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2009年08月17日

【期刊论文】Impact of release characteristics of sinomenine hydrochloride dosage forms on its pharmacokinetics in beagle dogs

何仲贵， Jin Sun， Jie-Ming Shi， Tian-Hong Zhang， Kun Gao， Jing-Jing Mao， Bing Li， Ying-Hua Sun， Zhong-Gui He

World J Gastroenterol Vol. 11 No.29 (2005) 4547-4551，-0001，（）：

-1年11月30日

摘要

AIM: To investigate the effect of release behavior of sustained-release dosage forms of sinomenine hydrochloride(SM

Sinomenine， Release behavior， Pharmacokinetics， Pellets

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2009年08月17日

【期刊论文】阴离子型胶束液相色谱的溶质保留行为

何仲贵，毛晶晶，孙进，李洁，高坤，何仲贵*

分析化学研究报告，2005，33（9）：1247～1251，-0001，（）：

-1年11月30日

摘要

以SDS阴离子表面活性剂作流动相,酸性、中性及两性药物为受试药物,运用三相平衡理论考察影响阴离子型胶束液相色谱（AMLC）溶质保留行为的几个因素。保留由溶质与胶束相及修饰后固定相的综合作用决定。有机调节剂正丙醇的加入改变了溶质从水相到固定相或到胶束相的平衡,保留取决于溶质疏水性和静电性间的平衡。此外对羟基苯甲酸酯类同系物的亲脂性与3种细菌最小抑菌浓度具有显著相关性,提示其抑菌机理主要取决于药物与生物膜的亲和性。

阴离子型胶束液相色谱，三相平衡理论，保留行为，亲脂性

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2009年08月17日

【期刊论文】溶质在磷脂膜色谱与正辛醇/水系统中的热力学分配行为

何仲贵，孙进，张天虹，李洁，毛晶晶

高等学校化学学报，2006，27（2）：349～351，-0001，（）：

-1年11月30日

摘要

生物膜为液晶态磷脂双分子层结构，其中蛋白质镶嵌在生物膜上，处于脂质环境中，因此药物膜的转运、药物接近膜中蛋白质以及随后结合过程等均与药物和生物膜间的相互作用有着密切联系。药物的膜/水分配系数（Km）是评价药物与生物膜间相互作用的定量参数，为药物与生物膜间各种分子作用力的总和，包括静电、氢键和疏水等作用力及立体效应等[1，2]。药物与生物膜间相互作用的评价系统一直是研究中的热点。最初正辛醇/水系统为模型分配系统，但是由于其不是理想的生物膜模拟相，因此不能用来准确描述药物与生物膜间的相互作用。最近出现的磷脂膜色谱可较好地模拟细胞膜有序磷脂层的空间环境，因此在评价药物与生物膜间的相互作用、预测药物跨膜转运以及生物活性上均明显优越于正辛醇/水系统[3]。虽然我们已证明这两个系统在亲脂性测量尺度上存在明显差别，但是并没有说明溶质与两个生物膜模拟相的相互作用机制的差别[4]。本文考察了温度对溶质分子在这两个分配系统中分配的影响，并从溶质分配过程中的熵变和焓变的角度对这两个分配系统进行了比较。

热力学分配行为，磷脂膜色谱，正辛醇/，水，膜作用

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2009年08月17日

【期刊论文】Development of a dissolution medium for nimodipine tablets based on bioavailability evaluation

何仲贵， Zhonggui He a， *， Dafang Zhong a， Xiaoyan Chen a， Xiaohong Liu a， Xing Tang a， Limei Zhao b

European Journal of Pharmaceutical Sciences 21(2004)487-491，-0001，（）：

-1年11月30日

摘要

A marked difference in the dissolution rate between two brands of nimodipine tablets was observed using a newly developed dissolution medium of pH 4.5 acetate buffer containing 0.05% sodium dodecyl sulfate (SDS).However,when pH 4.5 acetate buffer containing 0.3% SDS was used as dissolution medium, which was specified in the British Pharmacopoeia(BP)2000 edition,the dissolution results of the both brands conformed to the BP requirements and no significant difference in dissolution was observed.The dissolution data obtained for two commercial brands of nimodipine tablets indicate the superiority of the proposed system as a discriminatory dissolution medium for nimodipine tablets.The relative bioavailability of the two brands of nimodipine tablets was determined in healthy adult volunteers after a single dose in a randomized crossover study. Plasma concentrations were determined by a liquid chromatography-tandem mass spectrometry method. Statistical comparison of the AUC0-T, AUC0–∞, Cmax, and Tmax indicated a significant difference in the two brands of nimodipine tablets.

Nimodipine， Dissolution， Bioavailability

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2009年08月17日

【期刊论文】Distribution Characteristics of Grepafloxacin, a Fluoroquinolone Antibiotic,in Lung Epithelial Lining Fluid and Alveolar Macrophage

何仲贵， Yoshiharu DEGUCHI*， Jin SUN**， Yoshihiko TAUCHI， Shigeko SAKAI and Kazuhiro MORIMOTO

Drug Metab. Pharmacokin Vol. 18 No.5 (2003) 319-326 ，-0001，（）：

-1年11月30日

摘要

The purpose of this study was to investigate the distribution of Grepafloxacin (GPFX),a new quinolone antimicrobial agent, in the lung epithelial lining fluid(ELF)and the alveolar macrophage(AM)in rats,which are potential infection sites in respiratory tract infections.We also aimed to clarify the mechanism governing the transferability of GPFX into the alveolus compartment from a kinetic point of view.The AUC ratios of ELFWplasma and AMWplasma after the oral administration of GPFX were 5.69

alveolar barrier， alveolar macrophage， antimicrobial agent， immobilized artificial membrane column， lung epithelial lining fluid， membrane transport， phospholipid binding

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