目的研究细胞凋亡显像剂99Tcm-HYNIC2AnnexinⅤ的制备及其在荷瘤小鼠体内的生物分布特性和活体显像。方法采用双功能螯合剂HYNIC法锝[99Tcm]标记AnnexinⅤ，经高效液相色谱仪分离纯化并检测标记产物。建立荷肿瘤小鼠模型，在20～25g昆明种小白鼠右前腋下皮下接种S-180肉瘤，生长1周。荷瘤小鼠在环磷酰胺腹腔内给药化疗72h后,尾静脉注射99Tcm-HYNIC-AnnexinⅤ，分别于5min、30min、1h、3h、6h后进行SPECT显像和体内生物分布测定。实验结果应用SPSS12.0统计学软件进行统计学分析。结果99Tcm-HYNIC-AnnexinⅤ的标记率达到95%，放射性化学纯度为99%。荷瘤小鼠在环磷酰胺腹腔内给药化疗后72h显像可见：注射99Tcm-HYNIC-AnnexinⅤ后6h肿瘤组织呈明显异常放射性浓聚灶。体内生物分布实验观察到,注射显像剂后6h肿瘤组织的放射性摄取值（1.59±0.44）最高，与其他时相的肿瘤组织放射性摄取值比较P<0.05.99Tcm-HYNIC-AnnexinⅤ主要聚集在肾脏、肺脏和肝脏等,从肾脏排泄，其血流清除速度快，在注射后30min，血液放射性摄取值（1.59±0.50）仅为5min时（8.85±2.65）的20%（P<0.05）。注射显像剂后6h，肿瘤/肌肉放射性摄取率比值（3.73±1.42）高于肿瘤/血液放射性摄取率比值（2.80±0.54）。结论99Tcm-HYNIC-AnnexinV有望成为一种富有应用前景的活体细胞凋亡分子探针。