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2007年05月22日

【期刊论文】Synthesis and bioactivity of 4-alkyl (aryl) thioquinazoline derivatives

杨松， Song Yang， Zhi Li， Linhong Jin， Baoan Song， Gang Liu， Jiang Chen， Zhuo Chen， Deyu Hu， Wei Xue and Ruiqing Xu

S. Yang et al. Bioorg. Med. Chem. Lett. 17 (2007) 2193-2196，-0001，（）：

-1年11月30日

Some S'-substituted 4-alkyl (aryl) thioquinazoline derivatives were synthesized through thioetherification reaction of 4-chloroquinazolines 2 and thiol compounds 1 refluxed in acetone in the presence of K2CO3. Their structures were verified by elemental analysis, IR, 1H NMR, and 13C NMR. The compounds were evaluated for their anti-proliferative activities against some cancer cells in vitro by MTT method. Among them, 3c, 3a, 3d, 3f, and 3l were highly effective against PC3 cells and 3a-3m showed weak activities against Bcap37 and BGC823 cells. The IC50 value of 3c, 3a, 3d, 3f, and3l against PC3 cell was 1. 8, 5. 6, 8. 1, 8. 7, and 8. 9 μM, respectively.

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2007年05月22日

【期刊论文】Synthesis and Antifungal Activity of Novel Chiral α-Aminophosphonates Containing Fluorine Moiety

杨松， YANG， SONG， GAO， Xing-Wen， DIAO， Chun-Ling， Bao-An， JIN， Lin-Hong， XU， Guang-Fang， ZHANG， Guo-Ping， WANG， Wei， HU， De-Yu， XUE， ZHOU， Xia， LU， Ping

Chinese Journal of Chemistry, 2006, 24, 1581-1588，-0001，（）：

-1年11月30日

摘要

Chiral α-aminophosphonates were synthesized using (R) or (S)-1-phenylethylamine in the presence of BF3•Et2O under microwave irradiation in moderate to good yields. The new compounds were identified by 1H NMR, 19F NMR, IR and elemental analysis. Their antifungal activities were evaluated and some compounds were found to exhibit excellent antifungal activities. To the best of our knowledge, this is the first report on antifungal activity of chiral α-aminophosphonates containing fluorine moiety.

Chiral， aminophosphonate， fluorine moiety， antifungal activity， microwave irradiation， synthesis

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2007年05月22日

【期刊论文】Diisopropyl {(4-methylbenzothiazol-2-ylamino)[4-(trifluoromethyl)phenyl]methyl}-Phosphonate

杨松， Song Yang， Baoan Song， Guoping Zhang， Linhong Jin， Deyu Hu and Wei Xue

Acta Cryst. (2005). E61, o1662-o1664，-0001，（）：

-1年11月30日

摘要

In the title compound, C22H26F3N2O3PS, there are two independent molecules in the asymmetric unit. The two molecules differ in the orientation of the benzene ring with respect to the benzothiazole group [dihedral angles 58. 6 (2) and 71. 6 (2)0]. In the crystal structure, symmetry-related molecules are linked by N—H· · ·O hydrogen bonds.

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2007年05月22日

【期刊论文】4-(N-取代苯基)氨基喹唑啉类化合物的合成及抗磷酸化活性研究

杨松，刘刚，宋宝安，金林红，胡德禹，张素梅

有机化学2006年第26卷第10期1429-1433/Chinese Journal of Organic Chemistry Vol. 26, 2006, No. 10, 1429-1433，-0001，（）：

-1年11月30日

摘要

以4-氯喹唑啉为起始原料, 经环化、氯化、取代三步反应, 合成了8个新的4-取代苯基氨基喹唑啉类化合物. 采用1H NMR, 13C NMR, MS, IR 及元素分析对目标化合物的结构进行了表征. 生物活性测试表明, 化合物1f 在1 μmol•L－1浓度下对PC3细胞增殖抑制活性达到88. 6%, 进一步研究表明该化合物具有较高的抑制细胞外信号调节激酶(ERK)磷酸化的活性.

喹唑啉，生物活性，抗磷酸化活性

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2007年05月22日

【期刊论文】新型含氟a-氨基膦酸酯的合成和晶体结构

杨松，宋宝安，吴扬兰，金林红，刘刚，胡德禹，卢平

有机化学2004年第24卷第10期1292-1295/Chinese Journal of Organic Chemistry Vol. 24, 2004, No. 10, 1292-1295，-0001，（）：

-1年11月30日

摘要

利用含氟苯基亚胺与亚磷酸酯反应，合成了新型含氟a-氨基膦酸酯，通过元素分析、红外光谱、质谱、核磁共振氢谱对其结构进行了表征. X射线单晶衍射测试结果表明：化合物为三斜晶系，空间群P1, a=1. 0178(6)nm, b=1. 0354(6)nm, c=2. 2534(13)nm, a=77. 413(10)0, β=78. 340(10)0, γ=77. 540(10)0, V=2. 233(2)nm, Z=4, Dc=1. 289Mg•m-3, μ=0. 175mm-1, F(000)=904. 0, 最终偏离因子R=0. 0728, wR=0. 1724.

a-氨基膦酸酯，合成，晶体结构

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