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2005年08月12日

蒋新国，张奕，姚洁

ISSN 0253-9756 Acta Phamaool Sin 中国药理学报 2001 Nov; 22 (11): 1045-1050，-0001，（）：

-1年11月30日

目的：用环糊精改善鼻腔吸收促进剂去氧胆酸钠（SDC）的鼻纤毛毒性方法：分别用红细胞溶血实验、蟾除上模型和扫描电镜观察环糊精对SDC细胞膜破坏作用和鼻纤毛毒性的影响 SDC和β环糊精（β-CD）之间的包合作用采用差示热分析法和X-衍射法进行验证。结果：当SDC与β-CD或二基β环糊精（DM-β-CD）的摩尔比为 1:1 和 1:2 时能完全掩盖SDC的溶血作用。用蟾除上模型评价时，加入摩尔比 1:2 或 1:3 的SDC与β-CD或DM-βCD的混合液使SDC的相对纤毛持续运动时间由原来的0%提高至50%以上，大鼠鼻腔连续给予1:2摩尔比的SDC-β-CD溶液一周后，扫描电镜显示粘膜纤毛无明显改变，差示热分析和X-衍射结果显示SDC能与β-CD开成包合物。结论：加入β-CD或DM-β-CD能显著降低SDC的溶血作用和鼻纤毛毒性，两者的最佳比例是SDC与环糊精摩尔比 1:2。环糊精的这种保护作用与形成包合物有关。

脱氧胆酸，环糊精类，红细胞膜鼻粘膜，粘膜纤毛清除，差示扫描量热法

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2005年08月12日

【期刊论文】药物的鼻粘膜纤毛毒性及评价方法*

蒋新国，崔景武，方晓玲，韦阳**，悉念朱

药学学报 Acia Pharmaceutica Sintca 1990; 30 (11): 848～853，-0001，（）：

-1年11月30日

摘要

提出一种新的评价方法-在体蟾蜍上模型，研究对乙酰氨基酚、盐酸著罗帕酮等8种药物溶液或混液对纤毛运动的影响并与扫描电镜法及离体蟾蜍模型比较。结果表明，在体模型简便易行，结果可靠，适用面广，是一种较理想的鼻纤毛毒性评价方法。离体模型不直评价混型及粘稠性药物制剂的鼻纤毛毒性，但能进行受试药物与对照药物的同体比较，对于溶液制剂是一种优良的评价方法。由8种药物的评价结果提示：药物对纤毛运动的影响较普遍，应予重视。

鼻腔给药，鼻纤毛毒性

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2005年08月12日

【期刊论文】脱氧胆酸钠-环糊精联用促进鼻对姨岛素的吸收1

蒋新国，张奕，姚洁

中国药理学报, 2001 Nov; 22 (11): 1051-1056，-0001，（）：

-1年11月30日

摘要

目的：评价（β-CD）或二甲基-β-环糊精与脱氧胆酸钠（SDC）联用对胰岛素的吸收促进作用，方法：通过胰岛素降血糖作用来反映其吸收效果；用扫描电镜观察单次给药后的鼻纤毛毒性；测定亮氨酰氨肽栈的活性。结果：0.75%SDC/β-CD（1:2）联用时，鼻腔给予胰岛素产生的降血糖作用相对慢而持久，血糖果最低值为初始的（72.6±2.1）%，血糖-时间曲线在1至4H内较平稳，虽然与0.75%SDC组比较，两组的最低血糖水平有显著性差异，但血糖时间曲线上面积AOC0值无显著性差异（P>0.05）。扫描电镜结果显示大鼠鼻腔给药4h粘膜纤毛无明显改变。0.01% SDC促吸收能力很弱，但仍有纤毛毒性. SDC与β环糊精或二甲基-β坏糊精联用后,亮氨酰氨肽的活性抑制率由89.2%下降至60%-70%。结论：环糊精与SDC联用后，降低了SDC的纤毛毒性，但仍保留了较强的胰岛素吸收促进用用。这种促进作用并不是由于SDC浓度的降低，而是与亮氨酰氨肽的活性被抑制有关。

脱氧胆酸，环糊精类，胰岛素，吸收，鼻粘膜，亮氨酰氨肽酶