中国科技论文在线

上传时间

2005年06月16日

【期刊论文】Design and Synthesis of Guanidinoglycosides Directed against the TAR RNA of HIV-1

杨铭， by Min Wang a)， Peng-Fei Tu b)， Zhi-Dong Xu a)， Xiao-Lin Yu a)， and Ming Yang*a)

HEL VETICA CHIMICA ACTA-Vol.86 (2003)，-0001，（）：

-1年11月30日

Replication of human immunodeficiency virus type 1 (HIV-1) requires specific interactions of the Tat protein with the transactivation responsive region (TAR) RNA. Tat-TAR RNA Interaction is mediated by a short arginine-rich domain of the protein. Disruption of this interaction could, in theory, create a state of complete viral latency. Here, four novel 6-amino-6-deoxytrehalose guanidinoglycoside derivatives (10 and 13

37浏览
0点赞
0收藏
0分享
107下载
0

引用

上传时间

2005年06月16日

【期刊论文】Novel Bleomycin Analogues: Synthesis, Antitumor Activity, and Interaction with DNA

杨铭， by Zhi-Dong Xu a)b)， Min Wang a)b)， Su-Long Xiao a)， Yan-Juan Zhang a)， and Ming Yang*a)

HEL VETICA CHIMICA ACTA-Vol.87 (2004)，-0001，（）：

-1年11月30日

摘要

The novel analogues 11

42浏览
0点赞
0收藏
0分享
80下载
0

引用

上传时间

2004年12月31日

【期刊论文】抗人类免疫缺陷病毒-1活性小分子生物效应机制的研究

杨铭，庞瑞芳，郝美荣

Chinese Remedies & Clinics, October 2003, Vol 3, No.5，-0001，（）：

-1年11月30日

摘要

目的研究小分子化合物大环多胺类MP-A、MP-B和MP-C抗人类免疫缺陷病毒（HIV）-1的生物活性机制。方法通过核酸Tm测定及圆二色（CD）光谱法观察大环多胺类化合物对聚腺尿苷酸PolyA：PolyU构象的影响；核酸断裂实验用琼脂糖凝胶电泳法、流式细胞计数法研究其对细胞凋亡和周期的影响；计算机分子模型Docking计算从理论上判断其与TAR RNA结合的可能性。结果 ①MP-A、MP-B 和MP-C不仅可引起PolyA：PolyU构象的变化使其发生断裂，而且可抑制Tat-RNA相互结合。②MP-A、MP-B和MP-C可影响细胞亚二倍体的含量。③分子模型理论计算结果与实验结果基本一致。结论大环多胺MP-A、MP-B 和MP-C可能通过与病毒基因组RNA的作用抑制HIV-1 RNA与Tat蛋白的结合而发挥抗HIV-1的活性。

大环多胺，细胞凋亡，电泳,，琼脂凝胶，流式细胞术

66浏览
0点赞
0收藏
0分享
107下载
0

引用

上传时间

2004年12月31日

【期刊论文】具有抗肿瘤活性的6, 7-二氰基-二吡啶基[2, 2-d: 2', 3'-f ]喹喔啉合钴(II)配合物的合成、晶体结构及与DNA结合的研究

杨铭，徐志栋，刘河，王敏，肖苏龙，卜显和

Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences 2002, 11(4)，-0001，（）：

-1年11月30日

摘要

合成了6, 7-二氰基-二吡啶[2, 2-d：2', 3'-f]喹喔啉（L）与钴（II）形成的配合物[CoL（NO3） 2（CH3CN）] （1）。通过元素分析、IR对其组成和性质进行了表征，并测定了它的晶体结构。结果表明，钴原子与3个N原子和四个O氧原子形成变形五角双锥配位构型。体外抗肿瘤活性筛选试验结果表明：该配合物具有强的抗肿瘤活性，且配合物活性明显优于配体。通过紫外滴定、粘度滴定、解链温度测定等方法研究了化合物及配体与CT-DNA 的作用模式及结合常数，结果表明配合物与CT--NA的作用模式为典型的嵌插作用，配合物和配体与CT-DNA的结合常数分别为4.43×105 mol·L-1和1.65×105 mol·L-1。

Co (， II)，配合物， 6,， 7-二氰基-二吡啶基[2,， 2-d: 2'， ,， 3'， -f]喹喔啉，抗肿瘤活性，晶体结构， DNA结合

60浏览
0点赞
0收藏
0分享
90下载
0

引用

上传时间

2004年12月31日

【期刊论文】抗HIV-1活性的大环多胺类化合物与RNA的识别作用及其对细胞凋亡的影响*

杨铭，郝美荣)，杨铭)**，卜显和)

生物化学与生物物理进展，2002，29（2）：211～216，-0001，（）：

-1年11月30日

摘要

研究了具有抗HIV-1活性的大环多胺类化合物与RNA的识别作用，以及其对cos-7细胞凋亡的影响，以进一步探讨其抗HIV-1的作用机理。实验采用琼脂糖凝胶电泳方法，观察化合物与RNA的识别作用；通过流式细胞计数法探讨其对cos-7细胞凋亡的影响；运用计算机分子模型，从理论上Docking计算化合物与TAR RNA结合的可能性。结果表明，大环多胺类化合物MP-1、MP-2和MP-3不仅具有断裂RNA的作用，并可抑制Tat-RNA的相互作用，还可影响cos-7细胞亚二倍体的含量；理论化学计算数据与实验结果基本一致。这一结果提示化合物的抗HIV-1活性可能通过作用于病毒基因组RNA而发挥作用，是多靶作用的结果。

HIV-1,，大环多胺,，凋亡,， Docking

62浏览
0点赞
0收藏
0分享
168下载
0

引用