳定性,抗胰蛋白酶水解能力和37℃人血清稳定性。除了抗胰蛋白酶水解能力,修饰度的增加能够明显增强这种作用。

干扰素α2b, 聚乙二醇修饰干扰素α2b, 稳定性, 抗病毒活性

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2005年03月31日

【期刊论文】聚乙二醇修饰干扰素α2b的体内药代动力学研究

姚文兵, 林碧蓉, 沈子龙, 吴梧桐

Jou rnal of Ch ina Pharm aceu t icalU n iversity 2001, 32 (6) : 457~461,-0001,():

-1年11月30日

摘要

运用同位素示踪法2125I标记和SDS2PA GE研究聚乙二醇修饰干扰素A2b的药代动力学。方法:以大鼠为研究对象, 分别按1, 3, 5 Lgökg的剂量股静脉注射给药, 颈动脉采血。利用SDS2PA GE测定血液中原形药物放射量与总放射量的百分比, 以校正全血血药浓度。用小鼠测定125 I2干扰素A2b和125 I2单修饰干扰素A2b的组织分布和尿粪排泄, 用大鼠测定其胆汁排泄。结果:125 I2干扰A2b和125 I2单修饰干扰素A2b静脉注射给药符合一级消除动力学的二房室模型。按低, 中, 高三个剂量组, 125 I2干扰素A2b的消除半衰期(t1ö2B)分别为1.020,0.914, 01665h, 125 I2单修饰干扰素A2b的消除半衰期(t1ö2B)分别为2.72, 3.17, 2.69h, 125 I2单修饰干扰素A2b在肾中的分布明显减少, 在肝中的分布明显增加。结论:聚乙二醇修饰能够显著延长干扰素A2b的体内半衰期。

干扰素A2b, 聚乙二醇修饰干扰素A2b, 药代动力学, 组织分布

合作学者

  • 姚文兵 邀请

    中国药科大学,江苏

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