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项光亚
靶向药物传递系统和药物合成研究
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- 姓名：项光亚
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学术头衔：
博士生导师， 教育部“新世纪优秀人才支持计划”入选者
- 职称：-
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学科领域：
药物化学
- 研究兴趣：靶向药物传递系统和药物合成研究
项光亚，男，1968年生，湖北黄梅人，博士，教授，博士生导师，教育部新世纪优秀人才支持计划入选者。先后于2001-2002，2006-2007在德国Tuebingen大学和俄亥俄州立大学分别进行为期一年进修访问。现主要从事靶向药物传递系统和药物合成研究。
科学研究：1. 教育部留学回国人员科研启动基金“叶酸－冠醚偶联物的合成研究”（主持，2003－2005）；2. 国家自然科学基金“叶酸－酶偶联物的制备及生物活性和体内分布”（主持，2004－2006）；3. 华中科技大学医工、医理交叉科研基金重点项目叶酸化壳聚糖纳米粒的研制（主持，2004－2006）；4. 湖北省自然科学基金项目“基于叶酸受体的靶向大分子磁共振造影剂的研究”（实际主持人，2006-2008）；5. 华中科技大学医科重点科研基金项目“叶酸化壳聚糖量子点荧光探针的制备及其对叶酸受体表达阳性肿瘤细胞的标记与成像研究”（主持，2007-2008）；6．国家自然科学基金：叶酸靶向荧光/磁共振多功能脂质体纳米探针的制备及性能研究（主持，2008-2010）；7. 教育部新世纪优秀人才支持计划“叶酸靶向脂质体的研究”（主持，2009-2011）。
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2009-12-25
项光亚， 谢娜， 罗智， 林菊生
华中科技大学学报（医学版），2003，32（3）：289～290，-0001，（）：
-1年11月30日
目的 用特定的酶的不对称水鹪作用制备洛尔类β-受体阻滞剂合成的重要中间体原料-S-（一）-2，3-二澳丙醇醋酸酯。方法 采用生物有机合成方法，应用手性试剂胰酶·对消旋体（±）-2，3-二溴丙醇醋酸酯进行拆分。结果 水解得到了-S-（一）-2，3-二溴丙醇醋酸酯，结论 酶法水解用于消旋体的拆分为制备洛尔类β-受体阻滞剂的重要中间体提供了一条新途径。
酶， 手性， 消旋体， 拆分
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2009-12-25
【期刊论文】Enzymatic Synthesis of a CCK-8 Tetrapeptide Fragment
项光亚， Guang Ya XIANG*， Heiner ECKSTEIN
Chinese Chemical Letters 15 (2003)7: 768-770，-0001，（）：
-1年11月30日
The enzymatic synthesis of a tetrapeptide Phac-Met-Gly-Trp-Met-OEt is reported. It was synthesized by coupling Phac-Met-OEt with Gly-OMe•HCl, Trp-OMe and Met-OEt successively, catalyzed by α-chymotrypsin, papain and α-chymotrypsin respectively. The results of FAB-MS showed that the products had the correct molecular mass.
CCK-8， enzymatic method， α-chymotrypsin， papain
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2009-12-25
【期刊论文】Synthesis of CCK-8 Tetrapeptide Fragment by Enzymatic Method
项光亚， XIANG Guangya， Heiner Eckstein
华中科技大学学报[医学（英德文）版]，2003，23（3）：234～235，-0001，（）：
-1年11月30日
The enzymatic synthesis of a tetrapeptide Phac-Met-Gly-Trp-Met-OEt, a fragment of the cho1ecystokinin C-terminal octapeptide CCK-8, was reported．This fragment was synthesized by coupling Phac-Met-OEt with Gly-OMe, Trp-0Me and Met-OEt successively．These three steps were catalyzed by α-chymotrpsin. Papain and a-chymotrpsin respectively．The resuhs of FAB—MS showed that all the products had the correct molecular mass．
CCK-8， enzymatic method， α-chymotrypsin， papain
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2009-12-25
项光亚， 吕子敏
高等学校化学学报，2004，25（10）：1853～1856，-0001，（）：
-1年11月30日
用酶催化法合成了缩胆囊素（CCK-8）的1个四肽片段（Phac-Met-Gly-Trp-Met-OEt）．该四肽片段是依次通过Phac-Met-OEt与Gly-OMe·HCL，Trp-OMe和Met -OEt偶合得到的，这3步偶合反应分别用α-糜蛋白酶、木瓜蛋白酶和α-糜蛋白酶作为催化剂，并对影响反应的因素进行了研究，反应中间体和产物均经质谱（FAB-MS）分析证实.
缩胆囊素（CCK-8）， 酶催化法， α-糜蛋白酶， 木瓜蛋白酶
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2009-12-25
项光亚， 何斌， 项光亚#
广东药学院学报，2005，21（2）：130～131，-0001，（）：
-1年11月30日
目的 提供一种酒石酸美托洛尔氯化钠注射液的制备及含量测定方法。方法 含量测定采用HPLC法。色谱条件为：色谱柱为C18柱，流动相为[V（甲醇）：V（水）=550:470] 1000 mL，加庚烷磺酸钠960mg、无水醋酸钠82mg、冰醋酸0.57ml，检测波长为275nm。结果 本品在0.0132～0.4461mg/ml 浓度范围内，与峰面积呈良好线性关系，回归方程为：y=24.48866x+0.01058，r=l.00000（n=7）。结论 本酒石酸美托洛尔氯化钠注射液的制备方法有效、可行，HPLC含量测定方法准确、灵敏、重复性好。
酒石酸美托洛尔氯化钠注射液， 制备， 含量测定， HPLC
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2009-12-25
项光亚 ， 汤军
中国医院药学杂志，2005，25（5）：467～468，-0001，（）：
-1年11月30日
目的：改进抗青光眼药地匹福林的合成工艺。方法：以肾上腺素的中间体肾上腺酮为原料，经酰化、催化氢化两步反应合成地匹福林。结果：所得产物结构经红外光谱、核磁共振谱及质谱等确证，总收率为18.1%。结论：该合成路线可行并易于工业生产
地匹福林， 肾上腺酮， 合成， 青光眼
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2009-12-25
项光亚， 梁荣北， 李妍萍， 李媛媛
Central South Pharmacy．August 3 4 (2005): 206-208，-0001，（）：
-1年11月30日
目的 合成一系列一氧化氮（NO）供体型奥丙嗪，并检测其体外释放NO的能力。方法 以苯硫酚为原料，经醚化、氧化和环化得3，4-二苯磺酰基1，2，5 -■二唑-2-氧化物（1）．再与一系列二醇或氨基醇反应得到中间体，最后该中间体与奥丙嗪缩舍得到目标化合物。结果 合成6种新化合物，结构经MS、1HNMR分析确证。结论 所得到的6种化合物在半胱氨酸存在下均能有效地释放NO，而在缺乏半胱氨酸时，则不能释放NO。
奥丙嗪， 一氧化氮， 供体， 非甾体抗炎药
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2009-12-25
【期刊论文】叶酸-PGA偶联酶的制备及体外催化活性动力学性质*
项光亚， 张奇， 龙娜， 吴继洲
华中科技大学学报（医学版），2005，34（5）：547～549 ，-0001，（）：
-1年11月30日
目的 制备叶酸与青霉索酰化酶G（PGA）偶联酶并测定其体外催化活性动力学性质，为叶酸导向酶催化前体药物的肿瘤治疗（FDEPT）奠定基础。方法 通过双功能偶联剂l-乙基-3-（3-二甲氨基丙基）碳二亚胺（EDC）将叶酸与PGA偶联，产物经Sephadcx G-25纯化。根据叶酸在363nm处的摩尔吸收系数计算偶联比。以PDAB法测定偶联酶的催化活性。结果 偶联酶的偶联比为3～4;比活约为29.8U/mg;偶联酶和原酶作用的最适pH均为8.O，最适温度为55℃，偶联酶和原酶在pH5～8的范围内都较稳定，Km和Vmax值分别为4.92μmol/ml，3.28/ml和4.71μmol/ml.3.37μmol/ml。结论 叶酸与PGA偶联不会导致PGA催化活性降低。
叶酸， 青霉素酰化酶， 动力学性质
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2009-12-25
【期刊论文】HPLC测定叶酸-青霉素G酰化酶对N-苯乙酰化阿霉素的催化活性
项光亚， 张奇， 项光亚*， 龙娜， 吴继洲
中国医科大学学报，2005，36（6）：535～537，-0001，（）：
-1年11月30日
目的：利用高效液相色谱法测定叶酸青霉素G酰化酶（PGA）对N-苯乙酰化阿霉素（DOXP）的催化活性，为叶酸导向的酶催化前体药物的肿瘤治疗（FDEPT）研究奠定理论基础。方法：色谱柱为Diamonsil C18（250mm×4.6mm，5μm）；流动相为乙腈-水，用85%磷酸调节pH至2.4;梯度程序：O～3min为24%乙腈，3～15min为80%乙腈；紫外检测波长：495nm;流速：1mL/min。结果：DOXP和酶解产物阿霉素的tR分别为5.5min和12.3min，原酶PCA和叶酸-PGA偶联酶对DOXP的Km和Vmmx分别为15μmol/mL，0.094μmol/（ min·mg）和19μmol/mL，0.086μmol/（min·mg）。结论：DOXP为PGA的较好底物，叶酸与PGA偶联对酶的催化活性的影响较小。
叶酸， 青霉素G酰化酶， N-苯乙酰化阿霉素， 催化活性， 高效液相色谱法
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项光亚， 赵一玫， 夏丹， 艾彩萍
中国药物化学杂志，2005，15（6）：360～363，-0001，（）：
-1年11月30日
以布洛芬为原料，通过酯化反应得到4种布洛芬衍生物，其结构经IR、1H-NMR、MS和元素分析确证。以布洛芬为阳性对照，采用小鼠耳肿胀法测试其抗炎作用，结果显示所有目标化合物均具有抗炎活性，其中化合物3和4的抗炎活性分别是布洛芬的2倍和3倍。
药物化学， 化合物制备， 化学合成， 布洛芬衍生物， 抗炎
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