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论文编号 202404-138
论文题目 炔基修饰的紫杉醇衍生物的合成
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炔基修饰的紫杉醇衍生物的合成

首发时间:2024-04-09

刘岩坤 1   

刘岩坤(1997年)男药物化学

张金强 1   

张金强(1983)男副研究员,主要研究方向:基于抗菌肽的大环多肽类似物的合成及其在多肽类新型抗生素开发中的应用。

  • 1、重庆大学药学院,重庆市 400331

摘要:紫杉醇是临床常见抗肿瘤药物,但紫杉醇水溶性较差需要进行修饰改造。本实验旨在通过酯化反应将紫杉醇和4-戊炔酸相偶联,合成一种新的紫杉醇衍生物。通过液相色谱-质谱联用技术(LC-MS)对产物进行了表征。通过水溶性测定实验,测定了该衍生物在水中的溶解度。该实验在紫杉醇上引入炔基进行修饰,合成了一种新的中间产物,该产物可以进一步与多肽、聚乙二醇等偶联,增强紫杉醇的水溶性,便于进一步改善紫杉醇剂型,提高生物利用度。

关键词: 药物化学 紫杉醇 4-戊炔酸 酯化反应

For information in English, please click here

Synthesis of acetylene modified paclitaxel derivatives

Liu Yankun 1   

刘岩坤(1997年)男药物化学

Zhang Jinqiang 1   

张金强(1983)男副研究员,主要研究方向:基于抗菌肽的大环多肽类似物的合成及其在多肽类新型抗生素开发中的应用。

  • 1、School of Pharmacy, Chongqing University,Chongqing City 400331

Abstract:Paclitaxel is a common anti-tumor drug in clinical practice, but it has many drawbacks that require modification and modification. The aim of this experiment is to couple paclitaxel and 4Coupling synthesis of paclitaxel and 4-pentyne acid-pentyne acid through esterification reaction to synthesize a new compound. Through this experiment, we hope to explore the synthesis method of the new compound and preliminarily evaluate its structure and potential biological activity. The synthesized product was characterized by liquid chromatography-mass spectrometry (LC-MS). The experimental results showed that the esterification coupling product of paclitaxel and 4-pentyne acid was successfully synthesized. The molecular weight matches the expected product, confirming the success of the synthesized compound. The successful synthesis of this compound provides a basis for further research on its biological activity and pharmacological properties. In addition, this experiment also demonstrated the importance of esterification reactions in organic synthesis and provided a method for further exploring the chemical modification and structural modification of paclitaxel.

Keywords: Medicinal chemistry Paclitaxel 4-Pentyne acid Esterification reaction

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刘岩坤,张金强. 炔基修饰的紫杉醇衍生物的合成[EB/OL]. 北京:中国科技论文在线 [2024-04-09]. https://www.paper.edu.cn/releasepaper/content/202404-138.

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