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胡跃飞

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期刊论文

非索那定的合成

胡跃飞葛宗明许学农李锐

中国新药杂志,2004,13(2):139~141,-0001,():

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摘要/描述

目的:合成非索那定。方法:以苯乙酸乙酯为起始原料,经甲基化、F-C酰化、N-烷基化、还原和水解等反应制得非镇静抗组胺药(NSA)非索那定。结果:N-烷基化反应中改用乙腈为溶剂,提高了溶解性,加快了反应速度,提高了产物的纯度与收率;羰基还原反应由催化加氢改为硼氢化钠还原,方便了操作,便于今后的大批量制备。结论:该方法原料易得、操作简便,总收率40.7%。

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