目的探讨布洛芬-安定混合溶液（IBU-DZP）经直肠给药的实效性和安全性。方法（1）动物实验：观察IBU-DZP直肠给药后在兔体内的药动学、对戊四氮诱发的大鼠实验性惊厥发作的止惊疗效、对酵母诱导的大鼠发热退热疗效，以及对直肠黏膜的刺激性；（2）临床观察：该混合溶液直肠给药后在儿童体内的初步药动学研究。结果（1）动物实验：IBU-DZP中的IBU和DZP均能经直肠迅速吸收，在兔体内分别约（11.7±1.2）min和（9.4±2.7）min达到峰值。IBU-DZP混合液能快速有效地抑制戊四氮诱发的大鼠惊厥发作和死亡，有效降低酵母诱发的大鼠发热。该混合液连续多次直肠给药后对大鼠直肠黏膜没有明显刺激作用。（2）临床观察：IBU-DZP混合液经儿童直肠给药后IBU和DZP分别约在用药后30 min和15 min达峰值血药浓度［分别为（57.8±7.9）mg/L和（450.1±158.7）ug/L］，且在用药后5 min血药浓度就分别达到（41.4±5.5）mg/L和（321.8±53.9）ug/L，均远远超过最低有效血药浓度。结论 直肠注入 IBU-DZP溶液是一种简便、安全、快速、有效的给药途径，对发热性惊厥的现场抢救和预防有实用价值。