提示
徐进宜
-
75浏览
-
0点赞
-
0收藏
-
0分享
-
141下载
-
0评论
-
引用
期刊论文
N-苯基-1H-吡咯取代的双苯并咪唑类衍生物的合成及其AT1受体拮抗活性研究
，-0001，（）：
寻找活性强、作用时间长的新型非肽类AT1受体拮抗剂。方法：以telmisartan为原型物，根据分子-受体结合模型的研究结果对其进行结构优化：运用生物电子等排原理，用苯基吡咯代替联苯结构，在此基础上将羧基与四氮唑两种酸性基团的作用进行比较；改变苯并咪唑2-位亲脂性侧链的长度；在苯基吡咯5-位引入吸电子取代基，共设计了三类结构新颖的N-苯基-1H-吡咯取代的双苯并咪唑类衍生物，并完成了12个目标化合物的合成。通过测定目标化合物抑制AII诱导的兔胸主动脉环收缩的能力评价了其对AT1受体的拮抗活性。结果：目标化合物均未见文献报道，其结构经MS，IR，1HNMR和元素分析确证，其中化合物Id的AT1受体拮抗活性大于先导物telmisartan。结论：Id具有进一步的研究价值。
【免责声明】以下全部内容由[徐进宜]上传于[2005年04月29日 22时51分14秒]，版权归原创者所有。本文仅代表作者本人观点，与本网站无关。本网站对文中陈述、观点判断保持中立，不对所包含内容的准确性、可靠性或完整性提供任何明示或暗示的保证。请读者仅作参考，并请自行承担全部责任。
本学者其他成果
同领域成果
