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陆伟跃

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期刊论文

阿霉素的不同盐型对其脂质体体外药物泄漏和体内长循环的影响

陆伟跃张磊潘弘刘敏陆伟跃*

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摘要/描述

目的 探讨阿霉素不同盐型对脂质体的体内外稳定性的影响。方法 以薄膜分散-挤压法制备含有不同缓冲对的空白脂质体,用pH 梯度和化学梯度法包载阿霉素,对其在脂质体内状态进行观察,测定了阿霉素脂质体理化性质;用透析法检测阿霉素脂质体在不同介质中的药物泄漏;用HPLC法研究不同盐型阿霉素脂质体在大鼠体内药动学行为。结果 甘氨酸盐缓冲液、柠檬酸盐缓冲液和硫酸铵溶液作内水相制得的空白脂质体的平均粒径分别为103.3±7.6nm、101.9±11.7nm 和97.3±8.4nm,Zeta 电位分别为-21.3±0.5mv、-21.7±0.4mv、-20.9±0.7mv,对阿霉素的包封率分别为47.8%、96.7%、98.6%;甘氨酸盐制得的脂质体体外泄漏最快,硫酸铵制得的脂质体泄漏最慢;甘氨酸盐缓冲液、柠檬酸盐缓冲液和硫酸铵溶液作内水相制得的阿霉素脂质体大鼠体内平均滞留时间分别为12.13h、23.31h 和29.79h。结论 阿霉素在脂质体内水相中不同盐型影响其脂质体的体内外稳定性,以硫酸铵为内水相制得的阿霉素脂质体最稳定,其稳定次序与内水相中酸的强度有关,酸性越弱的其脂质体稳定性越高

关键词: 阿霉素 脂质体 盐型 稳定性

【免责声明】以下全部内容由[陆伟跃]上传于[2005年02月24日 23时34分14秒],版权归原创者所有。本文仅代表作者本人观点,与本网站无关。本网站对文中陈述、观点判断保持中立,不对所包含内容的准确性、可靠性或完整性提供任何明示或暗示的保证。请读者仅作参考,并请自行承担全部责任。

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