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2006年07月06日

仇缀百，陈燕，郁韵秋，郑优丽

复旦学报（医学版），2005，32（1），-0001，（）：

-1年11月30日

目的建立测定二对甲苯甲酞酒石酸美普他酚对映体的毛细管区带电泳法，并检测其光学纯度。方法采用 72cmx 50pm未涂层石英毛细管，30mmol几磷酸缓冲液（州8.05，内含0.5% T M-βCD，乙睛12%），运行电压20kV，毛细管柱温20r，压力进样3kPax3s，检测波长200nm。结果在选定的实验条件下二对甲苯甲酞酒石酸美普他酚对映体达到基线分离。两对映体在0.10--0.80mg/mL的浓度范围内，浓度与峰面积的响应均呈良好的线性关系，相关系数分别为:0.9996和0.9998。迁移时间的RSD在3%以内，峰面积的RSD在10%以内，左旋体的加样回收率为100.26%（n=6），最低检测浓度为0.02mg/mLo测定3批样品的光学纯度分别为84.10%,92.54%,）99.60%。结论本法适用于实验室中二对甲苯甲酞酒石酸美普他酚光学纯度的常规测定。

毛细管区带电泳法，二对甲苯甲酞酒石酸美普他酚，光学纯度，三甲基一P-环糊精

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2006年07月06日

【期刊论文】依那朵林的合成

仇缀百，焦萍

复旦学报（医学版），2005，32（1）105，-0001，（）：

-1年11月30日

摘要

对具有很高kappa受体亲和性和选择性的依那朵林进行了合成研究。以1，4环己二酮为原料，经缩合、环合、还原、环氧化等16步反应得到关键中间体1-[8-甲氨基-1-氧杂螺[4，5]癸烷-7-基]吡咯烷（16），再和4苯并呋喃乙酸在偶合剂CDI催化下得到目标化合物依那朵林。

阿片受体， κ亚型，激动剂，依那朵林，镇痛，合成

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2006年07月06日

【期刊论文】[R-(R*,S*)]-[(2-甲基-1-丙酰氧基丙氧基)(4-苯基丁基)氧膦基]乙酸的合成

仇缀百，杨翠芬，朱佳玲，叶德泳，杨楚耀

中国医药工业杂志，2004，31（6）：279～281，-0001，（）：

-1年11月30日

摘要

选用苄基氯，经过芳香族烯烃的游离基加成、缩台、氢解脱苄基等反应以及光学异构体的拆分，合成了福辛普利（fosinopril）的重要中间体[R（R*, S*）[（2甲基1丙酰氧基丙氧基）（4苯基丁基）氧腾基]乙酸，并改进了部分反应条件。

福辛普利， ACEI，中间体，非对映异构体，拆分，合成

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2006年07月06日

【期刊论文】Synthesis and relative bioavailability of meptazinol benzoyl esters as prodrugs

仇缀百， Meiyan Lu， Chengji Zhang， Jinglai Hao and Zhuibai Qiu*

Bioorg. Med. Chem. Lett. 15(2005)2607-2609，-0001，（）：

-1年11月30日

摘要

Three meptazinol benzoyl esters (1-3) were synthesized as prodrugs to minimize the first-pass effect of meptazinol and improve the bioavailability. Among these three esters, compound 3 showed better bioavailability than the parent meptazinol. Further, the relative regional bioavailability of prodrug 3 was evaluated using in situ closed loop study in rats, which showed that prodrug 3 has higher absorption efficacy in rat intestine. Thusly, prodrug 3 may be worth for further development.

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2006年07月06日

【期刊论文】QSAR study of 4-phenylpiperidine derivatives as μ opioid agonists by neural network method

仇缀百， Xing-hai Wanga， Yun Tanga， b， *， Qiong Xiea， Zhui-bai Qiua

European Journal of Medicinal Chemistry 41(2006)226-232，-0001，（）：

-1年11月30日

摘要

A nonlinear QSAR study was conducted on a series of 4-phenylpiperidine derivatives (4PPs) acting as μ opioid agonists by three-layer backpropagation neural network (NN) method. At first a variety of molecular descriptors were calculated and then selected with two-stage least squares combining partial least squares (PLS) method. The selected four molecular descriptors, out of 292 ones, were correlated with the known analgesic activities of 38 4PPs by NN method. The established QSAR model was further validated by five additional 4PPs, as an external testing set. Moreover, a pharmacophore model was hypothesized based on the results, which would be helpful for structural optimization of 4PPs.

QSAR， 4-Phenylpiperidine derivatives， PLS， Neural network， μ Opioid agonists

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