张现忠
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- 姓名:张现忠
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学术头衔:
- 职称:-
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学科领域:
勘查地质学
- 研究兴趣:
张现忠,男,1973年10月出生,安徽霍邱人。理学博士,副教授。分别于1995、1998和2002年获得北京师范大学化学系学士、硕士以及博士学位。2004年8月至2005年10月在美国斯坦福大学做访问学者/博士后研究,主要研究方向为新型分子影像探针的设计、合成与应用。目前已发表学术期刊论文38篇,其中SCI收录的学术论文19篇。已申请国家发明专利19项,其中7项已获授权。主持国家自然科学基金面上项目2项、北京师范大学青年科学基金1项、教育部留学回国人员科研启动基金1项、北京市教委专利成果转化项目1项及中国协和医科大学横向项目1项。参加国家自然科学基金面上项目3项、国家科技部科技型中小企业创新基金1项、北京市科委重点项目1项及北京市教委专利成果转化项目1项。
研究方向:
为放射性药物化学。主要从事单光子发射计算机断层扫描(SPECT)和正电子发射断层扫描(PET)诊断药物的设计、合成与应用研究,其中尤以新型心肌、肿瘤以及中枢神经受体显像剂的研制为重点。
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【期刊论文】[99Tcm(Co)3(CHI)3]+的制备及其生物分布
张现忠, 温海涛, 王学斌
同位素,2003,16(3~4):147~150,-0001,():
-1年11月30日
以99TcmO4-淋洗液为起始物,在低压条件下制备了中间体[99Tcm(Co)3(CHI)3]+,并通过配体交换反应得到放化纯度大于90%的[99Tcm(Co)3(CHI)3]+配合物。该配合物在室温下放置6h以上放化纯度无明显变化。在正常昆明小鼠体内的生物分布实验结果表明,[99Tcm(Co)3(CHI)3]+具有一定的心肌摄取,且滞留也相当好;在注射后5min和60min时的心肌摄取值分别为(13.59±2.12)%ID/g和(13.87±1.54)%ID/g。尽管该配合物的肝和肺本底摄取较高,但是与99TcN-CHI和99Tcm-CHI相比,羰基锝中心核的引入还是大大改善了配合物用于心肌显像的性能,为发展新的心肌显像剂提供了一种新思路。
[99Tcm(, Co), 3(, CHI), 3]+, , 放射性标记, 异腈配体环己基异腈(, CHI), , 生物分布
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【期刊论文】99mTc-DTPA-半乳糖人血清白蛋白在不同小鼠肝损伤模型中肝功能显像的应用
张现忠, 毛一雷, 董一女, 杨文江, 杜顺达, 童俊翔, 王学斌
中国医学科学院学报,2008,30(4):404~408,-0001,():
-1年11月30日
目的明确肝显像剂99mTc-DTPA-半乳糖人血清白蛋白(99mTc-DTPA)在3种不同类型肝细胞损伤小鼠模型中不同的摄取和生物分布情况。方法3种小鼠模型分别为肝硬化、淤胆性肝损伤和肝肿瘤模型。肝硬化模型用腹腔内注射COL完成(每48小时腹腔注射0.4 ml10%CCl4,共48d);淤胆性肝损伤模型以结扎胆总管72 h建立;肝肿瘤模型用H。肿瘤细胞株种植肝包膜下10d建立。各模型组小鼠和正常对照组小鼠均以0.1ml(0.37MBq) 99mTc-GSA(2ug)注射尾静脉,5min后断头处死,取出各重要器官或组织(肝脏、心脏、肺脏、肾脏、脾脏、胃、血液、骨骼、肌肉、肠道)称量.测定其放射性计数。同时血清学及肝脏病理学检查验证肝脏损伤。结果3个模型组和对照组99mTc-DTPA-在小鼠肝脏均有显著浓聚(均>400k,ID•g“),但与对照组(90.05±10.55)%ID•g相比,肝损伤模型组的浓聚度均显著下降(P<0.001)。病理检查结果和建立模型时预期的病变相符;血清肝功能显示肝硬化模型组的损伤[天冬氨酸转氨酶为(235.3±14.7)u/L]轻于淤胆性肝损伤模型以及肝肿瘤模型[天冬氨酸转氨酶分别为(841.3±68.7)和(1060.3±208.3)u/L];但肝硬化模型的浓聚度(72.20±2.13)%ID•g11较淤胆性肝损伤模型(56.72±5.92)%ID•g11及肝肿瘤模型(42.80±6.05)%ID•g-1显著增高(P<0.001)。结论99mTc-DTPA-在肝脏有显著浓聚,其浓聚程度与肝功能受损情况呈负相关。99mTc-DTPA-可能成为临床上反映肝功能的显像剂,如与三维扫描技术相结合,有希望建立评估肝脏区段功能的三维成像系统。
肝脏显像, 去唾液酸糖蛋白受体显像剂, 99mTc-DTPA-半乳糖人血清白蛋白, 肝损伤模型
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【期刊论文】99mTcN-MIBI在体外肿瘤细胞内的摄取及其与99mTcN-MIBI的比较研究
张现忠, 田彦聪, 王学斌, 罗茜
高等学校化学学报,2003,24(10):1742~1746,-0001,():
-1年11月30日
研究了结肠癌细胞CL-187、肺腺癌细胞L-973以及乳腺癌细胞MCF-7分别对99mTcN-MIBI和99mTcN-MIBI配合物的摄取情况。结果表明,99mTcN-MIBI在3种肿瘤细胞内培养20~40 min时的摄取达到极大值,并且摄取量明显高于99mTcN-MIBI,特别是在结肠癌细胞CL-187中,99mTcN-MIBI在乳腺癌细胞MCF-7内的摄取量最高,培养40min时的单位细胞摄取百分率约为30%/105个细胞;在结肠癌细胞CL-187内的摄取量次之;在肺腺癌细胞L-973内的摄取量最低。细胞摄取条件实验结果表明:细胞浓度和培养温度的变化均会对细胞摄取产生影响。
99mTcN-MIBI, Tc-MIBI, 肿瘤显像, 肿瘤细胞, 放射性药物
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【期刊论文】99mTc标记CoI配合物的制备及其用作心室显像剂的初步研究
张现忠, 周金明, 王学斌
高等学校化学学报,2002,23(10):1829~1832,-0001,():
-1年11月30日
通过改变异腈配体的结构和配合物的中心核。以期获得标记方法简单、放化纯度高以及生物性能优良的新型心室显像剂。以环辛胺为原料。通过甲酰胺化和脱水两步反应制得配体环辛基异腈(COI)。并以氯化亚锡为还原剂和二硫代肼基甲酸甲酯为供氮体。通过配体交换反应得到放化纯度大于95%的99Tc-COI标记物。以氯化亚锡为还原剂直接标记制得放化纯度大于95%的99Tc-COI配合物。两种标记物在室温下放置6h以上。其放化纯度无明显变化。在正常昆明小鼠体内进行的生物分布实验研究结果显示。99Tc-COI和99Tc-COI在心脑中有一定摄取。但肝、肺及血等本底摄取相对较高。二者在血液中都有很高的浓集。且滞留也很好。其中99Tc-COI配合物在静脉注射后60min的血/心、血/肝和血/肺摄取比分别为6.67.1.54和2.07。有望成为一种新型的制备方法简单的心室显像剂。
99Tc, 心室显像剂, COI, 99Tc-COI, 99Tc-CO, 小鼠体内生物分布
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【期刊论文】99TcmN-DMCHI和99Tcm-DMCHI的制备及其生物分布
张现忠, 周金明, 王学斌
核化学与放射化学,2004,26(1):18~22,-0001,():
-1年11月30日
合成并表征了新的异腈配体2,3一二甲基环己基异腈(DMCHI)及其铜络盐。分别通过配体交换法和直接标记法制备得到放化纯大于95%的脂溶性配合物99TcmN-DMCHI和99TcmN-DMCHI二者在室温下均可稳定6h以上。在正常小鼠体内的生物分布实验结果表明,99TcmN-DMCHI和99TcmN-DMCHI在血液中均有较高的摄取和很好的滞留,而且血/心、血/肝和血/肺比值均大于1,有望用于心血池显像。
99TcmN-DMCHI, 心血池显像剂, 生物分布
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【期刊论文】99TcmN-TMcHI与99TcmN-TMcHI的制备与性质比较
张现忠, 王学斌, 周金明
同位素,2001,14(3~4):140~144,-0001,():
-1年11月30日
以3,3、5三甲基环己胺为原料,通过甲酰胺化和脱水两步反应制得配体3、3.5一三甲基环己基异腈(TMcHI);并以氯化亚锡为还原剂、二硫代肼基甲酸甲酯为供氧体,通过配体交换反应得到到化纯度大于95%的99TcmN-TMcHI标记物99TcmN-TMcHI配合物是以氯化亚锡为还原剂直接标记制得:两种标记物在室温下放置6 h以上放化纯度均无明显变化.正常昆明小鼠体内的生物分布实验研究结果显示:99TcmN-TMcHI和99TcmN-TMcHI在心、脑中育一定摄取,但肝、肺、血等本底摄取相对较高:二者在血液中都育很高的浓集.且滞留也很好.其中99TcmN-TMcHI配合物在静注后60盯un时的血与心、血与肝和血与肺摄取比分别为6.22、2.16和1.50。因此.育望通过对异睛配体结构的修饰,改变配合物的性能,从而获得制备方祛简单、生物性能优良的99Tcm标记心血弛显像剂。
99TcmN-TMcHI心血池显剂, 99TcmN-TMcHI, 99TcmN-TMcHI, 生物分布
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【期刊论文】99TcmN-TMcHI与99TcmN-TMcHI的制备与性质比较
张现忠, 王学斌, 周金明
同位素,2001,14(3~4):140~144,-0001,():
-1年11月30日
以3,3,5一三甲基环己胺为原料,通过甲酰胺fE和脱水两步反应制得配体3,3,5一三甲基环己基异腈(TM CHI);并以氯fE亚锡为还原烈二硫代肼基甲酸甲酯为供氮体,通过配体交换反应得到放化纯度大于95%的99TcmN-TMcHI标记物。99TcmN-TMcHI配合物是以氯化亚锡为还原剂直接标记制得。两种标记物在室温下放置6h以上放化纯度均无明显变化。正常昆明小鼠体内的生物分布实验研究结果显示99TcmN-TMcHI和99TcmN-TMcHI在心、脑中有一定摄取,但且工、肺、血等本底摄取相对较高,二者在血掖中都有很高的浓集,且滞留也很好,其中99TcmN-TMcHI配合物在静注后60min时的血与心、血与肝和血与肺摄取比分别为6.22、16和l50因此,有望通过对异腈配体结构的修饰,改变配合物的性能,从而获得制备方法简、生物性能优良的。T,标记心血池显像剂。
99Tcm; 心血池显像99TcmN-TMcHI, 99TcmN-TMcHI生物分布
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张现忠, 杨文江
同位素,2009,22(3):177~186,-0001,():
-1年11月30日
去唾液酸糖蛋白受体(ASGP受体)显像剂对于肝脏疾病的早期诊断以及指导治疗和评价预后有重要的临床意义。本文介绍了ASGP受体显像剂的发展过程及国内外的研究进展,并对其未来的发展方向做了展望。
ASGP受体, 肝脏显像, 显像剂
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张现忠, 杨建权, 李晔
国外医学•放射医学核医学分册,2003,27(4):157~161,-0001,():
-1年11月30日
由于肽分子小,标记物显示了良好的药代动力学性质,如迅速的靶器官摄取、快速的血液清除,为药物进入体内能早期获得显像提供了可能。目前面临的挑战是既要获得高比放的放射性标记的生物活性物质而又不能损伤肽的生物活性。分子生物工程技术已能合成各种生物活性的小分子肽,在它们的分子结构中可引入螫合基团而又不影响它们与受体结合的特性,因而获得高比活度的产品。本文扼要综述了目前基于小分子肽的受体靶向的放射性药物的研究与临床应用情况,主要包括标记的小分子肽的基本特性,及其在血栓、炎症/感染、肿瘤的诊断和治疗方面的应用。
小分子肽, 放射性药物, 显像剂, 治疗剂
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