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2007年05月22日

【期刊论文】Synthesis and Antifungal Activity of Novel Chiral α-Aminophosphonates Containing Fluorine Moiety

杨松， YANG， SONG， GAO， Xing-Wen， DIAO， Chun-Ling， Bao-An， JIN， Lin-Hong， XU， Guang-Fang， ZHANG， Guo-Ping， WANG， Wei， HU， De-Yu， XUE， ZHOU， Xia， LU， Ping

Chinese Journal of Chemistry, 2006, 24, 1581-1588，-0001，（）：

-1年11月30日

摘要

Chiral α-aminophosphonates were synthesized using (R) or (S)-1-phenylethylamine in the presence of BF3•Et2O under microwave irradiation in moderate to good yields. The new compounds were identified by 1H NMR, 19F NMR, IR and elemental analysis. Their antifungal activities were evaluated and some compounds were found to exhibit excellent antifungal activities. To the best of our knowledge, this is the first report on antifungal activity of chiral α-aminophosphonates containing fluorine moiety.

Chiral， aminophosphonate， fluorine moiety， antifungal activity， microwave irradiation， synthesis

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2007年05月22日

【期刊论文】2-(1 H-咪唑-1-基)-1-(2, 3, 4-三甲氧基)苯乙酮肟酯新化合物合成与生物活性研究

杨松，宋宝安，李正名，廖仁安，刘刚，胡德禹

有机化学2002年第22卷第5期345-349/Chinese Journal of Organic Chemistry Vol. 22, 2002, No. 5, 345-349，-0001，（）：

-1年11月30日

摘要

首次合成了12个2-(1 H-咪唑-1-基)-1-(2, 3, 4-三甲氧基)苯乙酮肟酯新化合物, 并经元素分析、红外光谱、核磁共振氢谱对其结构进行了表征, 初步生物活性测试表明, 有些化合物具有杀菌活性. 研究了这些新化合物结构与光谱特征之间的关系.

2,， 3,， 4-三甲氧基苯乙酮肟，酯，咪唑，合成

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2007年05月22日

【期刊论文】2-(苯并噻唑-2-基硫代)-1-(2, 3, 4-三甲氧基苯基)乙酮肟酯和肟醚新化合物合成与抗烟草花叶病毒活性研究

杨松，，宋宝安，刘新华，逄丽丽，金林红，汪华，胡德禹. ，刘刚

有机化学2005年第25卷第9期1116-1120/Chinese Journal of Organic Chemistry Vol. 25, 2005, No, 9, 1116-1120，-0001，（）：

-1年11月30日

摘要

首次合成了5个2-(苯并噻唑-2-基硫代)-1-(2, 3, 4-三甲氧)苯乙酮肟酯和6个肟醚新化合物, 并经过元素分析、红外光谱、核磁共振氢谱对其结构进行了表征. 初步生物活性测试表明, 部分化合物具有一定抗烟草花叶病毒活性.

苯并噻唑， 2,， 3,， 4-三甲氧基苯乙酮肟，酯，醚，合成

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2007年05月22日

【期刊论文】Synthesis and crystal structure of N-(6-methoxylbenzothiazol-2-yl)-1-(4-fluorophenyl)-O, O-dipropyl-α-aminophosphonate

杨松， Song Yang，， Baoan Song， Yanpin Hong， Linhong Jin， and Deyu Hu

Journal of Chemical Crystallography, Vol. 35, No. 11, November 2005，-0001，（）：

-1年11月30日

摘要

Molecular and crystal structure of N-(6-methoxybenzothiazol-2-yl)-1-(4-fluorophenyl)-O, O-dipropyl-α-aminophosphonate, C21H26FN2O4PS, have been determined by single-crystal X-ray diffraction study. The title compound is tetragonal, with a = 21. 35 (3) Ǻ, c = 20. 16 (5) Ǻ, Z = 16, Dx = 1. 308 Mg/m3, μ(MoKα) = 0. 247 mm−1, and space group is I41/a. The structure was solved by direct method and refined to a final R = 0. 0687 for 2370 reflections with I > 2σ(I). The compound shows a fully delocalized benzothiazole system with a sp2 hybridization of the N(2). There is a strong intermolecular hydrogen bond between P=O and NH. The crystal structure is stabilized by a strong intermolecularN-H· · ·O hydrogen bond.

Crystal structure， α-aminophosphonate， fungicide.，

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2007年05月22日

【期刊论文】Synthesis and bioactivity of 4-alkyl (aryl) thioquinazoline derivatives

杨松， Song Yang， Zhi Li， Linhong Jin， Baoan Song， Gang Liu， Jiang Chen， Zhuo Chen， Deyu Hu， Wei Xue and Ruiqing Xu

S. Yang et al. Bioorg. Med. Chem. Lett. 17 (2007) 2193-2196，-0001，（）：

-1年11月30日

摘要

Some S'-substituted 4-alkyl (aryl) thioquinazoline derivatives were synthesized through thioetherification reaction of 4-chloroquinazolines 2 and thiol compounds 1 refluxed in acetone in the presence of K2CO3. Their structures were verified by elemental analysis, IR, 1H NMR, and 13C NMR. The compounds were evaluated for their anti-proliferative activities against some cancer cells in vitro by MTT method. Among them, 3c, 3a, 3d, 3f, and 3l were highly effective against PC3 cells and 3a-3m showed weak activities against Bcap37 and BGC823 cells. The IC50 value of 3c, 3a, 3d, 3f, and3l against PC3 cell was 1. 8, 5. 6, 8. 1, 8. 7, and 8. 9 μM, respectively.

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