主要研究领域不对称合成方法学研究，复杂不对称全合成及和生理活性研究以及战略高技术研究，共发表论文119篇，其中87 SCI篇总共被引用1139次。申请专利52项, 授权35项（其中德国，欧美专利3项）。
　　首届国家杰出青年基金获得者。主持和完成国家“九五”重点科技攻关项目，中科院“九五”科技攻关项目，国家科技部“十五” “863”项目，以及完成国家基金委和上海市重大项目。
　　1.以手性药物为导向的化学催化不对称反应技术的研究
　　设计、考察了氨基醇类配体参与的不对称催化反应。研究结果表明氨基醇类配体及其结果修饰物可以成功地应用于羰基的不对称硼氢化反应、二乙基锌对醛的不对称加成反应。发现了以廉价易得的手性氯霉胺衍生物和金属锌催化的末端炔对醛酮和亚胺的不对称加成反应，高效建立手性丙炔醇及叔碳手性中心（EE UP TO 99%）。高对映选择性完成了炔化氮-酰基取代环状亚胺构建手性叔碳。发现的不对称炔和烯胺加成方法，成功应用于第二代非核苷抗艾滋病药物DPC961和DPC083的合成中，获得99%光学活性产率，该方法方便，简洁，改变了原有的低温，和使用危险易燃的二乙基锌和丁基锂方法（Jiang,B.; Si, Y. G. Angew. Chem. Int. Eng. Ed. 2004, 43, 216-218）。在抗HIV药物的合成研究中的取得的进展，于2007年和美国克林顿基金会艾滋病行动组织（Clinton Foundation HIV/AIDS Initiative，CHAI）合作，成功用于抗艾滋病药物“萨斯迪瓦（Sustiva）”的合成，有效降低抗艾滋病药物的生产成本和提高生产安全，使更多的低收入艾滋病患者得到治疗。该方法被国际同行上百次引用,.开展抗抗艾滋病药研究，筛选出具有新的抗HIV的化合物新结构，发现了具有体外抑制HIV-1尤其对中国河南艾滋病毒株有很高活性的的逆转录酶新结构。首次发展了高对映选择性炔化三氯乙醛合成重要手性三氯甲基甲醇的新方法，并应用于合成普利系列药的关键手性中间体，最高可达98% ee。
　　2.海洋生物碱的不对称全合成及和生理活性研究
　　具有显著生理活性的复杂天然产物的全合成一直是国际上热门的研究领域之一。主要开展显著生理活性的新型海洋复杂生物碱的研究。首次报道了双吲哚生物碱全合成, 利用催化的不对称Sharpless反应高效的实现了光学纯的吲哚-3-甘氨酸衍生物的合成。克服了利用经典的文献方法合成吲哚-3-甘氨酸及其衍生物所面临的消旋化的问题，为解决一大类双吲哚生物碱的不对称全合成提供了切实可行的策略。先后完成了Hamacanthins A、Hamacanthins B、Dragmacidin A、cis-和trans-DragmacidinA，B 和 Dragmacidin等7个天然产物的首次不对称全合成，并确定了这些生物碱的绝对构型。完成了具有胞毒性的海洋二次代谢物海洋溴吡咯生物碱，Slagenin A、B和C的不对称合成。这系列化合物具有高度官能化的四氢呋喃并[2，3-d]咪唑啉-2-酮的双环结构及其未知的绝对构型。发展了一条新的构筑四氢呋喃并[2，3-d]咪唑啉-2-酮这一双环结构的有效方法，高效、对映选择性的合成了Slagenin A、B和C的对映体，并确定了Slagenin A、B和C的绝对构型。在开展海洋天然产物的全合成的同时，并进行了以海洋天然产物为先导化合物的构效关系研究，寻找抗肿瘤化合物。利用吲哚硼酸参与的Suzuki偶联反应快速合成了吲哚嘧啶、吲哚吡嗪以及含三氟甲基的吲哚吡啶类生物碱衍生物。体外抗肿瘤活性测定结果表明，双吲哚嘧啶和双吲哚吡嗪类衍生物具有良好的体外抗肿瘤活性，IC50值大多在微摩尔浓度级别，具有应用前景。